什么是PDE5抑制剂
能抑制PDE5酶活性的化合物就是PDE5抑制剂。PDE是磷酸二酯酶，具有水解细胞内第二信使（cAMP或cGMP）的功能，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。PDE4和5是研究的热点，没有记错的话PDE5抑制剂可以用于治疗ED......阅读全文
关于PDE5－及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
Cell子刊：PDE5抑制剂有助于食管癌治疗
据世界卫生组织国际癌症研究署（IARC）发布的2020年全球癌症负担数据，食管癌是世界年新增人数第8，年死亡人数第6的恶性肿瘤。而且，食管癌在中国尤为突出，全球每年新增和死亡的食管癌，均有超过一半在中国。 食管癌主要分为食管鳞状细胞癌（ESCC）和食管腺癌（EAC），其中食管腺癌预后较差，5年
磷酸二酯酶5的相关介绍
与PDE1和PDE2不同，PDE5绝对专一地水解cGMP，且无同功酶。PDE5包含两个立体异构的cGMP结合位点，串联地排列于蛋白质的氨基端 cGMP与此两位点的结合并不直接影响酶的催化活性，但影响酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制剂有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)
西地那非的药理作用
药理作用西地那非为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴
抗ED“神药”首破40亿！白云山稳居龙头，齐鲁大涨
10月28日为男性健康日。勃起功能障碍(ED)是影响男性健康的常见疾病之一，米内网数据显示，近年来抗ED药市场逐年扩容，2021年在零售药店终端的销售规模超过55亿元，其中城市实体药店为“主战场”，预计2022年销售额将进一步上涨；国产品牌崛起，白云山稳居榜首，齐鲁、天士力等新品放量明显；在研方面，
抗肺动脉高压候选新药TPN171进入II期临床研究
近日，中国科学院上海药物研究所沈敬山、蒋华良、朱维良、许叶春和阿吉艾克拜尔·艾萨研究团队在美国化学会期刊Journal of Medicinal Chemistry 上发表了题为Pharmacokinetics-Driven Optimization of 4(3H)-Pyrimidinones
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
近红外光谱学和化学计量学鉴别真伪磷酸二酯酶抑制剂
本项研究选择性的针对5 型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂。这一类药主要用于治疗勃起 功能障碍，另外也可以用于治疗良性前列腺增生（BPH）和肺动脉高压。 该应用文章阐述了如何使用PerkinElmer 带AssureID™和Spectrum 10™软件的Spectrum Two N™ FT-NIR
上海药物所抗ED一类新药TPN729获准进入临床研究
由中科院上海药物研究所沈敬山课题组(药物化学研究室)和蒋华良课题组(药物发现与设计中心，DDDC)研究开发的1.1类新药TPN729及其片剂，于2013年6月25日获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。 TPN729为高选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)
磷酸二酯酶的作用机制介绍
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophospha
磷酸二酯酶的作用机制
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophosphate
磷酸二酯酶的作用机制
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophosphate
抗ED新药获准进入临床研究
近日，记者从中科院上海药物研究所获悉，由该所沈敬山课题组和蒋华良课题组联合研究开发的 1.1类新药TPN729及其片剂，已获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。该药有望成为中国首个具有自主知识产权的用于男性勃起功能障碍(ED)适应症的创新药物。 T
治疗雷诺现象：除了保暖，还可以做什么？
雷诺现象是指遇冷或情绪紧张后，阵发性肢端小动脉强烈收缩引起缺血性改变的临床表现，发作时肢端皮肤由苍白变为青紫，而后转为潮红。雷诺现象分为原发性和继发性，原发性雷诺现象在没有任何潜在疾病过程的情况下发生，而继发性雷诺现象继发于其他疾病，经常是风湿类疾病，如系统性硬化症，混合性结缔组织病，系统性红斑
－研究发现吃“伟哥”可能增加患皮肤癌风险
美国科学家发现，服用俗称“伟哥”等治阳痿药物的男士，罹患罕见皮肤癌“黑色素瘤”的机会率比一般人高21%。不过研究员强调，这一增幅在统计学上不算严重，仅相当于每10万名服用者中，多了7人患皮肤癌。 纽约大学的研究团队前日在《美国医学会杂志》发表报告，他们翻查瑞典2006年至2012年间约4000
前列环素类似物以及第五型磷酸二酯酶抑制剂的协同性
圣路易斯大学医学院的研究人员发现了两大类用于治疗肺动脉高压的药物;前列环素类似物( PGI2 analogs) 以及第五型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5 inhibitors)彼此间新的交互作用。研究人员发现将此两种药物合并使用后可更增加人类红血球细胞释放一种有助于血管扩张的物质：三磷酸腺苷
保留神经血管束的前列腺癌根治术后的ED的康复治疗选择
随着微创技术的发展及人们对生活质量要求的提高，越来越多的前列腺癌患者会要求保留血管神经束（NVB）的前列腺癌根治术（NSRP）。原理上即便术中极大程度的保留了性神经，但术后发生勃起功能障碍（ED）的概率依然很高。而且NSRP的切缘阳性率较一般筋膜外切除RP要高。NSRP导致术后ED可能和性功能
蓝色药丸万艾可新用途:或可降低患结直肠癌风险
科学家发现具有治疗勃起功能障碍功效的蓝色药丸万艾可（Viagra，西地那非，俗称伟哥）或拥有新功效。美国奥古斯塔大学乔治亚医学院在动物模型的研究中，发现小鼠每天服用小剂量万艾可能显著降低结直肠癌风险，该项研究已在线发表于国际知名癌症期刊《癌症预防研究》。 科学家发现，万艾可含有PDE5抑制
绿茶成分与万艾可联用能抑制癌症
日本研究人员在动物实验中确认，绿茶的一种成分与治疗男性勃起功能障碍药物万艾可如果联合使用，能有效抑制癌细胞增殖。 日本九州大学研究生院教授立花宏文及其研究小组在25日的美国《临床检查杂志》网络版上报告说，这项研究涉及的绿茶成分名叫“表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)”，它是从茶叶中分离得
Medscape：心血管风险患者慎用雄激素
图为南非著名女田径选手卡斯特尔•塞门亚 近期，美国Consolidated Research公司Finkle 博士等提出，经过90天的雄激素治疗，患者发生心肌梗死(Myocardial Infarction，MI)的风险增加36%，≥65岁人群心梗风险则超过两倍，文章发表在近期的
重磅：“伟哥”再添重磅功效，或可防治阿尔茨海默病
阿尔茨海默病（Alzheimer's disease, AD），俗称“老年痴呆”，是最常见的神经退行性疾病，患者通常会出现以记忆力衰退、学习能力减弱为主的症状，并伴有情绪调节障碍以及运动能力丧失，极大地影响个人、家庭乃至社会的发展。 目前，全球约有5000万人罹患阿尔茨海默病。随着人类
磷酸二酯酶的基因分型
分子克隆技术揭示磷酸二酯酶(phosphodiesterases，PDEs)是一个多基因大家族，开发选择性的磷酸二酯酶抑制剂将为多种疾病的治疗开辟新的思路。PDEs是一个多基因的大家族，它包括11型共30余种具有不同底物专一性、酶动力学特征、调控特点以及细胞与亚细胞分布区域不同的磷酸二酯酶同功酶 P
关于磷酸二酯酶的基因分型的介绍
分子克隆技术揭示磷酸二酯酶(phosphodiesterases，PDEs)是一个多基因大家族，开发选择性的磷酸二酯酶抑制剂将为多种疾病的治疗开辟新的思路。PDEs是一个多基因的大家族，它包括11型共30余种具有不同底物专一性、酶动力学特征、调控特点以及细胞与亚细胞分布区域不同的磷酸二酯酶同功酶
广奥医药首届男性健康与药物研发学术交流会召开
6月22日下午，在苏州太仓的宝龙福朋喜来登酒店里隆重召开了一场主题为专注男性健康、共创和谐社会的药物研发学术交流会，引起了华东地区医药行业的广泛关注。 此次会议由苏州广奥医药开发有限公司和江苏省太仓市生物医药产业园共同举办，会议特别邀请了辛钟成教授（北京大学第一医院泌尿外科主任医师）、吕福泰教
葛优躺时亦能减肥？JCI：揭示PDE9抑制剂减少肥胖机制
在一项新的研究中，来自美国约翰霍普金斯大学医学院的研究人员发现，一种最初开发出来用于治疗阿尔茨海默病、精神分裂症和镰状细胞病的化学抑制剂，在不改变食物摄入量或日常活动的情况下，可以减少小鼠的肥胖和脂肪肝，并改善了它们的心脏功能--在食物摄入或日常活动方面没有变化。相关研究结果于2021年10月7
使用甲磺酸多沙唑嗪缓释片的注意事项
患者须知 服用本品时将药片完整吞服，不应咀嚼，掰开或碾碎。在此缓释片中，多沙唑嗪被置入一个不能被吸收的外壳中缓慢释放药物。空壳被排出并可能在大便中见到。 体位性低血压/晕厥 与所有的α受体阻滞剂一样，小部分患者在治疗初始阶段，会出现体位性低血压，表现为头晕和无力，极少出现意识丧失（晕厥）．
急性冠脉综合征，最新进展知多少——心脏病学总结2018
1955年，美国前总统艾森豪威尔发生心肌梗死时，他的私人医生一度将其症状解释为胃肠道疾病。10小时后他才转入当地一家医院，心电图显示前外侧壁ST段抬高型心肌梗死（STEMI）。根据第四版心肌梗死通用定义，艾森豪威尔是1型心肌梗死。 时至今日，心肌梗死的诊断和治疗已经有了天翻地覆的变化。我们不仅
阿尔茨海默症研究进展（药物篇，下）
在研项目：中枢神经系统疾病(阿尔茨海默症和帕金森病)药物研发包括靶点化药以及上市化学药和中药的二次开发。续上文。3.胰岛素和胰岛素信号传导系统胰岛素的脱敏，II型糖尿病和代谢病是AD易感因素。胰岛素可能保护Aβ毒性，胰岛素缺乏或功能低下跟Tau病变，炎症和AD的其他病变都有关联。一个小规模的临床试验
右心衰竭的临床诊断及治疗新观点
右心室（RV）在心血管系统中起着重要的作用。虽然一般认为用于左心室（LV）的概念和法则也适用于RV，但这种假定是不安全的。与LV相比，RV的胚胎起源不同，从胎儿转变到成年人的循环过程中发生了巨大的变化，正常是工作在低阻力的动脉系统中。因此，与LV相比，成年人RV重量较低且有不同的心肌代谢。