沈阳药科大学等:质子泵抑制剂艾普拉唑靶向TOPK激酶抗癌

来自沈阳药科大学、华中科技大学和丽珠制药的研究人员发表了“Proton Pump Inhibitor Ilaprazole suppresses cancer growth by targeting T-cell-originated protein kinase”的文章,发现质子泵抑制剂艾普拉唑能够靶向TOPK蛋白激酶,在体内外发挥抗癌活性。 这一研究成果近日在线发表于国际知名癌症期刊《肿瘤靶点》杂志(Oncotarget)。文章的第一作者为博士研究生郑梦竹和硕士研究生栾珊珊,李华教授、陈丽霞教授和丽珠制药首席科学家侯雪梅是该论文的通讯作者。 淋巴因子激活的杀伤性T细胞来源的蛋白激酶(T-LAK cell-originated protein kinase,TOPK)是丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,其在肺癌、乳腺癌、淋巴瘤、结直肠癌、膀胱癌、黑色素瘤、白血病、胃癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞中呈强表达,而且......阅读全文

治疗糜烂性胃炎的简介

  1.药物治疗  分为西药和中药。  (1)西药可静脉或口服抑酸药(包括H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂)、胃黏膜保护剂等。出血量较大时可口服凝血酶。  (2)中药可口服云南白药等。  (3)幽门螺杆菌阳性患者可给予根除治疗。  2.对症治疗  如果出现上消化道出血、休克等情况,应采取相应措施处置。 

关于其他药物对氟伐他汀钠缓释片的作用介绍

  1、贝特类药物和烟酸  氟伐他汀分别和苯扎贝特、吉非贝齐、环丙贝特或烟酸联合使用,氟伐他汀或其他降脂类药物的生物利用度无临床意义的变化。考虑到其他HMG-CoA还原酶抑制剂和上述药物联合应用时,发生肌病的风险增加,氟伐他汀和上述药物联合应用时亦需慎重(见【注意事项】)。  2、伊曲康唑和红霉素 

概述其他药物对氟伐他汀钠的影响

  1、贝特类药物和烟酸  氟伐他汀分别和苯扎贝特、吉非贝齐、环丙贝特或烟酸联合使用,氟伐他汀或其他降脂类药物的生物利用度无临床意义的变化。考虑到其他HMG-CoA还原酶抑制剂和上述药物联合应用时,发生肌病的风险增加,氟伐他汀和上述药物联合应用时亦需慎重(见【注意事项】)。  2、伊曲康唑和红霉素 

酶抑制剂的用途

酶抑制剂存在于自然界中,也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂,可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物,但也可以是杀虫剂(如马拉硫磷)、除草剂(如草甘膦)或消毒剂(如三氯生)。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆

呼吸链抑制剂介绍

1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素:阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质,可作杀虫剂。2.抗霉素A:从链霉素分离出的抗生素,抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等,阻断由细胞色素aa3到氧的传递。

酶的抑制剂分类

酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能够用透析,超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,引起酶活性暂时性丧失,其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞

酶抑制剂的来源

目前,酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物,研究最多的是放线菌,也是产生微生物药物最多的类群,其中最重要的是链霉菌属(streptomyces);细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外,研究人员的注意力更集

抑制剂的作用原理

阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂,高分子化合物的阻聚剂,塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂,泡沫抑制剂,汽油的抗震剂,防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂;食品中加入

抑制剂的作用介绍

通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。

脲酶抑制剂的种类

脲酶抑制剂是指能够直接或间接抑制脲酶活性的一类物质,大体上可分为天然和人工合成两大类,目前使用较多的属人工合成的有机化合物。1.1 氧肟酸类化合物常用的有乙酰氧肟酸(Acetohydroxamic acid AHA)和辛酰氧肟酸 (Caprylohydroxamic acid CHA),其中AHA是

体内PARP抑制剂筛选

PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时,PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合,从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时,将引起

酶抑制剂的用途

酶抑制剂存在于自然界中,也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂,可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物,但也可以是杀虫剂(如马拉硫磷)、除草剂(如草甘膦)或消毒剂(如三氯生)。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆

关于奥咪拉唑的基本信息介绍

  奥咪拉唑是一种西药制剂,主要用于胃溃疡和反流性食管炎等病症。  【别名】 安胃哌唑;奥美拉唑;奥咪拉唑;甲氧磺唑;沃必唑;渥米哌唑;亚枫咪唑 ,洛赛克  【外文名】Omeprazole  【性状】 为白色至类白色结晶性粉末,熔点156℃。  【药理作用】 是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体

止凝血治疗TEG血栓弹力图监测引导下的成分输血

【摘录】2015版《急性上消化道出血急诊诊治流程专家共识》-止凝血治疗TEG血栓弹力图监测引导下的成分输血    1、新添加“危险性急性上消化道出血”的概念    危险性急性上消化道出血:在24小时内上消化道大量出血致血流动力学紊乱、器官功能障碍。这类危险性出血临床所占有的比例大约有15%~20%。

药物治疗空肠溃疡的基本信息介绍

  空肠溃疡的药物治疗:先行H2受体阻滞剂、质子泵抑制剂、生长抑素等治疗。较多报道,治疗6~8周以后约70%可痊愈。一旦停药复发率可达80%以上。加用抗幽门螺杆菌抗生素,如四环素、甲硝唑、铋剂三联抗生素可降低复发率。但非手术治疗仍仅适应于病情轻、溃疡小或无手术条件的病例。  复发溃疡并发症多,尤其是

氨基比林呼气试验的注意事项

  不适宜检查人:  (1)、孕妇、哺乳期妇女不宜做此试验。  (2)、一个月内使用抗生素、铋制剂、质子泵抑制剂者,五天内急性胃出血者不宜做。  检查前禁忌:  (1)、在清晨空腹或进食两小时后。  (2)、 CO2集气剂在使用前不得开启,以免因吸收空气中CO2而影响测量结果。  检查时禁忌:  (

什么是免疫抑制剂?免疫抑制剂的用途?

免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物,能抑制与免疫反应有关细胞(T细胞和B细胞等巨噬细胞)的增殖和功能,能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。

艾思奥美拉唑的使用禁忌是什么?

  对艾思奥美拉唑或其它质子泵抑制剂过敏的患者禁用。  患有严重肝功能障碍的患者禁用。  孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下使用。  与酮康唑、伊曲康唑等药物同时使用时,可能会增加这些药物的血药浓度,从而增加不良反应的风险。因此,在使用这些药物的同时应避免使用艾思奥美拉唑。  对于长期使用艾思奥美拉唑的

幽门螺旋杆菌测定仪的使用前注意事项

  1、胶囊应整粒服下,不得咬碎。  2、要患者清晨空腹或禁食三小时后方可检查。  3、一个月内使用过抗生素、铋剂、质子泵抑制剂等HP敏感药物可能影响诊断结果,因此检查前一个月应停用此类药物。  4、上消化道急性出血可使HP受抑制,所以应在消化道出血停止一周后再进行检测。  5、部分胃切除手术可能造

简述雷贝拉唑钠肠溶胶囊的药理作用

  1、药物过量:  无已知的特效解毒剂。  服用雷贝拉唑钠肠溶胶囊过量时,应按患者的临床症状和体征,采用适当的支持疗法。  2、药理作用:  雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物,是第二代质子泵抑制剂,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃

非心源性胸痛的发病机制

  NCCP与食管酸暴露:功能性胃肠病罗马Ⅲ工作委员会将烧心症状定义为胸骨后疼痛和灼热感,是GERD中等程度特异性的临床表现,是GERD患者的主要表现之一。Beedassy等对104例NCCP患者进行24小时食管内pH监测时发现,有48%的患者有异常的酸暴露。NCCP的患者在进行胃镜检查时发现食管黏

肠道细菌如何影响帕金森病的治疗

  发表在Nature Communications杂志上的研究,格罗宁根大学的科学家发现肠道细菌能将左旋多巴代谢成多巴胺。由于多巴胺不能穿过血脑屏障,这使得药物的疗效降低,即使存在会阻止左旋多巴转化为多巴胺的抑制剂。  帕金森病患者用左旋多巴治疗,左旋多巴可以转化为多巴胺,一种大脑中的神经递质。发

ESC/EASD最新心血管预防指南发布,阿司匹林依然坚挺

  上医治未病,这句话放在心血管疾病上,实在是再合适不过了。心脏病发作、脑卒中来袭时的及时诊治当然重要,但防和治得双管齐下。把预防做好,危险因素控制好,能让多少患者绕开“鬼门关”啊。  而说到心血管疾病的预防,阿司匹林的出镜肯定少不了。在今年3月份ACC/AHA的《心血管疾病一级预防指南》更新时,奇

治疗返流性食管炎的相关介绍

  1.内科治疗  内科治疗的目的是减轻反流及减少胃分泌物的刺激及腐蚀。一般无主诉症状的滑动疝不需治疗。有轻度反流性食管炎症状或因年龄、合并其他疾病及不愿手术者可行内科治疗。对肥胖病人应减轻体重可减少腹内压及反流。避免持重、弯腰等动作,勿穿过紧衣裤。睡眠时抬高床头15cm,睡前6小时勿进食,忌烟酒,

上消化道出血的处理要点

急性上消化道出血一般表现为呕血(呕吐咖啡样胃内容物或鲜血)和/或黑便(黑色柏油样粪便),是肝硬化(我国以乙肝、酒精肝为多见)的常见并发症,经过急诊胃镜,或临床诊断,或大便潜血检查等确认后,应按急症或(危)重症处理。1、病情评估和会诊血流动力学不稳定的患者,如休克、直立性低血压或有活动性出血(表现为呕

兰索拉唑肠溶片的药理作用是什么?

  兰索拉唑肠溶片的药理作用主要是通过抑制胃壁细胞中的H+-K+-ATP酶来减少胃酸的分泌。 这种作用有助于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎等疾病,因为这些疾病往往与胃酸过多有关。  兰索拉唑肠溶片是一种质子泵抑制剂,它能够有效地抑制胃酸的分泌,从而减轻胃酸对胃黏膜的刺激,帮助溃疡愈合,并缓解

关于奥西康的不良反应及禁忌介绍

  不良反应  奥美拉唑的耐受性良好,不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告,但在许多病例中奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。 下述不良反应中: “常见”:是指发生率≥1%; “不常见”:是指发生率≥0.1%,但1%; “罕见”:是指发生率≥0.01%,但[0.1%。 曾

雷贝拉唑钠是如何工作的?

  雷贝拉唑钠通过抑制胃壁细胞中的H+, K+-ATP酶来减少胃酸的分泌。这种作用机制类似于其他质子泵抑制剂,但雷贝拉唑钠的作用速度更快,可逆地抑制该酶,作用时间大约为5分钟。这种快速和可逆的抑制效果使得雷贝拉唑钠适用于需要迅速控制胃酸分泌的情况,如胃食管反流病的治疗。  雷贝拉唑钠的抑制作用是剂量

关于呼吸机相关性肺炎的危害因素介绍

  引起VAP的相关危险因素主要有  ①年龄大,自身状况差  ②有慢性肺疾病者,长期卧床,意识丧失  ③有痰不易咳出  ④机械通气时间长,上机前已使用抗生素,特别是广谱抗菌素引致菌群失调  ⑤消化道细菌易位,长期使用H受体阻断剂和质子泵抑制剂,胃酸缺乏易于细菌在消化道寄殖。其中,机械通气时间长是医院

关于碳13尿素呼气试验检查的注意事项介绍

  不适宜检查人:无  检查前禁忌:检测须在空腹状态或者餐后两小时后进行,患者近一月内未服用抗生素、铋制剂、质子泵抑制剂等 Hp 敏感药物,否则会造成检测结果假阴性。  检查时禁忌:  (1)检查安排在早上。  (2)检测时先收集第一呼气样本,然后服用专门的冲剂,静坐等候三十分钟,在此时间内不能喝或