研究揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制
8月1日，《神经元》（Neuron）杂志在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组和中国科学院上海药物研究所徐华强团队合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。该研究通过解析致幻剂D-麦角酸二乙酰胺（LSD）在其靶点多巴胺D1受体（DRD1）的结构，结合系统性的药理学研究，阐明了LSD在不同靶点中的动力学特征及其对信号转导产生的影响。此外，该研究还以DRD1为模型，证明了G蛋白对受体的稳定作用不仅作用于胞内侧高度动态的TM6和TM5，还作用于胞外侧高度动态的ECL2区域，这些稳定作用进一步影响LSD结合受体的动力学特征。 LSD等经典致幻剂都具有复杂的药理学特征，靶向众多的G蛋白偶联受体（GPCR）。研究组的前期工作表明，LSD在其精神活性的主要靶点5-HT2AR受体和血清素2B受体（5-HT2BR......阅读全文
研究揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制
8月1日，《神经元》（Neuron）杂志在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组和中国科学院上海药物研究所徐华强团队合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。该研究通过
科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制
8月1日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组与分子细胞卓越中心-国科大杭高院研究员汪胜课题组合作，解析了致幻剂麦角酸二乙酰胺（LSD）与靶点D1R的独特结合模式，揭示了G蛋白偶联受体（GPCR）受体动力学与配体动力学的调控机制，为进一步研究GPCR的动力学、信号传导和药理学的功能意义奠定了基
科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制
8月1日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组与分子细胞卓越中心-国科大杭高院研究员汪胜课题组合作，解析了致幻剂麦角酸二乙酰胺（LSD）与靶点D1R的独特结合模式，揭示了G蛋白偶联受体（GPCR）受体动力学与配体动力学的调控机制，为进一步研究GPCR的动力学、信号传导和药理学的功能意义奠定了基
金长文团队揭示G蛋白偶联受体多样性的分子机制
2019年5月15日，Molecular Cell在线发表了题为“Conformational Complexity and Dynamics in a Muscarinic Receptor Revealed by NMR Spectroscopy”的研究论文，报道了应用液体核磁共振方法研究M
上科大团队获重大突破－有望为眼部疾病治疗提供新思路
近日，上海科技大学iHuman研究所的科研团队在人体细胞信号转导研究领域再获重大突破，成功解析了首个人源卷曲受体三维精细结构，揭示了卷曲受体在无配体结合情况下特有的“空口袋”结构特征，及其有别于以往解析的G蛋白偶联受体的激活机制。这一成果于今天凌晨在国际顶尖学术期刊《自然》（《Nature》）上
PNAS：GPCR孤儿受体找到“亲人”
人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白，从它们与其他蛋白的序列相似性来看，这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质，但人们至今还未发现其生理性配体。 Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体，这一发现有望帮助人们治疗相关的
邓成组明确存在无天然配体的孤儿GPCR
G蛋白偶联受体（GPCR）在细胞的生理和病理中起着重要的作用【1】，并且被认为是最重要的药物治疗靶点之一。孤儿GPCR（orphan GPCR，尚未找到天然配体的GPCR）被认为是潜在药物治疗靶点的宝库，国内外学者都感兴趣于孤儿GPCR的去孤儿化【2】，但孤儿GPCR是否一定存在天然配体和是否以
蒋华良、王明伟合作发表Nature子刊文章获突破性进展
《自然-通讯》于7月31日在线发表了中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和王明伟课题组与美国南加州大学Raymond C. Stevens、Scripps研究所Patrick Griffin和Bridget Carraghe、荷兰阿姆斯特丹自由大学Chris de Graaf和上海科技大学iHu
胰高血糖素受体全长构象变化与功能研究获进展
《自然-通讯》于7月31日在线发表了中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和王明伟课题组与美国南加州大学Raymond C. Stevens、Scripps研究所Patrick Griffin和Bridget Carraghe、荷兰阿姆斯特丹自由大学Chris de Graaf和上海科技大学iHu
Science：徐华强等揭示甲状旁腺激素受体1结构及其动态性
甲状旁腺激素受体-1（PTH1R）是一种B级G蛋白偶联受体，是钙稳态的中心，是骨质疏松症和甲状旁腺功能减退症的治疗靶点。 然而，全长PTH1R与功能性肽激素相互作用并与下游G蛋白偶联的结构基础仍然未知，这是临床相关PTH类似物的发展和理解GPCR信号传导的基本机制的障碍。 2019年4月12日
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中获重成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
生物物理所等在大麻素受体结构生物学研究中获重要成果
中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者成功解析了人源大麻素受体CB1（human Cannabinoid Receptor 1, CB1）与激动剂——四氢大麻酚（THC）类似物复合物的三维精细结构，揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。北京时间7月6日凌晨，该项成果以Crys
中国学者最新解析人源甲状旁腺激素受体结构与功能
甲状旁腺激素（Parathyroid hormone, PTH）是一种典型的内分泌激素，80多年前被确定为调节血钙水平的关键因子，对维持机体离子稳态和骨骼健全至关重要。PTH与在骨细胞和肾脏细胞中高表达的B类G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）家族
酞菁铁(Ⅱ)与分子氧反应中轴向配体的作用—动力学考察
通过电子光谱的变化,研究了不同轴向配体(DMSO、DMF和THF)对酞菁铁(Ⅱ)吸氧动力学的影响。实验表明,在DMSO体系中反应有诱导期和明显的可逆性,浓度随时间的变化表观上呈“S”形曲线,表明反应中有自催化过程,在DMF和THF体系中,浓度随时间的变化呈简单双曲线型。在分别对FePc/DMSO体系
诺奖得主Cell解析β2AR信号动态
美国斯坦福大学医学院分子与细胞生理与医学系著名结构生物学家Brian K. Kobilka教授，也是Confometrx生物技术公司的奠基人之一，2011年当选美国国家科科学院院士。2012年因“G蛋白偶联受体研究”和另一位美国科学家Robert J. Lefkowitz获得2012年诺贝尔化学
人源甲状旁腺激素受体结构与功能研究取得重要进展
国际学术期刊《科学》（Science）于4月12日以长文（Research Article；DOI: 10.1126/science.aav7942）形式发表了中国科学院上海药物研究所徐华强团队和王明伟团队、浙江大学基础医学院张岩团队以及美国匹兹堡大学医学院Jean-Pierre Vilarda
FLIPRTETRA系统检测Gi和Gs偶联GPCR介导的第二信使cA...（二）
表 1: FLIPR Tetra System Setup Parameters结果 结论：GloSensorcAMP实验在FLIPRTetra系统上运行，进行Gi-和Gs-偶联的GPCR受体活细胞的高通量筛选应用。基于 FLIPRTetra系统 的 GloSensor cAMP实验可以进行Gi-和
极低密度脂蛋白受体分布与配体
分布：脂肪细胞、心肌、骨骼肌等（肝内基本没有）。配体：ApoE。结合的脂蛋白：VLDL、β-VLDL、VLDL残基等。VLDL受体的作用是清除血液循环中CM残粒和β-VLDL残粒。
低密度脂蛋白受体的分布与配体
分布：广泛分布于肝、动脉壁平滑肌细胞、肾上腺皮质细胞、血管内皮细胞、淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞等。配体：ApoB100、ApoE（ApoB/ApoE受体、BE受体）。结合的脂蛋白：LDL（主要），VLDL、β-VLDL、LDL残基等（含ApoE）。LDL受体和上述脂蛋白结合将它们吞入细胞内，使细胞
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
具有偏向性的大麻素受体配体研究进展 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标，属于 G 蛋白偶联受体（GPCR）的 A 家族，主要包括大麻素Ⅰ型受体（CB1）和大麻素Ⅱ型受体（CB2），分布在体内不同部位。现有研究多集中于 2 种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性，但已有研究显示信号通路的选择
非标记的、动态实时细胞分析检测技术（二）
为了展示xCELLigence系统在细胞分析方面的功能，以下就其几个方面的突出应用做简要介绍。 细胞增殖和毒性的动态监控利用多种癌症细胞系模型进行的细胞增殖分析是评估不同抗癌化合物的效能的基础分析方法之一。xCELLigence系统可用来定量和动态地检测细胞增殖和细胞毒性。每种细胞都有独特的增殖
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控，与多种疾病相关，且结构上有结合口袋，是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市，销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
肌动蛋白动力学信号通路研究背景
细胞外信号通过G蛋白偶联受体（GPCR）、整合素和受体酪氨酸激酶（RTK）调节肌动蛋白动力学。GPCR构成了一个受体的大蛋白家族，它感知细胞外的分子并激活细胞内的信号转导途径，最终激活细胞反应。整合素是跨膜受体，是细胞间和细胞外基质相互作用的桥梁。当被触发时，整合素反过来触发通向内部的化学途径（信号
动态实时的细胞分析
图1. E-plate底部的交叉微电极工作原理示意图。贴壁生长的哺乳动物细胞与微电极间的相互作用产生的阻抗与孔内的细胞数量、细胞形态以及细胞黏附质量相关；阻抗的大小用细胞指数（CI）进行衡量。生物学和细胞进程是动态变化的，而目前的细胞检测方法多采用传统的终点法，需要标记，并且会破坏细胞
冷冻电镜新突破！袁曙光团队解析膜蛋白靶标三维结构
近日，中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组与德国马普生物物理所合作，利用真实细胞膜冷冻电镜技术，解析了血清素受体5-HT3离子通道的高分率三维精细结构，并通过生物计算系统阐述了其信号转导的分子原理。相关成果发表于《自然—通讯》。袁曙光和Mikhail Kudrya
生物物理所等在大麻素受体的结构生物学研究中取得进展
10月20日，中国科学院生物物理研究所刘志杰课题组与合作者在《细胞》（Cell）杂志发表了题为Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB1 的研究成果。 人源大麻素受体(human Cannabinoid Receptor 1,
关于多肽药物的靶点的基本信息介绍
细胞外分子靶点主要是G蛋白偶联受体（Gprotein-coupledreceptor，GPCR）。GPCR家族是最大的受体家族，已经确定的家族成员大约有800~1000个。GPCR在现代药物开发中占据极其重要的地位，现代药物约50%都是以GPCR为靶点。这些GPCR的共同特点是都有七个跨膜结构域