沈阳药科大学等:质子泵抑制剂艾普拉唑靶向TOPK激酶抗癌

来自沈阳药科大学、华中科技大学和丽珠制药的研究人员发表了“Proton Pump Inhibitor Ilaprazole suppresses cancer growth by targeting T-cell-originated protein kinase”的文章,发现质子泵抑制剂艾普拉唑能够靶向TOPK蛋白激酶,在体内外发挥抗癌活性。 这一研究成果近日在线发表于国际知名癌症期刊《肿瘤靶点》杂志(Oncotarget)。文章的第一作者为博士研究生郑梦竹和硕士研究生栾珊珊,李华教授、陈丽霞教授和丽珠制药首席科学家侯雪梅是该论文的通讯作者。 淋巴因子激活的杀伤性T细胞来源的蛋白激酶(T-LAK cell-originated protein kinase,TOPK)是丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶,其在肺癌、乳腺癌、淋巴瘤、结直肠癌、膀胱癌、黑色素瘤、白血病、胃癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤细胞中呈强表达,而且......阅读全文

抑制剂的作用介绍

通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。

体内PARP抑制剂筛选

PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时,PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合,从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时,将引起

抑制剂的作用原理

阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂,高分子化合物的阻聚剂,塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂,泡沫抑制剂,汽油的抗震剂,防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂;食品中加入

酶抑制剂的用途

酶抑制剂存在于自然界中,也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂,可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物,但也可以是杀虫剂(如马拉硫磷)、除草剂(如草甘膦)或消毒剂(如三氯生)。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆

酶的抑制剂分类

酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能够用透析,超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,引起酶活性暂时性丧失,其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞

呼吸链抑制剂介绍

1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素:阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质,可作杀虫剂。2.抗霉素A:从链霉素分离出的抗生素,抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等,阻断由细胞色素aa3到氧的传递。

上消化道出血的处理要点

急性上消化道出血一般表现为呕血(呕吐咖啡样胃内容物或鲜血)和/或黑便(黑色柏油样粪便),是肝硬化(我国以乙肝、酒精肝为多见)的常见并发症,经过急诊胃镜,或临床诊断,或大便潜血检查等确认后,应按急症或(危)重症处理。1、病情评估和会诊血流动力学不稳定的患者,如休克、直立性低血压或有活动性出血(表现为呕

BJP:-吗啡通过抑制质子泵抑制TLR2信号诱导胃微生物失调

  阿片类药物是止痛的标准药物;然而,对它们对胃功能障碍的影响研究相对较少。阿片类药物使用者胃部病变的发生率较高,导致住院人数增加。疼痛管理是世界范围内的一项重要挑战。阿片类药物是治疗癌症和术后疼痛的最有效的止痛药,也越来越多地用于非癌症疾病。  尽管吗啡是缓解疼痛的主要药物,但使用吗啡也会导致不良

药物治疗儿童消化性溃疡的相关介绍

  (1)抑制胃酸:是消除侵袭因素的主要途径,常用药物有:  ①H2受体拮抗剂(H2RA):有很好的抑制胃酸和抗溃疡作用。常用的H2受体拮抗剂为雷尼替丁(ranitidine),3~5mg/(kg?d),1次/12h或睡前1次服用,疗程4~8周;西咪替丁(cimitidine),10~15mg/(k

治疗小儿急性胃炎的方法介绍

  1.祛除病因  由药物引起急性胃炎者应停用相关药物;应激性胃炎积极治疗原发病;因感染引起可选用适当抗生素。  2.一般治疗  患儿宜卧床休息,进清淡流质或半流质饮食,应少量多次进餐,必要时停1~2餐,避免服用刺激性和不易消化食物。  3.有脱水者可口服补液盐纠正脱水及电解质紊乱。  4.有严重出

c呼气试验有哪些注意事项

  一,检测当日,患者需要空腹或者进食三个小时方可检查。  二,胶囊需要温水完整口服,切忌咬碎,以免影响检查结果的准确性。  三,近期服用过抗生素,铋剂、质子泵抑制剂等幽门螺杆菌敏感药物可能影响诊断结果,检测前请停用磁力药物,如有服药时一定要向医生说明。  四,上消化道急性出血可使幽门螺杆菌受抑制,

关于呼吸机相关性肺炎的危害因素介绍

  引起VAP的相关危险因素主要有  ①年龄大,自身状况差  ②有慢性肺疾病者,长期卧床,意识丧失  ③有痰不易咳出  ④机械通气时间长,上机前已使用抗生素,特别是广谱抗菌素引致菌群失调  ⑤消化道细菌易位,长期使用H受体阻断剂和质子泵抑制剂,胃酸缺乏易于细菌在消化道寄殖。其中,机械通气时间长是医院

关于碳13尿素呼气试验检查的注意事项介绍

  不适宜检查人:无  检查前禁忌:检测须在空腹状态或者餐后两小时后进行,患者近一月内未服用抗生素、铋制剂、质子泵抑制剂等 Hp 敏感药物,否则会造成检测结果假阴性。  检查时禁忌:  (1)检查安排在早上。  (2)检测时先收集第一呼气样本,然后服用专门的冲剂,静坐等候三十分钟,在此时间内不能喝或

简述呼吸机相关性肺炎的危险因素

  引起VAP的相关危险因素主要有  ①年龄大,自身状况差  ②有慢性肺疾病者,长期卧床,意识丧失  ③有痰不易咳出  ④机械通气时间长,上机前已使用抗生素,特别是广谱抗菌素引致菌群失调  ⑤消化道细菌易位,长期使用H受体阻断剂和质子泵抑制剂,胃酸缺乏易于细菌在消化道寄殖。  其中,机械通气时间长是

概述注射用吗替麦考酚酯的药物相互作用

  阿昔洛韦:同时服用吗替麦考酚酯和阿昔洛韦,MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度均较单独用药时有所升高。由于肾功能不全时,MPAG血浆浓度升高,阿昔洛韦浓度也升高,所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在,使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。  抗酸药和质子泵抑制剂(PPI):同时服用本品和抗酸药(如氢

什么是免疫抑制剂?免疫抑制剂的用途?

免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物,能抑制与免疫反应有关细胞(T细胞和B细胞等巨噬细胞)的增殖和功能,能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。

如何治疗幽门螺杆菌感染?

  幽门螺杆菌感染现在主要靠抗幽门螺杆菌药物进行治疗。尽管幽门螺杆菌在体外对许多抗菌药物都很敏感,但是在体内用药并不那样如意。目前不提倡用单一的抗菌药物,因为它的治愈率较低,且易产生耐药性。  治疗方案的选择原则是:  1、采用联合用药方法;  2、幽门螺杆菌的根除率>80%,最好在90%以上;  

分析过敏性急性小管间质性肾炎的病因

  目前发现引起过敏性急性小管间质性肾炎的药物种类很多,常见的有以下几类:  1.青霉素类  几乎各种青霉素都有引起本病的报道,但以二甲氧苯青霉素所致者报道最多。近年阿莫西林和氧哌嗪青霉素等引起者有所增多。潜伏期为2天至数周,通常为2周。儿童多见,用药剂量与发病无关。  2.头孢菌素类  单独使用本

治疗萎缩性胃炎伴糜烂的简介

  应积极治疗原发病,除去可能的致病因素。呕血停止后给予流质饮食。静脉滴注组胺H2受体拮抗剂如西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁;质子泵抑制剂如奥美拉唑等维持胃内pH>4可明显减少出血。弥漫性胃粘膜出血可应用冰盐水洗胃,小动脉出血者可在胃镜直视下采用高频电凝止血或激光凝固止血。前列腺素制剂米索前列醇(喜克

简述C13—幽门螺杆菌呼吸检测的注意事项

  1、检测当日,患者需要空腹或禁食三小时后方可检查。  2、胶囊需用温水完整口服,切忌咬碎,以免影响检测结果的准确性。  3、诊断前3日内服用过抗生素、铋剂、质子泵抑制剂等幽门螺杆菌敏感药物可能影响诊断结果,检测前请停用此类药物。如有服药史,一定要向医生说明。  4、上消化道急性出血可使幽门螺杆菌

C13呼气试验检测系统的注意事项

  1、检测当日,患者需要空腹或禁食三小时后方可检查。  2、胶囊需用温水完整口服,切忌咬碎,以免影响检测结果的准确性。  3、近期服用过抗生素、铋剂、质子泵抑制剂等幽门螺杆菌敏感药物可能影响诊断结果,检测前请停用此类药物。如有服药史,一定要向医生说明。  4、上消化道急性出血可使幽门螺杆菌受抑制,

胃溃疡的治疗建议

  1、一般按消化性溃疡的治疗原则用药  首先应用减少损害因素的药物:如制酸剂、抗胆碱能药物、H2受体拮抗药、丙谷胺、前列腺素E2的合成剂及奥美拉唑等,同时给予胃黏膜保护的药物:如硫糖铝、铋剂、甘珀酸(生胃酮)等。彻底根除Hp,因为目前认为Hp感染与本病有关系,所以要积极治疗。  2、胃溃疡引起的上

间充质干细胞移植有望治疗非甾体类抗炎药引起的胃溃疡

  在高收入国家,非甾体类抗炎药(NSAID)是引起消化性溃疡疾病的最重要原因之一。质子泵抑制剂是目前治疗这种消化性溃疡疾病的标准方法。但是,近年来,使用质子泵抑制剂的安全性和长期副作用引起了越来越多的关注。   在一项新的研究中,来自中国香港中文大学和中国科学技术大学附属第一医院的研究人员开发

间充质干细胞移植有望治疗非甾体类抗炎药引起的胃溃疡

  在高收入国家,非甾体类抗炎药(NSAID)是引起消化性溃疡疾病的最重要原因之一。质子泵抑制剂是目前治疗这种消化性溃疡疾病的标准方法。但是,近年来,使用质子泵抑制剂的安全性和长期副作用引起了越来越多的关注。  在一项新的研究中,来自中国香港中文大学和中国科学技术大学附属第一医院的研究人员开发出一种

关于罗红霉素的药物相互作用的介绍

  1.罗红霉素与磺胺甲基异噁甲基异噁唑联用(1∶19),对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2~4倍,耐药性的发作率可从47.2%下降至10.0%。  2.罗红霉素与质子泵抑制剂(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时,不会改变两者的系统生物利用度,但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高,这种效应可能有助于罗红霉素和

氨基比林呼气试验的临床意义及注意事项

  临床意义  异常结果:肝炎、肝硬化、酒精性肝病、脂肪肝和肝癌时ABT值降低,原发性胆汁性肝硬化早期ABT值正常。  需要检查人群:肝功能受损患者。  注意事项  不适宜检查人:  (1)、孕妇、哺乳期妇女不宜做此试验。  (2)、一个月内使用抗生素、铋制剂、质子泵抑制剂者,五天内急性胃出血者不宜

药物治疗Barrett食管的基本介绍

  (1)质子泵抑制剂(PPIs) 为内科治疗首选药物,剂量宜较大,如奥美拉唑、泮妥拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等。症状控制后以小剂量维持治疗。有证据表明,PPIs长期治疗后可缩短Barrett黏膜长度,部分病例BE黏膜上有鳞状上皮覆盖,提示PPIs能使BE部分逆转,但很难达到完全逆转。PPIs治疗还

简述十二指肠溃疡的治疗

  1、药物治疗  目标是控制症状,促进溃疡愈合,预防复发及避免并发症。目前最常用的药物分为以下几类:  (1)抑制胃酸分泌药 目前临床上主要有H2受体拮抗剂(H2-RA)及质子泵抑制剂(PPI)。PPI促进溃疡愈合的速度较快、愈合率较高,是治疗十二指肠溃疡的首选用药。常用的PPI有奥美拉唑、泮托拉

赛诺菲公司和Pozen公司合作开发奥美拉唑复合片

  赛诺菲和Pozen公司签署一项后者专利的在研新药——含即释奥美拉唑(质子泵抑制剂)和肠溶包衣的阿司匹林单一片剂(“PA”)PA8140和 PA32540独家许可协议。根据协议,赛诺菲将拥有325毫克或以下剂量的肠溶包衣阿司匹林所有PA符合制剂在美国商业化专营权。Pozen公司将获得 15

治疗幽门螺杆菌阳性的相关介绍

  目前,并非所有幽门螺杆菌感染者都要进行治疗。若无临床症状,即使Hp为阳性,也不需要清除Hp,可定期观察、根据医生的建议来决定如何治疗。  如果以下治疗指征,则需进行根治:  ①消化性溃疡;  ②胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤;  ③HP阳性慢性胃炎伴消化不良;  ④慢性胃炎伴胃黏膜萎缩或糜烂;  ⑤早