最新Cell！上科大团队揭示GPCR多重药理学分子机制
近几年来，以上海科技大学和中科院上海药物所为代表的国内研究机构屡次在GPCR领域取得重要进展，特别是去年5月份，Nature集中发表中国科学家多项GPCR重大成果，这标志着国内在该领域处于世界前列。 2018新年伊始，中科院上海药物所吴蓓丽研究组在揭示B型GPCR信号转导机制研究方面再次取得重要进展，该成果有望加速2型糖尿病治疗新药的开发；上周，来自北卡教堂山分校汪胜博士等人解析了精神分裂症的主要靶点D2多巴胺受体与抗精神病药物利培酮（Risperidone）复合体结构，首次阐释了抗精神病药物的副作用--extrapyramidal symptoms--结构学基础。 北京时间2月2日，来自上海科技大学iHuman研究所的研究团队联合美国美国北卡莱罗纳大学教堂山分校的研究人员在Cell杂志上发表了题为“5-HT2C Receptor Structures Reveal the Structural Basis of GPC......阅读全文
最新Cell！上科大团队揭示GPCR多重药理学分子机制
近几年来，以上海科技大学和中科院上海药物所为代表的国内研究机构屡次在GPCR领域取得重要进展，特别是去年5月份，Nature集中发表中国科学家多项GPCR重大成果，这标志着国内在该领域处于世界前列。 2018新年伊始，中科院上海药物所吴蓓丽研究组在揭示B型GPCR信号转导机制研究方面再次取得重
低分子肝素药理学作用机制
凝血级联反应是一种正常的生理过程，旨在防止血管损伤后的大量失血或出血。不幸的是，有时会在不需要时形成血凝块（血栓）。例如，一些高风险情况，如长时间固定、手术或癌症，可能会增加形成血栓的风险，这可能会导致严重后果。凝血级联由一系列步骤组成，其中蛋白酶切割并随后激活序列中的下一个蛋白酶。由于每个蛋白酶可
蛋白质“3D照片”有望让未来药物“一石数鸟”
2018新年伊始，上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域再获重大突破。该团队率先解析了与肥胖、精神类疾病密切相关靶点——五羟色胺2C受体(human serotonin 2C receptor, 5-HT2C)的三维精细结构，并以此为线索，揭示了人体细胞信号转导中的“重要成员
上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPC
科学家解析病原菌多重耐药性分子机制
为了应对动物源细菌耐药性的快速传播给畜牧养殖业造成的危害，中国农业科学院哈尔滨兽医研究所动物细菌病研究创新团队，系统研究了细菌在抗生素长期使用下产生耐药性的分子机制，日前取得重要进展，研究成果发表于美国微生物学会近期出版的《抗菌药物和化疗》上。 该项研究揭示了细菌中携带的质粒在不同抗生素使用条
蛋白质“3D照片”有望让未来药物一石数鸟
科技日报讯 日前，喜讯传来：上海科技大学iHuman研究所团队率先解析了与肥胖、精神类疾病密切相关靶点——五羟色胺2C受体（human serotonin 2C receptor，5-HT2C）的三维精细结构，并以此为线索，揭示了人体细胞信号转导中的“重要成员”——G蛋白偶联受体（GPCR）家族
简述多重肺部感染的发病机制
1.临床疾病谱 多重感染常见于吸入性肺炎和肺脓肿、支气管扩张症、医院内肺炎特别是呼吸机相关性肺炎、免疫受损害宿主肺炎和其他各种重症肺炎。 2.危险因素 老年、基础疾病(慢性气道疾病、糖尿病、肾衰竭、心功能不全等)、意识障碍、酒精中毒、营养不良、免疫抑制、机械通气和其他侵袭性诊疗技术(如纤支
广州健康院发现内涵体上GPCRG蛋白信号转导的分子调控新机制
中国科学院广州生物医药与健康研究院揭示了分选转运蛋白SNX25通过氧化还原依赖的方式调控内涵体GPCR-G蛋白信号转导的分子机制。相关研究成果以Redox-Modulated SNX25 as a Novel Regulator of GPCR-G Protein Signaling from En
上科大蛋白质组学研究揭示抑郁行为的新调控因子
大脑是生物体内结构和功能最复杂的组织。近年来蓬勃发展的脑蛋白组学研究是绘制大脑功能分子图谱、全面理解大脑生理病理机制的必经途径。跨膜蛋白家族在突触信号传递和神经可塑性调节中扮演重要角色，许多跨膜蛋白与精神类疾病和神经退行性疾病的发生发展密切相关。然而对动物组织中跨膜蛋白家族的组学解析仍面临巨大的
－BD携手Seegene开发多重分子诊断技术
“我们非常高兴能与Seegene成为合作伙伴，把他们的创新ZL技术整合到我们的全自动化BD MAX™平台中，”BD全球副总裁兼诊断系统妇女健康业务总经理Doug White说道。“有了Seegene的多重试剂，一次试验能同时监测和识别各种类型的病原体，我们将继续扩展BD MAX™的技术组合。”
简述低分子量肝素的药理学
低分子量肝素具有明显而持久的抗血栓作用，其抗血栓形成活性强于抗凝血活性。因而在出现抗栓作用的同时出血的危险性较小。其机制在于通过与抗凝血酶Ⅲ（AT Ⅲ）及其复合物结合，加强对Xa因子和凝血酶的抑制作用。但由于其分子链较短，对抗Xa活性较强而久，对凝血酶抑制作用较弱。此外，还能促进组织型纤维蛋白溶
Attenuation－of－GPCR－Signaling
The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari
arrestins－in－GPCR－Desensitization
Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from
科学家阐明嗅觉感知分子机制
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/1/515808.shtm 研究团队揭示了II类嗅觉受体mTAAR9识别4种内源性胺类配体（苯乙胺，二甲基环己胺，尸胺，亚精胺）并与下游Gas及Gaolf蛋白偶联的分子机制和结构基础，揭示了嗅觉受体“组
上海药物所等发现B型GPCR激活新机制
B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等，在体内激素平衡调节中发挥关键作用，是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少，基于其下游信号通路的药物开
解析了C类GPCR二聚化的功能调控机制
代谢型谷氨酸受体（mGlu）属于C类G蛋白偶联受体（GPCR）家族，是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体（mGlu1-8），其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等，是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。 然而，迄今尚无靶向这类受体的药物成功上市，因
金长文团队揭示G蛋白偶联受体多样性的分子机制
2019年5月15日，Molecular Cell在线发表了题为“Conformational Complexity and Dynamics in a Muscarinic Receptor Revealed by NMR Spectroscopy”的研究论文，报道了应用液体核磁共振方法研究M
Nature新发现助力研发更安全有效的药物
科学家们结合最前沿的计算机建模技术与药理学和医学化学，揭示了关于机体与新型药物治疗相互作用机制的一些新见解，这项研究有可能促成制造出更具靶向性、副作用更小的药物。 在发表于10月13日《自然》(Nature)杂志上的一篇研究论文中，这一国际研究小组调查了G蛋白偶联受体(GPCRs)上的选择
新研究阐释II类特异嗅觉受体感知气味的分子机制
大多数动物（包括人类）均拥有一套主嗅觉系统来识别挥发性的气味分子。大量的嗅觉受体通过“组合编码”的气味识别方式，帮助动物识别数以万亿计的气味分子。嗅觉受体可以分为三个家族，第I类是气味受体（OR）家族，第II类是痕量胺相关受体（TAAR）家族，OR和TAAR都属于A类G蛋白偶联受体（GPCR）家
我国科学家揭示了嗅觉感知的分子机制
大多数动物（包括人类）均拥有一套主嗅觉系统来识别挥发性的气味分子。大量的嗅觉受体通过“组合编码”的气味识别方式，帮助动物识别数以万亿计的气味分子。嗅觉受体可以分为三个家族，第I类是气味受体（OR）家族，第II类是痕量胺相关受体（TAAR）家族，OR和TAAR都属于A类G蛋白偶联受体（GPCR）家
生物物理所等在GPCR别构调节机制研究方面取得进展
近日，《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法，在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸（3-三氟甲基-L-苯丙氨酸，mtfF）的插入，并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。 氟原子由
中国学者4月参与发表多篇Nature文章
4月中国学者参与的多项研究在Nature杂志及其重要子刊上发表，其中主要包括中科院学者结构药理学研究成果，厦门大学Nur77与p38的互作研究，以及陆地棉基因组的测序成果。 首先来自中国科学院上海药物研究所的研究人员首次测定了该受体蛋白的高分辨率三维结构，揭示了P2Y1R抑制剂分子的作用机理，
研究揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制
8月1日，《神经元》（Neuron）杂志在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组和中国科学院上海药物研究所徐华强团队合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。该研究通过
韩国Seegene与QIAGEN合作开发多重分子诊断分析
分析测试百科网讯 2015年7月8日，韩国Seegene (KOSDAQ: 096530)宣布与QIAGEN签订开发和供应分子诊断测试的全球合作协议。 根据协议条款，Seegene将专为QIAGEN公司的Rotor-Gene Q实时PCR、 QIAsymphony家族自动化仪表和QIAGEN测
RNAi的分子机制
通过生化和遗传学研究表明，RNA干扰包括起始阶段和效应阶段(inititation and effector steps)。在起始阶段，加入的小分子RNA被切割为21-23核苷酸长的小分子干扰RNA片段(small interfering RNAs, siRNAs)。证据表明；一个称为Dicer的酶
发现GPCR磷酸化编码机制，创新性的提出“笛子模型”理论
中国科学院生物物理研究所研究员王江云课题组、山东大学基础医学院教授于晓团队与孙金鹏团队，与北京大学教授金长文团队合作，在Nature Communications上在线发表了研究论文Structural studies of phosphorylation-dependent interacti
科研人员提出“孤儿受体”结构解析新策略
G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内规模最大、分布最广泛的膜蛋白超家族之一。其中，超过140种GPCR因缺乏明确的内源性配体而被称为“孤儿受体”。它们广泛存在于中枢神经系统，与焦虑、抑郁及神经退行性疾病相关，却因“无配体、无效应蛋白”的双重缺失，难以解析其结构与功能。近期，中国科学院分子细胞科学卓越创
上海药物所G蛋白偶联受体结构与功能研究取得突破性进展
3月21日，美国《科学》杂志(Science)同期发表两篇在线文章，介绍了中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学(UNC -Chapel Hill)Bryan Roth课题组的联合研究成果。该项研究成功解析了五羟
研究测定血栓形成关键因子三维结构
记者日前从中科院上海药物所获悉，该所科学家在嘌呤能受体P2Y1R结构生物学领域再次取得突破性进展，首次测定了该受体蛋白的高分辨率三维结构，并揭示了P2Y1R抑制剂分子的作用机理，为研究治疗血栓性疾病新药提供了重要依据，同时将开启G蛋白偶联受体（GPCR）药物研发的新方向。相关成果以长文形式在线发
Nature长文：GPCR药物大盘点
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，GPCRs）家族是人类中最庞大的膜蛋白家族，也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员，其中包括400个左右嗅觉受体。据统计，靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一，因为它们