解析了C类GPCR二聚化的功能调控机制
代谢型谷氨酸受体（mGlu）属于C类G蛋白偶联受体（GPCR）家族，是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体（mGlu1-8），其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等，是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。 然而，迄今尚无靶向这类受体的药物成功上市，因此其结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。 与其它类型的GPCR相比，mGlu等C类GPCR具有独特的激活机制，受体必须形成同源或异源二聚体才能行使功能。但是，长期以来不同类型二聚化对于受体活性的调控机制和该类受体如何激活G蛋白等细胞内效应蛋白一直不清楚。 2021年6月16日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组、王明伟研究组和柳红研究组联合中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和华中科技大学刘剑峰研究组，在国际顶级学术期刊 Nature 上“背靠背”在线发表两篇研究论文。 在C类GPCR结构与功能的......阅读全文
PNAS：GPCR孤儿受体找到“亲人”
人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白，从它们与其他蛋白的序列相似性来看，这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质，但人们至今还未发现其生理性配体。 Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体，这一发现有望帮助人们治疗相关的
揭示代谢型谷氨酸受体结构、二聚化及功能调控机制
代谢型谷氨酸受体（mGlu）属于C类G蛋白偶联受体（GPCR）家族，是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体（mGlu1-8），其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等，是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。然而，因其结构与功能研究方面尚无突破，迄今尚无这
解析了C类GPCR二聚化的功能调控机制
代谢型谷氨酸受体（mGlu）属于C类G蛋白偶联受体（GPCR）家族，是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体（mGlu1-8），其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等，是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。 然而，迄今尚无靶向这类受体的药物成功上市，因
代谢型谷氨酸受体结构揭示C类GPCR二聚化及功能调控机制
代谢型谷氨酸受体（Metabotropic glutamate receptor, mGlu）属于C类G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）家族，是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体（mGlu1-8），其功能涉及学
我科学家在GPCR领域研究获新突破
G蛋白偶联受体（GPCR）是一个庞大的跨膜蛋白家族，大约有八百个成员。这些蛋白位于细胞表面，负责识别和结合特殊的信号分子（配体）。GPCR的细胞外部分与配体结合之后，会将信号传递到细胞内部，然后G蛋白将信号放大并通过一系列生化反应激活细胞应答。 上述过程对于细胞的正常功能是至关重要的，发
GPCR二聚体形成需要胆固醇当“胶水”
2016年11月6日讯 /生物谷BIOON/ --最近一项发表在国际学术期刊PLOS Computational Biology上的新研究发现，胆固醇或可作为选择性“胶水”将两个蛋白质结合在一起形成配对结构，帮助细胞应答外部信号。 G蛋白偶联受体（GPCR）是位于真核细胞外膜上的一个膜蛋白家族
xCELLigence－系统内源性GPCRs－细胞功能研究（一）
xCELLigence系统实时评测内源性G-偶联蛋白受体（GPCRs）功能Jeff Irelan 美国圣地亚哥ACEA Biosciences 公司Jonathan H. Morgan 美国弗吉尼亚州Manassas ATCC 产品经理前言 G-偶联蛋白受体（GPCRs），即 7-跨膜蛋白
精神神经疾病的研究取得进展
当前，全世界约有7000万至1亿人患有早期阿尔茨海默病，10亿人正遭受精神障碍困扰。精神神经系统疾病的新药创制迫在眉睫。 6月16日，《自然》在线发表了两项“背靠背”研究成果。一篇题为《代谢型谷氨酸受体mGlu2和mGlu4与G蛋白复合物结构》，另一篇题为《人源mGlu2和mGlu7同源和异源
研究发现代谢型谷氨酸受体激活新模式
C类GPCR结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。近日，华中科技大学生命学院教授室刘剑峰团队与中国科学技术大学教授田长麟团队合作，在C类G蛋白偶联受体（GPCR）激活机制研究中取得重要发现，相关研究成果3月2日在Cell Research上在线发表。 谷氨酸是中枢神经系统中
追随诺奖脚步，Science解析重要靶标分子研究
来自斯克里普斯研究所（TSRI）和范德堡大学的研究人员，生成了一个重要膜蛋白的最详细3-D图像。这一蛋白与学习、记忆、焦虑、疼痛及诸如精神分裂症、帕金森病、阿尔茨海默氏症和自闭症等脑疾病相关。 范德堡神经科学药物发现中心主任、药理学教授P. Jeffrey Conn博士，和斯克里普斯研究所
Attenuation－of－GPCR－Signaling
The G-protein coupled receptor (GPCR) family transduces extracellular signals across the plasma membrane, activating cellular responses through a vari
arrestins－in－GPCR－Desensitization
Role of ?-arrestins in the desensitization, sequestration and intracellular trafficking of GPCRs. Homologous desensitization of GPCRs (1) results from
均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体...（一）
均相高通量方法在活细胞GPCR功能性和表面受体结合试验中的研究介绍：G蛋白偶联受体（GPCR）是目前已知细胞表面受体家族中最大的一个分支，目前的药物筛选中有40%是针对GPCR进行的。先导化合物的筛选过程中，首先要针对这些潜在药物（化合物）进行疗效的评估（例如在心血管疾病及其它领域），如果想充分了解
研究揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制
8月1日，《神经元》（Neuron）杂志在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组和中国科学院上海药物研究所徐华强团队合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。该研究通过
促代谢型谷氨酸受体5抗体鉴定及优势
促代谢型谷氨酸受体5抗体鉴定及优势 聆听冬的步履，落叶飘红了思绪；流水替我寄语，幸福正在等你；清霜冷絮铺地，凝聚美好情意；当问候轻轻响起，声声祝福传递。立冬送你无尽惬意，祝你万事如意!接下来为介绍 促代谢型谷氨酸受体5抗体鉴定及优势 抗体的鉴定： 1)抗体的效
以G蛋白偶联受体为靶点的多肽药物研发
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人体内最大的一类蛋白家族。GPCR广泛参与生理过程的调控，与多种疾病相关，且结构上有结合口袋，是很好的成药位点。目前已有超过475种以GPCR为靶点的药物获批上市，销售额占整体药物市场的27%。 GPCR是
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
不同谷氨酸受体亚型配比的调控机制研究获进展
离子型谷氨酸受体(GluRs)是异源四聚体的阳离子通道，可介导中枢神经系统中绝大部分兴奋性神经递质传导。不同类型的受体根据其亚基组合的区别又可被划分为不同的受体亚型。突触受体亚型组成的不同介导了突触功能和可塑性。例如，GluA1(一种受体亚基)是突触长时程增强(LTP)所必须的，而GluA2则参
关于5羟色胺受体的代谢及功能介绍
血清素受体（或称5-羟色胺受体）位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜，并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体，配体门控离子通道(LGIC)，所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR)，其激活细胞内第二信使级联。（也称为七跨膜受体或七螺旋受体）。 血
5羟色胺受体的代谢及功能
血清素受体（或称5-羟色胺受体）位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜，并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体，配体门控离子通道(LGIC)，所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR)，其激活细胞内第二信使级联。（也称为七跨膜受体或七螺旋受体）。血清素受体
血清素受体的代谢及功能
血清素受体（或称5-羟色胺受体）位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜，并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体，配体门控离子通道(LGIC)，所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR)，其激活细胞内第二信使级联。（也称为七跨膜受体或七螺旋受体）。血清素受体
5羟色胺受体的代谢及功能
血清素受体（或称5-羟色胺受体）位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜，并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体，配体门控离子通道(LGIC)，所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR)，其激活细胞内第二信使级联。（也称为七跨膜受体或七螺旋受体）。 血
解密：全长－CaSR－及其与配体结合的分子结构
钙敏感受体 (CaSR) 是一种 C 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，在钙稳态和甲状旁腺激素分泌中起重要作用。迄今为止，已确定处于活性和非活性状态的 N 端人类 CaSR 的晶体结构。然而，缺乏完整的 CaSR 结构信息限制了对受体功能、偏向信号转导和针对多种疾病的临床药物开发的理解。 2
用BRET方法研究活细胞中GPCR蛋白相互作用的基本注意事项1
简介： BRET已经成功的应用于研究哺乳动物细胞中GPCR同源和异源二聚体以及涉及到受体脱敏作用和交易的受体/β-arrestin相互作用（综述，1）。BRET的显著优势是可以在活细胞中，正确的的位置实时的监测蛋白质和蛋白质之间的相互作用。由于GPCR高度的疏水性和细胞本地化，测量蛋白质之间相互作用
关于G蛋白偶联受体的分类介绍
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果，人们预测出至少831种不同的G蛋白耦联受体基因（或整个蛋白质编码基因组的 4%会编码它们）。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型，分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。 A类（或第一类，视紫红质样受体） B类（或第二类，分泌素受体家族）
上海药物所发现GPCR与GPCR激酶相互作用新机制
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPC
中国农科院狂犬病病毒感染机制研究取得进展
近日，中国农业科学院哈尔滨兽医研究所重要人兽共患病与烈性外来病研究团队在狂犬病病毒（rabies virus，RABV）致病机制研究方面取得重要进展，发现代谢型谷氨酸受体2（mGluR2）为RABV入侵神经细胞的全新受体，相关研究在病原学权威期刊《公共科学图书馆—病原体》（PLOS Pathog
中国农科院狂犬病病毒感染机制研究取得进展
近日，中国农业科学院哈尔滨兽医研究所重要人兽共患病与烈性外来病研究团队在狂犬病病毒（rabies virus，RABV）致病机制研究方面取得重要进展，发现代谢型谷氨酸受体2（mGluR2）为RABV入侵神经细胞的全新受体，相关研究在病原学权威期刊《公共科学图书馆—病原体》（PLOS Pathog
Nature长文：GPCR药物大盘点
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，GPCRs）家族是人类中最庞大的膜蛋白家族，也是很多药物的重要靶点。这个家族中有800多个成员，其中包括400个左右嗅觉受体。据统计，靶向GPCR的药物销量占全球市场的27%。GPCRs一直是药物研发的重要靶点之一，因为它们