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解析了C类GPCR二聚化的功能调控机制

代谢型谷氨酸受体(mGlu)属于C类G蛋白偶联受体(GPCR)家族,是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体(mGlu1-8),其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等,是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。 然而,迄今尚无靶向这类受体的药物成功上市,因此其结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。 与其它类型的GPCR相比,mGlu等C类GPCR具有独特的激活机制,受体必须形成同源或异源二聚体才能行使功能。但是,长期以来不同类型二聚化对于受体活性的调控机制和该类受体如何激活G蛋白等细胞内效应蛋白一直不清楚。 2021年6月16日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组、王明伟研究组和柳红研究组联合中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和华中科技大学刘剑峰研究组,在国际顶级学术期刊 Nature 上“背靠背”在线发表两篇研究论文。 在C类GPCR结构与功能的......阅读全文

PNAS:GPCR孤儿受体找到“亲人”

  人类基因组中存在一些被称为“孤儿受体”(orphan receptors)的蛋白,从它们与其他蛋白的序列相似性来看,这些蛋白应该能结合并应答激素或化学物质,但人们至今还未发现其生理性配体。   Emory大学的研究人员为大脑中的一对GPCR孤儿受体找到了配体,这一发现有望帮助人们治疗相关的

揭示--代谢型谷氨酸受体结构、二聚化及功能调控机制

  代谢型谷氨酸受体(mGlu)属于C类G蛋白偶联受体(GPCR)家族,是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体(mGlu1-8),其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等,是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。然而,因其结构与功能研究方面尚无突破,迄今尚无这

解析了C类GPCR二聚化的功能调控机制

  代谢型谷氨酸受体(mGlu)属于C类G蛋白偶联受体(GPCR)家族,是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体(mGlu1-8),其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等,是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。  然而,迄今尚无靶向这类受体的药物成功上市,因

代谢型谷氨酸受体结构揭示C类GPCR二聚化及功能调控机制

  代谢型谷氨酸受体(Metabotropic glutamate receptor, mGlu)属于C类G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)家族,是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体(mGlu1-8),其功能涉及学

我科学家在GPCR领域研究获新突破

   G蛋白偶联受体(GPCR)是一个庞大的跨膜蛋白家族,大约有八百个成员。这些蛋白位于细胞表面,负责识别和结合特殊的信号分子(配体)。GPCR的细胞外部分与配体结合之后,会将信号传递到细胞内部,然后G蛋白将信号放大并通过一系列生化反应激活细胞应答。    上述过程对于细胞的正常功能是至关重要的,发

GPCR二聚体形成需要胆固醇当“胶水”

  2016年11月6日讯 /生物谷BIOON/ --最近一项发表在国际学术期刊PLOS Computational Biology上的新研究发现,胆固醇或可作为选择性“胶水”将两个蛋白质结合在一起形成配对结构,帮助细胞应答外部信号。  G蛋白偶联受体(GPCR)是位于真核细胞外膜上的一个膜蛋白家族

xCELLigence 系统内源性GPCRs 细胞功能研究(一)

xCELLigence系统实时评测内源性G-偶联蛋白受体(GPCRs)功能Jeff Irelan 美国圣地亚哥ACEA Biosciences 公司Jonathan H. Morgan 美国弗吉尼亚州Manassas ATCC 产品经理前言    G-偶联蛋白受体(GPCRs),即 7-跨膜蛋白

精神神经疾病的研究取得进展

  当前,全世界约有7000万至1亿人患有早期阿尔茨海默病,10亿人正遭受精神障碍困扰。精神神经系统疾病的新药创制迫在眉睫。  6月16日,《自然》在线发表了两项“背靠背”研究成果。一篇题为《代谢型谷氨酸受体mGlu2和mGlu4与G蛋白复合物结构》,另一篇题为《人源mGlu2和mGlu7同源和异源

研究发现代谢型谷氨酸受体激活新模式

   C类GPCR结构与功能研究对精神神经系统疾病的新药创制具有重要意义。近日,华中科技大学生命学院教授室刘剑峰团队与中国科学技术大学教授田长麟团队合作,在C类G蛋白偶联受体(GPCR)激活机制研究中取得重要发现,相关研究成果3月2日在Cell Research上在线发表。  谷氨酸是中枢神经系统中

追随诺奖脚步,Science解析重要靶标分子研究

  来自斯克里普斯研究所(TSRI)和范德堡大学的研究人员,生成了一个重要膜蛋白的最详细3-D图像。这一蛋白与学习、记忆、焦虑、疼痛及诸如精神分裂症、帕金森病、阿尔茨海默氏症和自闭症等脑疾病相关。   范德堡神经科学药物发现中心主任、药理学教授P. Jeffrey Conn博士,和斯克里普斯