股价一夜暴涨50％，Clovis凭借rucaparib重回巅峰
在2015年诺贝尔化学奖授予DNA修复机制研究后，PARP（多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶）重新回归制药研发人员的视野，与PD-1、CAR-T、BTK、IDO……一同成为大家高度关注的热门靶点或疗法。 目前全球共有3个PARP抑制剂获批上市，分别是阿斯利康的Lynparza（奥拉帕尼，2014/12/19）、Clovis Oncology的Rubraca（rucaparib，2016/12/19）、Tesaro公司的Zejula（niraparib，2017/3/27）。上市最早的奥拉帕尼由于仅是作为卵巢癌的四线治疗用药，市场份额有限。即便如此，2016年还是取得了2.18亿美元的全球销售收入，2017Q1销售额0.57亿美元（+30%）。 Clovis Oncology上市了全球第2个PARP抑制剂，是一家很有故事的公司。Clovis最早重点开发的药物是靶向EGFR T790M突变的CO-1686，同样是大热门，但在与阿斯利......阅读全文
酶抑制剂的特性和特点
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
什么是PDE5抑制剂
能抑制PDE5酶活性的化合物就是PDE5抑制剂。PDE是磷酸二酯酶，具有水解细胞内第二信使（cAMP或cGMP）的功能，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。PDE4和5是研究的热点，没有记错的话PDE5抑制剂可以用于治疗ED
Can－Res：联合CK2抑制剂和免疫检查点抑制剂消除多种肿瘤
根据一项最近由美国费城威斯达研究所发表在《Cancer Research》上的研究，联合一种新型的酪蛋白激酶2（Casein kinase 2，CK2）抑制剂和一种免疫检查点抑制剂可以显著增强两种抑制剂的抗癌效应。 免疫检查点抑制剂已经被批准用于治疗几种癌症，包括一些肺癌和结肠癌，但是并不是所
双巨头启动PDL1抑制剂联合FGFR4抑制剂的临床试验
日前，基石药业（CStone Pharmaceuticals）和Blueprint Medicines公司共同宣布，启动其PD-L1抑制剂CS1001与fisogatinib联合治疗局部晚期和转移性肝细胞癌（HCC）患者的1b/2期临床试验，评估靶向治疗和癌症免疫疗法联合，在局部晚期和转移性HC
常用的免疫抑制剂介绍
常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
常用的免疫抑制剂介绍
（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松、泼尼松龙等；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
血管紧张素转换酶抑制剂应用
血管紧张素转换酶抑制剂(angiotension convertingenzymeinhibitors，ACEI)，亦称血管紧张素转换酶抑制因子，即降压多肽。ACEI最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽――替普罗肽，近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有培哚普利、雷米
主要的蛋白酶抑制剂介绍
蛋白酶抑制剂主要有：奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。
胃蛋白酶抑制剂的特性
l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3)储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月;4)作浓度:0.7ug/ml(1umol/L)5)在水中不溶解。
神经氨酸酶抑制剂的相关介绍
神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。 在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类
蛋白酶抑制剂的相关介绍
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白
蛋白酶抑制剂的作用介绍
蛋白酶抑制剂： 破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
美国FDA批准FGFR激酶抑制剂Infigratinib
导读：近期，美国FDA批准了QED Therapeutics, Inc.公司的一类新药infigratinib用于治疗符合特定标准的成年胆管癌患者。此前，该药品获得FDA优先审批和孤儿药资格！ Infigratinib磷酸盐分子式 infigratinib是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受
氨肽酶抑制剂的基本信息
细胞表面酶属于肽链端解酶和脂酶，它们的作用比肽链内切酶强，与免疫功能、炎症反应、肿瘤发生、病毒感染等有密切关系。在哺乳动物细胞表面有氨肽酶A、氨肽酶B、磷酸化酶及脂酶等，它可水解含有N-末端精氨酸或赖氨酸。抑氨肽酶A素、抑氨肽酶B素、碱性磷酸化酶抑制剂及抑脂酶素属于氨肽酶抑制剂，这些酶抑制剂都与免疫
蛋白酶抑制剂资料－Protease－Inhibitors
Protease Inhibitorsfrom Alberts' Lab Protocols (Kathy Miller/Chris Field)Protease inhibitors are rapidly inactivated in aqueous solutions and shou
蛋白酶抑制剂的作用机制
HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
蛋白酶抑制剂的作用机制
HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
关于呼吸链的抑制剂的介绍
1、鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素：阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质，可作杀虫剂； 2、抗霉素A：从链霉素分离出的抗生素，抑制从细胞色素b到c1的传递； 3、氰化物、叠氮化物、CO、H2S等，阻断由细胞色素aa3到氧的传递。
常用的转换酶抑制剂有哪些
第一代转换酶抑制剂为卡托普利，是最早应用于临床的转换酶抑制剂，现已广泛应用于高血压和心衰的治疗。对轻、中度高血压均适用。用于降压时，开始剂量 12.5～25mg，每日 3 次口服，有效剂量为每日 50～ 150mg。加用利尿剂（如双氢克尿噻）、 β受体阻滞剂（如普萘洛尔、美托洛尔等），疗效更佳。本品
医药抑制剂的种类和功能介绍
属精神类药物，常见的包括酒精、鸦片、巴比妥酸盐，它们抑制或减少中枢神经系统中的神经冲动的传递，从而压抑（减缓）心理和躯体活动。酒精的摄取量不同，作用效果也不同。可能的反应有行为迟钝，喧闹，多话，骂人，行暴力，最后完全抑郁。当服用量较少时，有放松和改善反应速度的作用。人体每小时职能分解大约一盎司酒精，
细胞因子抑制剂的功能介绍
依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物，有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免疫抑制作用是通过与免疫结合蛋白形成复合物，
组织蛋白酶抑制剂介绍
内源性蛋白抑制剂 (1)前体肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心,阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。(2)Cystatin 家族：该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差，它又包括三大类：cystatins 、stefins 及kininogens。(3)Serpin
新抑制剂可有效抑制肿瘤生长
“一物降一物”，肿瘤细胞也不例外。中科院上海生化细胞所前天宣布：科研人员发展出一个针对原癌蛋白质YAP的抑制剂，为以胃癌为代表的肿瘤治疗提供了新策略和新途径。10日晚，国际肿瘤学顶尖学术期刊《癌细胞》在线发表了这项合作研究成果。 胃癌是世界范围内死亡率仅次于肺癌的恶性肿瘤，但目前国际
蛋白酶抑制剂的作用特点
是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒复制的最后阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。
常用的免疫抑制剂分类
常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。
免疫抑制剂的功能作用
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。 免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。
完全“抑制剂”癌基因－降低肺癌发生
肺癌是所有肿瘤病症中致死率最高的恶魔。日前，从中科院昆明动物研究所传来了好消息，该所肿瘤干细胞生物学学科组已成功揭示癌基因维持肺癌的发生机制。该成果已在线发表于国际期刊《治疗诊断学》。 据介绍，HUWE1基因是一种泛素化连接酶，它可通过调节底物的稳定性，控制着细胞内大量与肿瘤发生密切相关的生物
胃蛋白酶抑制剂的特性
l）抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶，血管紧张肽原酶，组织蛋白酶D和凝乳酶；2）1mg/ml溶于甲醇中；3}储存液在4℃一周内稳定，-20℃稳定6个月；4）1作浓度：0.7ug/ml（1umol/L)5）在水中不溶解。
《科学》癌症特刊：PARP抑制剂深度盘点
PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解：携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline
生长抑制剂的分类和功能特点
它能使茎或枝条的细胞分裂和伸长速度减慢，抑制植株及枝条加长生长。主要有以下几种：b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生长，促进花芽分化，提高抗寒能力，减少生理病害等作用。矮壮素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化铵（Chlormequat chloride）。纯品为白色结晶，易溶于水，是人工