中药单体臭椿酮或为新一代前列腺癌药物

华东师范大学生命科学学院教授刘明耀团队通过构建特异的筛选模型,对200多种我国传统中药单体化合物进行筛选,得到一种名叫臭椿酮的小分子化合物,该化合物来源于传统中药臭椿皮。相关成果日前发表于《自然—通讯》。 前列腺癌发病率在全球所有恶性肿瘤中位居第二,致死率位居第六。研究人员发现臭椿酮对表达AR的前列腺癌细胞株具有更高的敏感性,还能抑制AR突变的前列腺癌细胞的增殖。动物实验显示臭椿酮不仅能抑制小鼠皮下肿瘤生长,在CRPC动物模型中,同样高效地抑制了MDV3100治疗无效的CRPC生长及转移,延长其生存期,并缓解部分并发症。 分子机制上,臭椿酮的抗肿瘤功效主要是通过直接结合p23、抑制AR与HSP90之间的相互作用、导致AR蛋白质降解,进而抑制下游基因表达实现的。此外,研究表明臭椿酮具有良好的成药性,包括水溶性强、生物利用度高、无明显肝毒性以及对细胞色素P450酶无抑制等。刘明耀表示,臭椿酮有望开发成为比MDV3100更新一......阅读全文

【前列腺癌】临床表现与诊断

   临床表现    前列腺癌早期常无症状,随着肿瘤的发展,前列腺癌引起的症状可概括为两大类:    1.压迫症状    逐渐增大的前列腺腺体压迫尿道可引起进行性排尿困难,表现为尿线细、射程短、尿流缓慢、尿流中断、尿后滴沥、排尿不尽、排尿费力,此外,还有尿频、尿急、夜尿增多、甚至尿失禁。肿瘤压迫

治疗前列腺癌有了基因标靶

  据美国每日科学网报道,美国斯坦福—伯纳姆医学研究所的研究人员日前发现一种名为PKCzeta的酶,能够抑制前列腺肿瘤的形成,并在实验鼠和人体中同时获得了证实。此外,该研究还描述了一条控制肿瘤细胞生长和转移的分子通路。研究人员称,这一发现是前列腺癌治疗领域的一项重大进展,将有助科学家开发出新的方式来

Cell-Death-Differ:前列腺癌恶化标志

  前列腺癌是近年来导致西方国家男性死亡的严重癌症之一,扩散性疾病的患者治疗情况也不够乐观。血清中的前列腺特意抗原(PSA)是用于癌症检测的分子标记,但是对于癌症的恶化PSA并不能够达到准确的预测,因此找到一个更加合适的分子标记对于前列腺癌的中期诊断十分重要。另一方面,由于前列腺癌的异质性,至今还没

JCI:激素疗法导致前列腺癌恶化

  Cedars-Sinai的科学家们已经发现,前列腺癌有时可以对标准的激素疗法产生不良反应,导致癌症扩散。他们的研究结果还指出,一种简单的血液检查可以帮助医生预测何时会出现这种类型的激素治疗耐受性即恶化风险。  根据美国癌症协会的数据,前列腺癌是男性癌症死亡的第二大原因,仅次于肺癌,每年在美国造成

前列腺癌研究体内外模型综述

  前列腺癌是发生于男性泌尿生殖系统中前列腺组织中的恶性肿瘤,是前列腺腺泡细胞异常无序生长的结果。前列腺癌的发病率具有明显的地理和种族差异。在欧美等发达国家和地区,发病率居男性恶性肿瘤第一位,其死亡率居各种癌症的第二位;在亚洲,其发病率低于西方国家,但近年来呈迅速上升趋势。在我国,绝大多数的患者在就

JCI:激素疗法导致前列腺癌恶化

  Cedars-Sinai的科学家们已经发现,前列腺癌有时可以对标准的激素疗法产生不良反应,导致癌症扩散。他们的研究结果还指出,一种简单的血液检查可以帮助医生预测何时会出现这种类型的激素治疗耐受性即恶化风险。  根据美国癌症协会的数据,前列腺癌是男性癌症死亡的第二大原因,仅次于肺癌,每年在美国造成

前列腺癌研究体内外模型综述

前列腺癌是发生于男性泌尿生殖系统中前列腺组织中的恶性肿瘤,是前列腺腺泡细胞异常无序生长的结果。前列腺癌的发病率具有明显的地理和种族差异。在欧美等发达国家和地区,发病率居男性恶性肿瘤第一位,其死亡率居各种癌症的第二位;在亚洲,其发病率低于西方国家,但近年来呈迅速上升趋势。在我国,绝大多数的患者在就诊时

查耳酮黄烷酮异构酶的基本信息

中文名称查耳酮黄烷酮异构酶英文名称chalcone flavanone isomerase定  义编号:EC 5.5.1.6。类黄酮生物合成途径中的关键酶,催化1-(4-羟苯基)-3-(2,4,6-三羟苯基)丙烯酮发生分子内裂合反应,异构化为4′,5,7-三羟基黄烷酮。应用学科生物化学与分子生物学(

查耳酮黄烷酮异构酶的基本信息

中文名称查耳酮黄烷酮异构酶英文名称chalcone flavanone isomerase定  义编号:EC 5.5.1.6。类黄酮生物合成途径中的关键酶,催化1-(4-羟苯基)-3-(2,4,6-三羟苯基)丙烯酮发生分子内裂合反应,异构化为4′,5,7-三羟基黄烷酮。应用学科生物化学与分子生物学(

雄酮的用途

生化研究。雄性激素和蛋白同化激素。

酮洛芬介绍

性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。本品在甲醇中极易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为93~96℃。鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇1ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橙色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱

酮糖的性质

性质:多羟基酮称为酮糖,如二羟丙酮、赤藓酮糖、木酮糖、果糖、景天庚酮糖等都是天然存在的酮糖,酮糖都是α碳上有羟基的酮。

盐酸齐拉西酮

性状本品为白色至淡橙红色结晶性粉末;有引湿性无臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、无水乙醇或水中不溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(3)本品的乙醇溶液

盐酸安非他酮

性状本品为白色或类白色结晶性粉末本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在乙酸乙酯中几乎不溶。鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在251nm与299nm的波长处有最大吸收,在227nm与278nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸

盐酸羟考酮

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品250mg,加水25ml溶解后,加6mol/L氢氧化铵溶液适量使呈碱性,摇匀,静置直至沉淀出现,滤过,沉淀用冷水50ml洗涤,并在105℃千燥2小时,其红外光吸收图谱应与同法处理的盐酸羟考酮

盐酸普罗帕酮

性状本品为白色的结晶性粉末;无臭。本品在乙醇、三氯甲烷或冰醋酸中微溶,在水中极微溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为171~174℃鉴别(1)取本品约20mg,加乙醇4m使溶解,加入二硝基苯肼试液,振摇,即生成金黄色沉淀(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1m中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光

萘丁美酮

性状本品为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末无臭,无味本品在丙酮、乙酸乙酯或热乙醇中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶熔点本品的熔点(通则0612)为80~83℃。鉴别(1)取本品25mg,加乙醇2ml溶解后,加二硝基苯肼试液lml,摇匀,加热至沸,即生成橙黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供

胺碘酮作用

胺碘酮的药理作用胺碘酮是多通道阻滞剂,可表现出I~IV类所有抗心律失常药物的药理作用。包括:⑴轻度阻滞钠信道,作用于信道失活态,特点是心率快时阻滞作用强,但没有I类抗心律失常药物所特有的促心律失常作用。⑵阻滞钾通道,胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(Iks、Ikr),特别是开放状态的Iks

格列喹酮

性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或甲醇中微溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为178~182℃。鉴别(1)取本品约10mg,加苯肼5滴,加热至溶液变清,放冷,加氨试液0.5ml、10%硫酸镍溶液0.5ml与三氯甲烷1ml,剧烈振摇,静置,下

聚维酮碘

性状本品为黄棕色至红棕色无定形粉末。本品在水或乙醇中溶解,在乙醚中不溶。鉴别取本品约0.5g,加水5m1溶解后,照下述方法试验(1)取溶液1滴,加水9ml与淀粉指示液1ml,即显深蓝色(2)取溶液0.5ml,涂布在面积约为7.5cm×2.6cm的玻璃板上,于低湿度室温下放置过夜使干燥,形成一棕色、干

氯噻酮片

贮藏遮光,密封保存。性状本品为白色片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氯噻酮20mg),加硫酸1ml,即显深黄色,加水稀释后,即褪色。(2)取本品细粉适量(约相当于氯噻酮50mg),加氢氧化钠1g,用小火熔融,即放出氨气,能使润湿的碱性碘化汞钾试纸变棕黄色。(3)鉴别(2)项下的残渣显亚硫酸盐的鉴别

脱氧皮质酮

药品名称脱氧皮质酮定义脱氧皮质酮为盐皮质激素,具有类似醛固酮的作用,用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。

蒽酮的试验

蒽酮的试验糖类在浓硫酸的作用下,可经脱水反应生成糠醛或羟甲基糠醛,他们可与蒽酮反应生成蓝绿色糠醛衍生物。用上述反应鉴定试样为糖类后,再进行单糖、双糖、醛糖或酮糖的区别试验。

胺碘酮解读

 90年代初美国发表心律失常抑制试验 (CAST)结果后 ,人们对胺碘酮进行了再认识和再评价。目前 ,胺碘酮已成为临床上治疗心律失常的主要药物之一。  沧海横流,方显英雄本色  胺碘酮做为抗心律失常药物的30年应用中,久盛不衰,而且显赫地位持续上升。在欧美国家,胺碘酮占抗心律失常药物处方量的1/3,

管住嘴-迈开腿——将前列腺癌拦截于门外

   前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤,目前病因尚未完全明晰。随着人们生活方式的改变、人口老龄化的进展,前列腺癌已经成为男性健康的重大威胁。有研究指出高脂饮食(HFD)与前列腺癌的发生发展具有一定的关系,但具体缘由仍未有定论。  近日,美国哈佛医学院的研究人员为这一推论递上了实锤。他们指出H

百人许永团队合成多种前列腺癌溴结构域蛋白

  近日,中科院广州生物医药与健康研究院许永研究员团队在抗前列腺癌药物研究领域取得重要进展,研究成果发表于美国化学会旗下《药物化学杂志》上。  前列腺癌(PCa)是男性最常见的恶性肿瘤之一,占全球肿瘤发病率第二位。临床上前期主要采用雄激素剥夺疗法(ADT)治疗前列腺癌,然而几乎所有患者最终都会发展为

关于酮基咪唑的基本信息介绍

  酮基咪唑是一种药品,临床用于治疗表皮和深部真菌病,包括皮肤和指甲癣(局部治疗无效者)、胃肠道酵母菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病,以及白色念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感染。   尚可用于预防白色念珠菌病的再发,以及由于免疫功能低下而引起的真菌感染。可降低血清睾丸酮水平,可用

-DNA测试可预测致命前列腺癌风险

  DNA测试可以预测出哪些男人可能患有致死前列腺癌的几率最高。   伦敦癌症研究院的研究团队声称女性的乳腺癌基因筛查检查很快就能用于男性前列腺癌的检查上。   研究团队公布了14个能够增加致命性前列腺癌的单独突变,可以作为测试的依据。   英国前列腺癌症会说这种测

研究发现注射式前列腺癌新疗法

  据物理学家组织网7月16日报道,美国密苏里大学的科研人员发现了一种有效的前列腺癌治疗方式,能够借助放射性黄金纳米粒子和在茶叶内发现的化合物“瞄准”前列腺肿瘤,并且不会损害病患体内的健康器官或影响其身体的正常机能。相关研究报告发表在美国《国家科学院学报》上。   研究中,科学家在茶叶中发现

研究人员发现前列腺癌潜在疗法

  在最近发表于《Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine》期刊的研究中,佐治亚大学(University of Georgia,UGA)研究人员创造出一种新的前列腺癌疗法,在该病的小鼠模型中表现出巨大的功效。   这种疗法被设计为抑制