上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂
上海药物所FGFR1小分子抑制剂研究取得进展 中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作，通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示，部分化合物具有较强FGFR1抑制活性，并且表现出良好的构效关系；计算机模拟分子对接结果表明高活性化合物能与FGFR1的ATP位点结合，从而发挥其FGFR抑制作用。细胞水平研究结果显示，该类化合物在FGFR1高表达肿瘤细胞株中表现的增殖抑制活性与其对FGFR1抑制活性呈正相关，IC50值在微摩尔水平甚至低于1微摩尔。该研究首次发现并报道FGFR1为苊并[1,2-b]吡咯衍生物的抗肿瘤作用靶点。相关成果发表在最新一期的美国《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 54:3732-374......阅读全文
上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂
上海药物所FGFR1小分子抑制剂研究取得进展 中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作，通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示
发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂及其抗肿瘤机制
中国科学院生物物理研究所陈畅课题组题与上海药物研究所罗成课题组、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule inhibitor of PI4KIIα, inhibits the growth of
上海药物所靶向cMet抗肿瘤小分子抑制剂研究取得进展
受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌及部分肉瘤中高表达并异常激活，在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。不同于其他激酶，c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白，因可以与细胞表面其他激酶、受体相互作用而备受关注。特别是，MET基因扩增与20%的EGFR
我国首个自主研制小分子靶向抗肿瘤药面世
8月12日，记者从“‘十一五’重大新药创制”科技重大专项支持项目――盐酸埃克替尼研发成果发布会上获悉，我国具有完全知识产权的小分子靶向抗肿瘤创新药物――盐酸埃克替尼已于日前正式获得国家一类新药批文，目前已经正式上市。这标志着我国小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的状况已成为历史。 盐酸埃克替尼
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中
SpCas9，首个抗CRISPR小分子抑制剂
自2012年“魔剪”技术出道以来，该技术一直备受争议。一些专家指出，基因编辑在很多层面上难以实现控制。近年来，科学家一直致力于开发“抗CRISPR”系统，来干扰细胞中的Cas核酸酶功能，以此来给CRISPR基因编辑技术带上一定程度的“镣铐”，规范该技术的使用操作。 如今，在美国Broad研究所
专访谢雨礼博士：坚定“初心”，主攻小分子抗肿瘤药物
炎热的八月，由火石创造举办、生物探索协办的《2017杭州生物医药产业创新与投资洽谈会》在苏州独墅湖湖畔举行，笔者有幸见到了“科普达人”、苏州偶领生物总经理兼执行董事谢雨礼博士。他撰写的系列科普文章在行业社交媒体受到了广泛传播与称赞。 据悉，谢雨礼博士毕业于南开大学化学系，获得中国科学院上海药物
信达生物FGFR小分子抑制剂在台获批
今日，信达生物宣布达伯坦（pemigatinib）获得台湾卫生福利部食品药物管理署（TFDA）批准，用于治疗成人接受过全身性药物治疗、肿瘤具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或重排、不可手术切除的局部晚期或转移性胆管癌。 达伯坦由Incyte和信达生物共同开发，信达生物负责中国大陆、
小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望
癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标，但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少，而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B
BBIQ结构小分子可作为新型铁死亡抑制剂
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院舒晓东团队研究鉴定出一类具有双苄基异喹啉（BBIQ）结构的生物碱小分子化合物可以有效抑制铁死亡。相关研究发表于Cell Death and Disease。 铁死亡是一种脂质过氧化诱导的程序性细胞死亡，它参与了多种疾病的发病进程，如神经退行性疾病、缺血再灌
基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂
甲型病毒性肝炎（Type A viral hepatitis），是由甲型肝炎病毒（Hepatitis A virus, HAV）引起的一种传染病，感染HAV后可引起不同程度的急性症状。现今全球每年仍有150万甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作为一种传染病，其流行、爆发与该地区的收入状况、卫生和生
为什么pd1只有大分子没有小分子抑制剂
PD-1受体和PD-L1配体一旦发生结合，人体免疫T细胞就会自动凋亡一部分，从而使得癌细胞免除被T细胞攻击。PD-1抑制剂就是控制这种结合，T细胞发现癌细胞就会自动进行免疫攻击。这就是PD-1抑制剂的作用，也就成为了抗癌神药，目前国内还没有上市PD-1抑制剂，但可以到香港来购买，注意，PD-1抑制剂
美国FDA批准FGFR激酶抑制剂Infigratinib
导读：近期，美国FDA批准了QED Therapeutics, Inc.公司的一类新药infigratinib用于治疗符合特定标准的成年胆管癌患者。此前，该药品获得FDA优先审批和孤儿药资格！ Infigratinib磷酸盐分子式 infigratinib是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受
新抑制剂有助研发抗肿瘤药物
近日，中科院广州生物医药与健康研究院的研究人员利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法，成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型，对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。相关研究成果日前在《美国化学会药物化学
小分子荧光抑制剂实现酶高分辨成像的新方法
大连化物所复杂分子体系反应动力学研究组（1101组）韩克利研究员团队基于氨基甲酸酯母核的结构与功能关系，设计并发展了小分子抑制剂型荧光探针（SMI-probe），在重要的药物代谢酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的实时荧光高分辨检测中取得了良好的应用效果。由于抑制剂型探针分子N
Science：我国研究团队发布新冠Mpro小分子抑制剂最新成果
记者19日从四川大学获悉，四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室联合中科院昆明动物研究所，于当日在《Science》上在线发表题为“SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model”的研究
小分子疗法
小分子疗法 15日，PTC Therapeutics公布了一项针对DMD和贝克肌营养不良（BMD）患者的最新研究结果，显示从常规疗法转为Emflaza（deflazacort）治疗后6个月的平均随访期内，大部分患者显示病情改善。>>阅读更多 16日，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genet
小分子RNA
RNA一度被认为仅仅是DNA和蛋白质之间的“过渡”，但越来越多的证据清楚的表明，RNA在生命的进程中扮演的角色远比我们早前设想的更为重要。RNA 干扰（RNA interference）的发现使得人们对RNA调控基因表达的功能有了全新的认识，更因为可以简化/替代基因敲除而成为研究基因功能的有力工具，
基石药业自主研发的小分子抑制剂已获临床试验批准
中国苏州，2018年7月30日——基石药业（苏州）有限公司（以下简称“基石药业”）今日宣布，其自主研发的小分子MEK1/2抑制剂CS3006的临床试验申请已获得国家药品监督管理局（“国家药监局”）的批准，自今年国家药监局4月宣布受理CS3006的临床试验申请日期仅3个月时间。 CS3006研发
科学家基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂
4月30日，Plos Biology 在线发表了中国科学院生物物理研究所研究员王祥喜、中科院院士饶子和和四川大学教授苏丹合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi
利用小分子荧光抑制剂实现酶高分辨成像的新方法
近日，大连化物所复杂分子体系反应动力学研究组（1101组）韩克利研究员团队基于氨基甲酸酯母核的结构与功能关系，设计并发展了小分子抑制剂型荧光探针（SMI-probe），在重要的药物代谢酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的实时荧光高分辨检测中取得了良好的应用效果。由于抑制剂型
里程碑！首个小分子免疫检查点抑制剂IND获批
昨日，Curis宣布，美国FDA已经接受了该公司产品CA-170的新药研究申请（IND）。总部位于美国马萨诸塞州莱克星顿的Curis是一家专注于人类癌症药物研究和开发的生物技术公司。CA-170是一剂口服小分子，用于靶向抑制免疫检查点程序性死亡配体-1（PD-L1）和 T细胞活化的免疫球蛋白抑制
使用JAK抑制剂等小分子治疗脱发，新毛囊的干细胞疗法
近日，有两项研究强调了使用JAK抑制剂等小分子治疗男性和女性脱发的新方法，这些小分子可以唤醒休眠的毛囊，以及旨在生长新毛囊的干细胞疗法。 在第一项研究中，美国哥伦比亚大学Vagelos医学院皮肤学教授Angela Christiano博士领导的研究团队发现了以前未知的细胞，这些细胞使小鼠毛囊处
生化与细胞所研究发现新的Wnt信号通路小分子抑制剂
Wnt信号通路是生物早期发育过程中一个非常保守的信号通路。正常的Wnt信号通路中Wnt配体与受体Frizzled和LRP5/6结合后，可以抑制APC等组成的降解复合物，使细胞质内的β-catenin得以稳定和积累并进一步入核，通过与转录因子TCF/LEF结合，开启下游基因的转录。异
科学家发现PI4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂
8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文PI-273, a substrate-competitive, specific small molecule of PI4KIIα, in
阿斯利康与Dogma协议：全球首个口服小分子PCSK9抑制剂！
近日，阿斯利康（AstraZeneca）与Dogma Therapeutics宣布达成一项协议，获得了后者的临床前口服PCSK9抑制剂项目。阿斯利康的目标是将该项目推进到血脂紊乱（dyslipidaemia，血液中血脂异常）和家族性高胆固醇血症（一种导致高胆固醇的常见遗传病）的临床开发。 阿斯
抗疟药物也能抗癌－印度学者新发现
据国家癌症中心最新统计数据显示：中国每年癌症死亡人数300万，肺癌遥遥领先，高达71万，其中85%的新诊断肺癌是非小细胞肺癌（NSCLC）。为了提高癌症患者的生存率，抗癌药物的研究成为新药研发的重中之重。 印度博拉科学技术学院学者Makhan Kumar发现抗疟药物奎那克林能够与FGFR1的激
改造“分子胶水”可开发抗肿瘤新药
近日，北京生命科学研究所所长王晓东团队，清华大学结构生物学高精尖创新中心教授王宏伟团队、黄牛团队和齐湘兵团队合作，在《自然—通讯》上发表论文，解析了3种结构不同的小分子化合物处理条件下的PDE3A-SLFN12复合物结构，获得小分子与该蛋白复合物相互作用的关键结构信息。 人体胚胎在发育过程中，
生化与细胞所等发现抗肺炎球菌的新型小分子抑制剂
8月20日，国际学术期刊Nature Publishing Group的Scientific Reports在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所王恩多研究组与上海交通大学药学院周虎臣教授合作完成的最新研究成果——Discovery of a potent benzoxab
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d