中国学者JMedChem发文:胆红素代谢酶特异性荧光探针底物

近日,上海中医药大学交叉科学研究院葛广波、杨凌团队研发了一种全新的胆红素代谢酶(UGT1A1,又称尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1)特异性荧光探针底物,并将其用于人肝细胞/组织制备物中UGT1A1的活性检测以及UGT1A1抑制剂和诱导剂的高通量筛选等研究,相关工作在线发表在美国化学会著名学术刊物《药物化学杂志》Journal of Medicinal Chemistry上(DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01097,IF 6.3)。该论文通讯作者为葛广波教授和杨凌教授,第一作者为吕侠博士和冯磊博士。UGT1A1新型荧光探针底物NHPN及其应用 UGT1A1是一种重要的Ⅱ相代谢酶和肝脏解毒酶,其在内源性毒物胆红素的代谢清除和外源物(如抗癌药物依托泊甙及伊立替康的活性代谢产物SN38等)的代谢处置均扮演着非常重要的角色。人体每天会产生250-350 mg的胆红素(血红素降解产物),胆红素需先被UGT1A......阅读全文

中国学者J-Med-Chem发文:-胆红素代谢酶特异性荧光探针底物

  近日,上海中医药大学交叉科学研究院葛广波、杨凌团队研发了一种全新的胆红素代谢酶(UGT1A1,又称尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1)特异性荧光探针底物,并将其用于人肝细胞/组织制备物中UGT1A1的活性检测以及UGT1A1抑制剂和诱导剂的高通量筛选等研究,相关工作在线发表在美国化学会著名学术刊物

检测酶活性的荧光探针

检测酶活性的荧光探针 共聚焦激光扫描显微镜除了具备荧光显微镜检测荧光酶细胞化学的作用以外,在检测活细胞酶活性动态变化方面有着无可比拟的优势。通过对细胞施予不同的处理因素可检测细胞内相应的酶被激活或灭活的动态变化过程。有的酶荧光探针是自身就可发出荧光、有的是与酶结合后发出荧光、有的则是被酶分解后发出荧

胆红素的代谢:肝内代谢

肝内代谢:肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。1)摄取:胆红素随血运输到肝后,在膜上与白蛋白解离,并被肝细胞摄取。肝细胞内有Y蛋白和Z蛋白的两种色素受体蛋白。Y蛋白是肝细胞主要的胆红素转运蛋白,Z蛋白对长链脂肪酸具有很强的亲和力。Y、Z蛋白与进入胞质的胆红素结合,并将它运至内质网。2)转化:肝细胞

胆红素代谢的过程

胆红素代谢(1)生成:体内的胆红素主要来自衰老红细胞中血红蛋白分解产生的血红素。(2)血中运输:主要以胆红素-白蛋白复合物的形式存在和运输。(不能被肾小球滤过)(3)肝内代谢:肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。1)摄取:胆红素随血运输到肝后,在膜上与白蛋白解离,并被肝细胞摄取。肝细胞内有Y蛋白和

胆红素代谢中的肝内代谢

  肝内代谢:肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。  1)摄取:  胆红素随血运输到肝后,在膜上与白蛋白解离,并被肝细胞摄取。  肝细胞内有Y蛋白和Z蛋白的两种色素受体蛋白。Y蛋白是肝细胞主要的胆红素转运蛋白,Z蛋白对长链脂肪酸具有很强的亲和力。Y、Z蛋白与进入胞质的胆红素结合,并将它运至内质网。

胆红素代谢中的肝内代谢

肝内代谢:肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。1)摄取:胆红素随血运输到肝后,在膜上与白蛋白解离,并被肝细胞摄取。肝细胞内有Y蛋白和Z蛋白的两种色素受体蛋白。Y蛋白是肝细胞主要的胆红素转运蛋白,Z蛋白对长链脂肪酸具有很强的亲和力。Y、Z蛋白与进入胞质的胆红素结合,并将它运至内质网。2)转化:肝细胞

钙离子荧光探针:比值型荧光探针

前面我们介绍了荧光指示剂法可以将Ca2+检测的实验与其他技术结合使用,如可以与流式细胞仪、荧光分光光度计、或者荧光显微镜进行联合检测 。紫外光型主要包括Quin-2、Indo-1、Fura-2等,数量较少,可见光型数目较多,包括Fluo-3、钙黄绿素、Rhod-2等。荧光指示剂根据测光原理和数据

关于胆红素代谢检查的基本介绍

  当红细胞破坏过多(溶血性贫血)、肝细胞膜对胆红素转运缺陷(Gilbert综合征)、结合缺陷(Crigler-Najjar综合征),排泄障碍(Dubin-Johnson综合征)及胆道阻塞(各型肝炎、胆管炎症等)均可引起胆红素代谢障碍,临床上通过检测血清总胆红素、结合胆红素,非结合胆红素、尿内胆红素

新生儿胆红素代谢特点介绍

  (一)胆红素生成过多  原因是胎儿血氧分压低,红细胞数量代偿性增加,出生后血氧分压升高,过多的红细胞破坏。  (二)联结的胆红素量少  早产儿胎龄越小,白蛋白含量越低,其联结胆红素的量也越少。  (三)肝细胞处理胆红素能力差  出生时肝细胞内Y蛋白含量极微且活性差,因此,生成结合胆红素的量较少;

我国开发独特荧光探针-对细胞代谢辅酶实现实时拍录

上海华东理工大学杨弋教授课题组新近开发出独特性荧光探针,在国际上首次实现对活细胞及各种亚细胞结构中“还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)”分子的实时动态、特异性的检测与成像,其论文日前刊登在最新一期的国际著名学术刊物《细胞—代谢》杂志上。   NADH是生物体内最重要的辅酶,广泛参与细胞内的物质和

荧光探针有毒吗

有毒的。在紫外-可见-近红外区有特征荧光,并且其荧光性质可随所处环境的性质,如极性、折射率、粘度等改变而灵敏地改变的一类荧光性分子。

肌细胞内胆红素的代谢特点

肌细胞内胆红素结合障碍,胆色素的代谢特点(1)血清未结合胆红素增高(Grigler-Najiar二氏综合征Ⅰ型,UDP-葡萄糖醛酸基转移酶完全缺乏,血清未结合胆红素可高达25-45mg%),血清胆红素定性试验呈间接阳性反应。(2)尿内无胆红素。(3)由于结合胆红素生成减少,因此,尿(粪)胆素原从粪和

简述肝脏在胆红素代谢中的作用

  胆红素每日约产生300毫克,其中85%来自衰老的红细胞分解后的血红蛋白(每日约有1%的红细胞被分解破坏)。其余来自组织中非血红蛋白的血红素酶类(称为旁路性胆红素),或由其它血红蛋白的分解代谢产生。  正常红细胞的平均寿命为120天,超过了寿限就被网状内皮系统(肝、脾和骨髓)消除破坏,分解为胆红素

荧光原位杂交探针和荧光探针有什么区别

  荧光原位杂交探针和荧光探针有什么区别  荧光原位杂交技术问世于70年代后期,其曾多用于染色体异常的研究,近年来随着FISH所应用的探针钟类的不断增多,特别是全Cosmid探针及染色体原位抑制杂交技术的出现,使FISH技术不仅在细胞遗传学方面,而且还广泛应用于肿瘤学研究,如基因诊断基因定位等 。原

大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展

  近日,中国科学院大连化学物理研究所药用资源开发研究组杨凌研究团队采用计算机辅助筛选及酶催化位点局部改造的策略成功设计研发了首个细胞色素P450 1A1亚酶的高特异性荧光探针底物,相关研究成果发表在《化学科学》(Chemical Science,DOI:10.1039/C6SC03970G)上。 

大化所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展

  近日,我所药用资源开发研究组(1806组)杨凌研究团队采用计算机辅助筛选及酶催化位点局部改造的策略成功设计研发了首个细胞色素P450 1A1亚酶的高特异性荧光探针底物,相关研究成果发表在Chemical Science上(DOI:10.1039/C6SC03970G)。  酶是生物体内分布的具有

杨弋团队发明新型荧光探针-可监测单细胞和活体动物代谢

  华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室、上海生物制造技术协同创新中心杨弋团队首创了一种可监测单细胞和活体动物代谢状态的新型荧光探针,并筛选到一个高效的抗癌化合物,揭示了其机制。5月5日,相关研究成果发表于《细胞—代谢》杂志。  癌细胞代谢的改变是肿瘤发生与生长的根本原因;通过控制癌细胞的异常代

胆红素代谢的过程是怎么样的?

1.胆红素代谢(1)生成:体内的胆红素主要来自衰老红细胞中血红蛋白分解产生的血红素。(2)血中运输:主要以胆红素-白蛋白复合物的形式存在和运输。(不能被肾小球滤过)(3)肝内代谢:肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。1)摄取:胆红素随血运输到肝后,在膜上与白蛋白解离,并被肝细胞摄取。肝细胞内有Y蛋

摇核酸的荧光探针

DNA和RNA?摇核酸的荧光探针 用于共聚焦激光扫描显微镜的主要有Acridine Orange(吖啶橙,AO)、Propidium Iodide(碘化丙啶,PI)。两种染料既可标记DNA又可标记RNA,如为获得单独的DNA或RNA分布,染色前可用RNA酶或DNA酶处理细胞。PI不能进入完整的细胞膜

荧光探针的功能介绍

在紫外-可见-近红外区有特征荧光,并且其 荧光性质(激发和发射波长、 强度、寿命、 偏振等)可随所处环境的性质,如极性、折射率、粘度等改变而灵敏地改变的一类荧光性分子。

荧光探针的分类检测

  常用的荧光探针有荧光素类探针、无机离子荧光探针、荧光量子点、分子信标等。荧光探针除应用于核酸和蛋白质的定量分析外,在核酸染色、DNA电泳、核酸分子杂交、定量PCR技术以及DNA测序上都有着广泛的应用。  检测荧光探针的方法主要有单点测定和电荷耦合装置(CCD)荧光成像(包括用于微区分析的激光共聚

荧光探针技术的概念

受到激发光激发后,从激发态单重态回到基态,在紫外-可见-近红外区有特征发光,称之为荧光。荧光性质(激发和发射波长、强度、寿命、偏振等)可随所处环境的性质,如极性、折射率、粘度等改变而灵敏地改变的一类荧光性分子,被称为荧光探针。荧光探针分类很多,可以根据材料属性分为有机和无机探针,可以根据探针尺寸分为

溶酶体荧光探针原理介绍

溶酶体荧光探针溶酶体为单层膜蛋白包围的内含一系列酸性水解酶的小体。溶酶体中含有多种酶,如糖苷酶、酸性磷酸酶、弹性蛋白酶、组织蛋白酶等等,是物质代谢的场所。弱碱性胺选择性聚集在胞内低pH值的小室中,可用于研究溶酶体的生物合成和发病机理。其中最常用的就是DAMP,它不发荧光,需要和抗DNP的抗体共同使用

荧光探针的相关介绍

  在紫外-可见-近红外区有特征荧光,并且其荧光性质(激发和发射波长、强度、寿命、偏振等)可随所处环境的性质,如极性、折射率、粘度等改变而灵敏地改变的一类荧光性分子。  与核酸(DNA或RNA)、蛋白质或其他大分子结构非共价相互作用而使一种或几种荧光性质发生改变的小分子物质。可用于研究大分子物质的性

蛋白质的内源荧光与荧光探针

利用荧光光谱法研究蛋白质一般有两种方法。一是测定蛋白质分子的自身荧光(内源荧光),另一种是当蛋白质本身不能发射荧光时,通过非共价吸附或共价作用向蛋白质分子的特殊部位引入外源荧光(也称荧光探针),然后测定外源荧光物质的荧光。  蛋白质的内源荧光 含有芳香族氨基酸(色氨酸(tryptophan ,Trp

pcr荧光探针法是什么

实时定量聚合酶链反应 (Quantitative Real-time PCR,qPCR) 是一种分子生物学技术,用于放大和同时检测或量化靶向 DNA 分子。程序遵循 PCR 的一般原则。在 PCR 反应过程中,随着循环次数的增加,PCR 产物的积累导致荧光信号的增强。因此,通过监测荧光强度,在"实时

pcr荧光探针法是什么

pcr荧光探针法是是SYBRGreen掺入到双链DNA中的量。SYBRGreen掺入到双链DNA中后会发出荧光。但是只要是双链,它都掺。而探针法是当探针结合到目标序列上以后,聚合酶降解探针后,探针上自带的荧光基团离开淬灭基团,从而发出荧光。

共聚焦荧光探针的选择

共聚焦荧光探针的选择共聚焦激光扫描显微镜是20世纪80年代来发展起来的一种新型高精度显微镜系统,辅以各类荧光探针或荧光染料与被测物质特异性结合,不仅可观察固定的细胞、组织切片,还可对活细胞的结构、分子、离子进行实时动态地观察和检测。荧光探针的发展非常迅速,目前仅美国Molecular Probes公

纳米荧光探针摧灭原理

  通过一间隔基S(space)和荧光团F(fluorophore)相连而构建。其中荧光团部分是光能吸收和荧光发射的场所,识别基团部分则用于结合客体,这两部分被间隔基隔开,又靠间隔基相连而成一个分子,构成了一个在选择性识别客体的同时又给出光信号变化的超分子体系。PET荧光探针中,荧光团与识别基团之间

研究发展RNA“缓冲荧光探针”

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