针对BRAF抗药性，默沙东新药展现早期疗效
北卡罗来纳大学(University of North Carolina，UNC) Lineberger综合癌症中心和其他合作机构的研究人员报道，一款默沙东（MSD）新药在晚期黑色素瘤和其他抗药性癌症的早期临床试验中显示出疗效。MK-8353的分子结构式（图片来源：《JCI Insight》） 虽然靶向疗法已被批准用于BRAF基因中具有特定突变的黑色素瘤和肺癌，但大多数患者对这些治疗产生抗药性，并且癌症会复发，而最常见的原因是ERK重新激活。为了克服癌细胞针对抗BRAF药物的抗药性，UNC Lineberger和其他机构的研究人员研究了MK-8353化合物来阻断ERK。MK-8353是一种口服、生物有效、选择性的强效ERK抑制剂，可按比例减少ERK1，ERK2和RSK蛋白的磷酸化激活形式。 这款药物在健康志愿者中（P07652）和晚期实体瘤患者（MK-8353-001）中分别进行了1期临床试验。在荷兰进行的P07652研......阅读全文
Science子刊：抗癌药物会诱导癌转移
皮肤癌是一种常见的癌症，据WHO统计每三名确诊的癌症患者中就有一名患有皮肤癌。现在皮肤癌已经成为了一个日益严重的健康问题，而恶性黑色素瘤是最致命的一种皮肤癌。 日前曼彻斯特大学的科学家们发现，当患者对药物产生抵抗之后，黑色素瘤药物反而会促进癌症的转移和扩散，文章发表在近期的Science Si
黑色素瘤复发关键原因被找到，有了新的治疗靶点
冯小刚电影《非诚勿扰2》中，孙红雷扮演的李香山因患黑色素瘤离开人世，让很多人知道了这种疾病。9月27日，《Nature》期刊最新发表一篇文章，揭示了黑色素瘤复发的关键原因，并提供了一个侧面攻击策略，找到新的治疗靶点。 和电影里黑色素瘤基本治不好的情节设定不一样，近年来，得益于靶向治疗（BRAF
黑色素瘤复发关键原因被找到，有了新的治疗靶点
冯小刚电影《非诚勿扰2》中，孙红雷扮演的李香山因患黑色素瘤离开人世，让很多人知道了这种疾病。9月27日，《Nature》期刊最新发表一篇文章，揭示了黑色素瘤复发的关键原因，并提供了一个侧面攻击策略，找到新的治疗靶点。 和电影里黑色素瘤基本治不好的情节设定不一样，近年来，得益于靶向治疗（BRAF
针对BRAF抗药性，默沙东新药展现早期疗效
北卡罗来纳大学(University of North Carolina，UNC) Lineberger综合癌症中心和其他合作机构的研究人员报道，一款默沙东（MSD）新药在晚期黑色素瘤和其他抗药性癌症的早期临床试验中显示出疗效。MK-8353的分子结构式（图片来源：《JCI Insight》）
著名华人教授Nature发文：堵住癌细胞的第二条通路
014年，用于治疗转移性黑色素瘤的新型联合疗法进入市场，这种治疗方案有助于延长患者的生命，但是经过几个月的治疗，医师们发现进行该治疗方案的所有患者几乎最终都出现复发。这两种FDA批准的药物就是分别作为MEK抑制剂的曲美替尼和BRAF抑制剂的达拉菲尼，当时一项开放的I/II研究表明与单药治疗相比，
黑色素瘤靶向疗法今日获批，近一半患者将获益
Array BioPharma宣布美国FDA批准BRAFTOVI胶囊与MEKTOVI片剂联合用于治疗具有BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。BRAFTOVI不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。 未修复的皮肤细胞DNA损伤会诱发突变，导致它们繁殖并形
BRAF黑色素瘤组合疗法获英国NICE批准
日前，英国国家卫生与临床优化研究所（NICE）批准皮尔法伯集团（Pierre Fabre）的Bravtovi（encorafenib）和Mektovi（binimetinib）组合疗法作为特定类型的黑色素瘤患者的治疗选择。 Braftovi（encorafenib）是一种口服小分子BRAF激酶
针对BRAF抗药性－默沙东新药展现早期疗效
北卡罗来纳大学(University of North Carolina，UNC) Lineberger综合癌症中心和其他合作机构的研究人员报道，一款默沙东（MSD）新药在晚期黑色素瘤和其他抗药性癌症的早期临床试验中显示出疗效。 虽然靶向疗法已被批准用于BRAF基因中具有特定突变的黑色素瘤和肺
与黑色素瘤相关的BRAF基因编码功能描述
该基因编码蛋白属于raf/mil家族的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与调控MAP/ERKs信号通路，在细胞分裂、分化和分泌起重要作用。BRAF基因的突变与各种癌症相关，包括非霍奇金淋巴瘤，结直肠癌，恶性黑色素瘤，甲状腺癌，非小细胞肺癌，肺腺癌。
黑色素瘤靶向组合疗法公布最新OS数据
近日，Array公布了其BRAFTOVI？（encorafenib）和MEKTOVI？（binimetinib）组合疗法，在治疗携带BRAFV600E或BRAFV600K突变，不可切除或转移性黑色素瘤患者的COLUMBUS关键3期试验中取得的总生存期（OS）细节数据，这一具体结果发表在近期《The
攻克黑色素瘤耐药性又近一步
靶向疗法是针对黑色素瘤的一种有效治疗方案。其中，BRAF抑制剂和MEK抑制剂的组合疗法已得到广泛应用，可惜的是，一些患者会对治疗产生获得性耐药。近日，美国费城的Thomas Jefferson University的科学家们发现，BRAF上的一个位点对获得性耐药有影响，他们希望这一发现能导致更好
黑色素瘤病人抵抗BRAF抑制剂新机制
在过去十年中，靶向药物的开发显著提高了黑色素瘤病人的生存率，但由于这些治疗方法并不能杀死所有肿瘤细胞，癌症复发的情况比较常见，而存活下来的癌细胞会适应治疗药物并产生抗性。最近，来自美国moffitt癌症中心的研究人员进行了相关研究发现了导致黑色素瘤细胞抵抗靶向BRAF的抑制剂药物的新分子机制，并
Erk1/Erk2－Mapk－Signaling－pathway
The p44/42 MAP Kinase pathway consists of a protein kinase cascade linking growth and differentiation signals with transcription in the nucleus. Growt
双喜临门－诺华抗癌药达拉非尼、曲美替尼报上市
根据中国新药研发监测数据库（CPM）显示，1月7日CDE受理了诺华「达拉非尼」和「曲美替尼」的上市申请。 达拉非尼和曲美替尼均为GSK研发，现归诺华所有。这是由于2014-2015年GSK与诺华的业务大互换，诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务，而诺华也将把除流感疫苗之外的疫苗业务，以71亿美
罗氏Tecentriq三药方案治疗BRAF－V600阳性晚期患者III期成功
罗氏（Roche）近日公布黑色素瘤III期IMspire150研究的积极结果。该研究是一项双盲、安慰剂对照研究，在先前未接受治疗（初治）的BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者中开展，评估了PD-L1肿瘤免疫疗法Tecentriq（atezolizumab）联合靶向抗癌药Cotellic（c
辉瑞Braftovi二药方案在美国进入优先审查
辉瑞（Pfizer）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理该公司提交的一份补充新药申请（sNDA）并授予了优先审查。该sNDA申请批准Braftovi（encorafenib）与Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于先前治疗后病情进
黑色素瘤对BRAF蛋白产生耐药性的分子机制
黑色素瘤是一种恶性皮肤癌，但近年来科学家们开发的新型靶向性疗法改善了很多患者的诊断和治疗，但很不幸的是，由于黑色素瘤的耐药性和肿瘤复发，很多患者的积极性预后往往并不会持续太久；近日，一项刊登在Cancer Research 杂志上的研究报告中，来自莫非特癌症研究中心的科学家们通过研究阐明了黑色素
RAS靶点的药物的研发进程的梳理盘点
RAS是肿瘤患者中最常见的致癌基因之一，目前包括KRAS、NRAS以及HRAS三种亚型。其中，NRAS突变多见于黑色素瘤和急性骨髓性白血病，HRAS突变多见于膀胱癌和头颈癌，而KRAS突变比其他两种更常见，最常发生在肺癌、胰腺癌以及结直肠癌中，也成为了科学家们着力攻克的热点。RAS曾被医学界称为
与黑色素瘤相关的基因突变及临床解释BRAF基因
该基因编码蛋白属于raf/mil家族的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与调控MAP/ERKs信号通路，在细胞分裂、分化和分泌起重要作用。BRAF基因的突变与各种癌症相关，包括非霍奇金淋巴瘤，结直肠癌，恶性黑色素瘤，甲状腺癌，非小细胞肺癌，肺腺癌。
－Cancer－Cell：抗艾滋药物如何暴露皮肤癌弱点？
早在2002年，科学家们已经发现原癌基因BRAF突变是导致皮肤癌的遗传因素之一。超过一半的黑色素瘤患者与BRAF突变相关联。BRAF主要以BRAFV600E 形式突变，通过持续激活下游MEK-ERK 信号通路，促进肿瘤细胞的无限增殖和转移。因而，BRAF突变成为抗黑色素瘤药物有效作用靶标之一，例
结直肠癌重磅！辉瑞Braftovi+Erbitux方案美国获批
辉瑞（Pfizer）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准一份补充新药申请（sNDA）：将Braftovi（encorafenib）与Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于先前治疗后病情进展（经治）、并且经FDA批准的一款检测方法证
Cell突破30年瓶颈：新型抗癌组合炮
来自德国科隆大学的研究人员证实，可联合给予Chk1和MK2抑制剂来治疗KRAS或BRAF突变肿瘤。这一重要的研究发现发布在7月2日的《细胞》（Cell）杂志上。 来自科隆大学的Felix Dietlein博士和H. Christian Reinhardt博士是这篇论文的共同通讯作者。 自30
FDA授予罗氏抗癌药Zelboraf突破性药物资格和优先审查资格
瑞士制药巨头罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药Zelboraf（vemurafenib，维罗非尼）治疗BRAF V600突变阳性Erdheim-Chester病（ECD）的补充新药申请（sNDA）并授予了优先审查资格（PR
Array三药方案III期临床获得成功，被辉瑞$110亿收购
Array BioPharma是一家专注于发现、开发和商业化小分子药物治疗癌症的美国生物制药公司。今年6月，辉瑞宣布以110亿美元收购Array。近日，该公司公布了结直肠癌III期临床研究BEACON CRC的数据。该研究在既往已接受一种或两种疗法的晚期BRAF V600E突变转移性结直肠癌（m
MAPK/Erk信号通路图
MAPK,丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinases，MAPKs）是细胞内的一类丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶。研究证实，MAPKs信号转导通路存在于大多数细胞内，在将细胞外刺激信号转导至细胞及其核内，并引起细胞生物学反应（如细胞增殖、分化、转化及凋亡等）的过程中
－GSK黑色素瘤新药Tafinlar获欧盟批准
葛兰素史克(GSK)9月2日宣布，黑色素瘤新药Tafinlar(dabrafenib)已获欧盟委员会(EC)批准，作为一种口服靶向药物，用于携带BRAF V600E突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。 Dabrafenib是一种激酶抑制剂，靶向于BRAF蛋白，这
Role－of－Erk5－in－Neuronal－Survival
Axons extend significant distances to innervate target tissues. At the site of innervation, target tissues release neurotrophins including NGF, BDNF a
Cell子刊：黑色素瘤的抗性机制
BRAF呈阳性的转移性恶性黑色素瘤会对靶标BRAF/MEK通路的药物治疗产生抗性，现在科学家们进一步明确了这一现象背后的机制，文章发表在Cell旗下的Cancer Cell杂志上。研究表明，在BRAF抑制剂的作用下，黑色素瘤会转变其代谢途径从而抵抗治疗。同时这项研究也为人们提供了，增强现有治
－GSK黑色素瘤口服靶向组合疗法获FDA批准
葛兰素史克(GSK)1 月10日宣布，FDA已批准将抗癌药Tafinlar(dabrafenib)和Mekinist(trametinib)联合用药，用于携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。这些突变，必须经由FDA批准的一款伴侣诊断试剂盒(TH
JCI：揭秘黑色素瘤对药物产生耐药性的新型图谱
名为BRAF抑制剂的药物对于黑色素瘤患者而言非常重要，该药物可以通过关闭刺激癌细胞生长的BRAF蛋白来间接抑制癌症发展挽救患者的生命；然而这种药物通常仅能有效使用1年甚至更短，科学家们在癌细胞中发现了可以产生耐药性的DNA突变，但他们并未找出这些遗传突变产生的原因。 近日，一篇发表于国际杂志J