新型胰淀素受体拮抗剂改善阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷
加拿大阿尔伯塔大学的研究人员发现一种叫AC253的化合物可以中和一种叫β-淀粉样蛋白的毒性,改善患阿尔兹海默病小鼠的认知缺陷,并提出胰淀素受体是治疗阿尔兹海默病的靶点。β-淀粉样蛋白被发现存在于众多阿尔兹海默病人的大脑中,被认为在阿尔兹海默病的发展中起主要作用。相关研究成果发表在2017年1月份的《阿尔兹海默病和痴呆:转化医学和临床干预》(Alzheimer’s and Dementia: Translational Research and Clinical Intervention)杂志上。 该研究发现特定的药物化合物能够保护神经细胞免受β-淀粉样蛋白的毒性伤害,其中一种化合物叫AC253。AC253是一种胰淀素受体拮抗剂,研究团队在小鼠模型身上测试AC253对阿尔兹海默病的作用。在患阿尔兹海默病的小鼠3个月大时,研究人员开始连续给其注射5个月的AC253,发现当小鼠8个月大时,那些原本在大脑中有一定数量的β-淀粉......阅读全文
胰高血糖素瘤的辅助检查
1.钡餐检查及十二指肠低张造影 仅对胰头部胰岛细胞瘤的诊断有帮助,表现在十二指肠降段内侧壁有所改变,但本病发生在胰头部极少。有的病例出现空肠、回肠的粗皱壁,其原因不清楚 2.腹腔动脉和胰动脉血管造影 对胰岛细胞瘤有鶒的诊断可达70%以上,但不能明确肿瘤来自何种细胞。 3.肝胰超声扫描和CT扫
胰高血糖素分泌机制的介绍
胰高血糖素是29个氨基酸组成的直链多肽,由胰岛α细胞分泌,具有促进糖原分解和糖异生作用,其与胰岛素同是决定血糖浓度的重要因素,血糖受二者共同调节,使体内血糖维持在平稳状态。胰高血糖素通过与靶细胞膜上的特异性受体结合,由Gs蛋白激活腺昔酸环化酶,催化三磷酸腺苷(adenosine triphosp
关于胰高血糖素的分泌调节
影响胰高血糖素分泌的因素很多,血糖浓度是重要的因素。血糖降低时,胰高血糖素胰分泌增加;血糖升高时,则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反,能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放,可使血糖降低,另一方面还能同时刺激胰高
胰高血糖素的分泌调节过程
影响胰高血糖素分泌的因素很多,血糖浓度是重要的因素。血糖降低时,胰高血糖素胰分泌增加;血糖升高时,则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反,能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放,可使血糖降低,另一方面还能同时刺激胰高血糖
首次破解糖尿病关键GPCR结构
GPCRs是一类与G蛋白有信号连接的受体家族,调控着细胞对激素,神经递质的大部分应答,以及视觉,嗅觉,味觉等。目前药物市场上至少有一半的小分子药物是GPCR的激活剂或者拮抗剂,2012年诺贝尔化学奖就颁给了“G蛋白偶联受体”结构研究。 近期来自斯克里普斯研究所(TSRI),中国科学院等处的
非选择性的β受体拮抗剂普萘洛尔的简介
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛
徐华强教授JBC发表最新成果
5月13日,国际学术期刊《Journal of Biological Chemistry》在线发表了华东师范大学、美国Van Andel研究所和中科院上海药物研究所的一项最新研究成果,题为“Differential Requirement of the Extracellular Domain
胰高糖素瘤的临床表现
胰高糖素瘤的临床表现 一、胰高糖素瘤的临床表现之 皮肤改变:坏死性,对称性、游走性红斑是本病特征性的皮肤病变。可发生于任何部位,以臀部、下腹、会阴、肢体远端,腹股沟、阴囊等较多见。开始为红斑或丘疹,随即迅速变淡或成紫斑并发展为水疮,随后中心部糜烂,浆液渗出而结痂。随着边缘向外扩展,中心
大鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA检测法
大鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Glucagon 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Glucagon与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Glucagon,形成免疫复合物连
简述胰高血糖素的组织结构介绍
人胰高血糖是由29个氨基酸组成的直链多肽,分子量为3485,它也是由一个大分子的前体裂解而来。胰高血糖在血清中的浓度为50~100ng/L,在血浆中的半衰期为5~10min,主要在肝灭活,肾也有降解作用。
关于胰泌素的注意事项介绍
胃泌素的释放受迷走神经的兴奋影响,亦受食物刺激、胃幽门窦扩张、体液因素等因素兴奋,胃肠内容物的PH值对胃泌素的释放有很大影响。
胰高血糖素的主要用途
胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强,使血糖明显升高;促进脂肪分解和脂肪酸氧化;加速氨基酸进入肝细胞,为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低,胰高血糖素分泌增多,反之则减少;胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌,也可通过旁分泌方
关于胰高血糖素瘤的基本介绍
是胰岛α细胞瘤,分泌过量的胰高血糖素,主要表现为皮肤游走性、坏死溶解性红斑、糖尿病、贫血、舌炎及口角炎、外阴阴道炎、低氨基酸血症等,又称为高血糖皮肤病综合征。多恶性,常早期转移。肿瘤直径一般为1.5~3厘米,有时整个胰腺均为肿瘤。早期手术切除肿瘤后,皮肤损害和糖尿病可迅速消失。本病多见于40~7
胰高血糖素的主要用途
胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强,使血糖明显升高;促进脂肪分解和脂肪酸氧化;加速氨基酸进入肝细胞,为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低,胰高血糖素分泌增多,反之则减少;胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌,也可通过旁分泌方式,
临床化学检查方法介绍胰高血糖素
胰高血糖素介绍: 胰高血糖素由胰岛α细胞所分泌,是一个含29个氨基酸的直链肽,为胰岛素的主要拮抗激素,其主要靶器官为肝脏和肾脏,可促进肝糖原分解,抑制肝糖原合成,促进葡萄糖异生和分解,并能促进脂肪分解。其分泌主要受血糖调控,高血糖时分泌减少,低血糖时分泌则增加。胰高血糖素正常值: 7-24mU/
治疗胰高血糖素瘤的方法介绍
1.皮肤损害的治疗 对本病早期尚未表现出特异性皮肤病害,或尚未弄清诊断之前,可口服肾上腺皮质激素、土霉素、双碘喹林或硫唑嘌呤等药物缓解皮肤病变;近年来使用锌剂及外用肾上腺皮质激素也能缓解皮肤病变,但对其他症状无效。 2.手术切除肿瘤 确定诊断后,应及时采用手术治疗,有怀疑者亦应手术探查。肿
胰高血糖素的结构和功能特点
胰高血糖素(glucagon)亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗,起着增加血糖的作用。胰高血糖素(升糖素)是一种由胰脏胰岛α-细胞分泌的激素,由29个氨基酸组成直链多肽,分子量为3485道尔顿。胰高血糖素的第一级结构是:NH2-
胰高血糖素瘤的临床表现
突出的症状为皮疹和糖尿病。皮疹的表现具有一定特点临床称为表皮坏死溶解性移行性红斑(necroticmigratoryerythema,NME),开始主要为区域性红斑,也可为脱屑性红色丘疹及斑疹,常呈环形或弧形可为大疱、糜烂结痂由于易被细菌及酵母菌所感染,出现坏死溶解性大疱状斑疹。最初病变部位开始
简述胰高血糖素的分泌调节介绍
影响胰高血糖素分泌的因素很多,血糖浓度是重要的因素。血糖降低时,胰高血糖素胰分泌增加;血糖升高时,则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反,能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放,可使血糖降低,另一方面还能同时刺激胰高
胰高血糖素的合成过程是什么?
胰高血糖素的合成过程涉及基因表达和蛋白质加工。 在细胞内,胰高血糖素的基因首先被转录成mRNA,然后mRNA离开细胞核,在细胞质中翻译成多肽链,即前胰高血糖素。前胰高血糖素接着被送入内质网,在内质网中通过一系列酶的作用进行后续的折叠、修饰和连接,最终形成成熟的胰高血糖素。 这个过程是由胰腺中的
关于胰泌素的临床意义介绍
(1) 高胰泌素血症:胃酸分泌增多的十二指肠溃疡、卓-艾综合征以及晚期肾功能衰竭这3种情况胰泌素水平明显增高。胃酸分泌增多者胰泌素浓度为(6.9±0.64)pg/ml,卓-艾综合征患者空腹血浆胰泌素水平可高于15pg/ml。 (2) 饮酒者(包括一般的饮量)可导致免疫活性的胰泌素的释放增加。
胰高血糖素的分泌途径是什么?
受体刺激:当血糖浓度降低时,胰岛β细胞上的葡萄糖感受器会被激活。这会导致β细胞释放胰岛素。同时,胰腺的α细胞上的受体也会被刺激,从而促使α细胞释放胰高血糖素。 神经调节:交感神经系统可以刺激胰高血糖素的分泌。当交感神经系统被激活时,它会释放去甲肾上腺素,这可以直接刺激α细胞分泌胰高血糖素。
关于胰高血糖素的主要作用介绍
与胰岛素的作用相反,胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用,使血糖明显升高,1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统,激活肝细胞的磷酸化酶,加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细
胰高血糖素瘤的并发症
1.体重减轻乏力、舌炎和口角炎、贫血很常见,其发生机制与肿瘤的消耗及胰高血糖素分解代谢营养物质增强,从而造成营养不良有关2.少数患者有精神神经病史如痴呆、视神经萎缩、呐吃、眼球震颤共济失调、反射异常等。
拜耳非甾体雄激素受体拮抗剂Nubeqa在欧盟获积极审查意见
德国制药巨头拜耳(Bayer)近日宣布,欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已发布一份积极审查意见,建议批准Nubeqa(darolutamide),用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的治疗。现在,CHMP的意见将递交至欧盟委员会(EC)审查,后者预计在未来几个
发作性偏头痛新药!获FDA批准的口服CGRP受体拮抗剂!
Qulipta的批准上市,将为偏头痛患者提供一种简单、每日口服一次、安全有效的预防性治疗药物。 艾伯维(AbbVie)近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Qulipta(atogepant),用于成人预防性治疗发作性偏头痛(EM)。值得一提的是,Qulipta是第一个也是唯一一个专门
非选择性的β受体拮抗剂:普萘洛尔的功能介绍
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛尔仍
甲状腺素受体的定义
中文名称甲状腺素受体英文名称thyroid hormone receptor定 义疏水性信号分子甲状腺素的受体。位于细胞核内。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
细胞膜受体的凝集素受体的介绍
凝集素是从各种植物或低等动物组织中分离而得到的一类特殊蛋白质,能与动植物细胞表面的受体发生特异性结合产生一系列的生理效应。它们通过与细胞表面寡糖结构决定簇的交互作用导致细胞发生凝集,因而又称凝集素。最早发现它们能诱导红细胞发生凝集而用于临床血型分类,故又有植物血凝素之称。已报道的凝集素多达500
胃泌素的分泌机制
胃泌素的分泌机制涉及多个因素的调节。 首先,胃泌素主要由胃窦部的G细胞分泌,并在食物进入胃部后,尤其是蛋白质含量较高的食物,会刺激胃泌素的分泌。此外,胃泌素的分泌还受到神经调节的影响,例如迷走神经的刺激可以增加胃泌素的分泌。 在生理条件下,胃酸和胰酶等消化产物也能通过负反馈机制抑制胃泌素的分泌