上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂
上海药物所FGFR1小分子抑制剂研究取得进展 中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作,通过合理的药物设计和结构优化,发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示,部分化合物具有较强FGFR1抑制活性,并且表现出良好的构效关系;计算机模拟分子对接结果表明高活性化合物能与FGFR1的ATP位点结合,从而发挥其FGFR抑制作用。细胞水平研究结果显示,该类化合物在FGFR1高表达肿瘤细胞株中表现的增殖抑制活性与其对FGFR1抑制活性呈正相关,IC50值在微摩尔水平甚至低于1微摩尔。该研究首次发现并报道FGFR1为苊并[1,2-b]吡咯衍生物的抗肿瘤作用靶点。相关成果发表在最新一期的美国《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 54:3732-374......阅读全文
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现,一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性,并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
脂质大分子和小分子
脂肪到底是不是生物大分子,这是一个让很多生物老师都很纠结的问题,高中生物人教版必修一并没有生物大分子的定义(必修一33页提到“多糖、蛋白质、核酸等都是生物大分子”),很多辅导书籍及练习题也经常添乱,搞得我们在备课时一头雾水。开卷有益,让我们翻开高校教材找找答案吧! 一、高分子化合物 根据《有
什么是小分子RNA?
MicroRNA (miRNA) 是一类由内源基因编码的长度约为22 个核苷酸的非编码单链RNA分子,它们在动植物中参与转录后基因表达调控。在动植物以及病毒中已经发现有28645个miRNA 分子(Release 21: June 2014) 。大多数miRNA 基因以单拷贝、多拷贝或基因簇(c
小分子转膜时间
小分子的话就不要过夜转,采取100V一小时应该就可以了,注意降温。知识补充蛋白的分子量 是理论的分子量 其实还可能有一些修饰的 比如乙酰化 糖基化等那么要考虑分子量的问题 其次 你买的抗体怎么样?特异性 效价 亲和力等 是否适合做WB? 再次 你可以用预染的蛋白marker试一试 确定你的目的蛋白没
小分子RNA(miRNA)简介
一、什么是小分子RNA( MicroRNA)? MicroRNA (miRNA) 是一类长度约为20-24个核苷酸长度的具有调控功能的非编码RNA。 miRNA 主要参与基因转录后水平的调控。这些miRNA基因首先在细胞核内转录成原始miRNA转录本(primary transcrip
小分子抗体的应用
1.肿瘤导向治疗2.放射免疫显像,协助肿瘤的诊断。3.优点:分子量小,穿透性强,抗原性低;由于不含Fc段,不会与带有Fc段受体的细胞结合,不良反应少;半衰期短,有利于及时中和及清除毒素;另外,可在原核系统表达及易于基因工程操作。
小分子RNA的简介
MicroRNA (miRNA) 是一类内生的、长度约为20-24个核苷酸的小RNA,其在细胞内具有多种重要的调节作用。每个miRNA可以有多个靶基因,而几个miRNA也可以调节同一个基因。这种复杂的调节网络既可以通过一个miRNA来调控多个基因的表达,也可以通过几个miRNA的组合来精细调控某
小分子抗体的应用
1.肿瘤导向治疗2.放射免疫显像,协助肿瘤的诊断。3.优点:分子量小,穿透性强,抗原性低;由于不含Fc段,不会与带有Fc段受体的细胞结合,不良反应少;半衰期短,有利于及时中和及清除毒素;另外,可在原核系统表达及易于基因工程操作。
实验室常用小仪器——小分子类
实验室常用小仪器——小分子类1. 色谱柱恒温箱由于色谱柱恒温箱可以精确、稳定的控制色谱柱的使用温度,对于提高色谱柱的柱效,改善色谱峰的分离度,缩短保留时间,降低反压,减少泵的磨损,保证分析样品结果的重复性,具有不可忽视的作用,使其成为高效液相色谱仪的重要配套装置。2. 柱后衍生装置柱后衍生又称柱后反
SpCas9有望成为CRISPRCas9小分子抑制剂关键因素
在日前发表于最新一期《细胞》杂志上的论文中,一篇关于CRISPR-Cas9小分子抑制剂的研究吸引了业内的广泛关注。一些专家指出,基因编辑只是工具。在不同的人手中,它可以造福人类,也可以给人类带来危害。在它引起危机之前,我们最好还是先找到“解药”。 本研究由Broad研究所的Amit Choud
中国医学科学院发现一种新型小分子TNFα抑制剂
2014年3月14日,中国医学科学院、哈佛大学医学院、波士顿儿童医院和伊利诺伊大学香槟分校的研究人员,在《Journal of Biological Chemistry》杂志发表的一项研究中,利用计算机辅助药物设计结合体外和细胞试验,发现了一种小分子化合物(称为C87),这种化合物能直接靶定
研究发现可促进缺血性心血管疾病血管再生的小分子抑制剂
心肌梗死和外周动脉疾病的核心病理特征是动脉闭塞引起的组织缺血,进而导致患者残疾或死亡。转录因子BACH1 (BTB and CNC homolog 1) 是碱性亮氨酸拉链蛋白家族的成员,能通过抑制Wnt/β-catenin信号通路来抑制血管新生。前期研究发现,抑制BACH1或成为治疗缺血性心血管疾病
我科学家发现高效安全抗肿瘤转移新型抑制剂
最近出版的国际肿瘤学权威期刊《美国国立癌症研究所杂志》发表了题为《转化生长因子β受体Ⅰ抑制剂高效安全抑制乳腺癌转移》的研究论文。该研究由国家“千人计划”入选者、华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室刘明耀教授领衔的课题组研发,发现了新型抗肿瘤体内生长和转移抑制剂。 随着全球肿瘤
研究发现全新自主产权抗肿瘤选择性抑制剂
近日,西安交通大学药学院李义平教授团队和美国佛罗里达大学药学院李成龙教授开展国际合作,针对磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)选择性抑制剂的发现,历经十年,在设计合成的600多个6H-苯并[c]苯并吡喃母核化合物中,发现了全新结构、具有完全自主知识产权的PI3Kα选择性抑制剂,编号为XJTU-L45
研究发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶,参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程(细胞增殖、生长、迁移与代谢等),PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因,最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
我科学家发现高效安全抗肿瘤转移新型抑制剂
最近出版的国际肿瘤学权威期刊《美国国立癌症研究所杂志》发表了题为《转化生长因子β受体Ⅰ抑制剂高效安全抑制乳腺癌转移》的研究论文。该研究由国家“千人计划”入选者、华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室刘明耀教授领衔的课题组研发,发现了新型抗肿瘤体内生长和转移抑制剂。 随着全球肿瘤
J-Immunol:IL33抗肿瘤活性分子机制
细胞因子被认为能够通过调节免疫系统进而识别并摧毁癌细胞。目前已经有多种细胞因子被批准作为治疗癌症患者的药物,其中包括Th1型细胞因子(IL-2, IFN-g, TNF-a, and GM-CSF),另外,Th2型细胞因子(IL-4 and IL-13)目前在动物试验中也被证明具有一定的抗肿瘤活性
上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白,具有选择性好、安全性较高等优点,基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域,至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。 渐变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinas
小分子抗体的应用范围
1.肿瘤导向治疗2.放射免疫显像,协助肿瘤的诊断。3.优点:分子量小,穿透性强,抗原性低;由于不含Fc段,不会与带有Fc段受体的细胞结合,不良反应少;半衰期短,有利于及时中和及清除毒素;另外,可在原核系统表达及易于基因工程操作。
小分子蛋白Western-blot-检测
实验概要 1.目的 检测小分子蛋白抗体2. 3. 适用范围 单克隆抗体和多克隆抗体实验原理将经电泳分离的抗原转印到膜上作为固相,利用酶标记的抗抗体以检测已与固相抗原结合的受检抗体主要试剂试剂配制4.1.1 40% Bis-acrylamide with 2.6% C (Acrylamide:
小分子RNA的功能介绍
科学家开始认识到这些普遍存在的小分子在真核基因表达调控中有着广泛的作用。在线虫,果蝇,小鼠和人等物种中已经发现的数百个miRNAs中的多数具有和其他参与调控基因表达的分子一样的特征——在不同组织、不同发育阶段中miRNA的水平有显著差异,这种miRNAs表达模式具有分化的位相性和时序性(diff
小分子RNA的特征介绍
已经被鉴定的miRNAs据推测大都是由具有发夹结构,约70个碱基大小形成发夹结构的单链RNA前体经过Dicer酶加工后生成的,有5’端磷酸基和3’羟基,大小约21—25nt的小分子RNA片段,定位于RNA前体的3’端或者5’端。 3个研究小组分别从线虫、果蝇和Hela细胞中鉴定的100个新mi
小分子RNA——microRNA综述(1)
RNA一度被认为仅仅是DNA和蛋白质之间的“过渡”,但越来越多的证据清楚的表明,RNA在生命的进程中扮演的角色远比我们早前设想的更为重要。RNA 干扰(RNA interference)的发现使得人们对RNA调控基因表达的功能有了全新的认识,更因为可以简化/替代基因敲除而成为研究基因功能的有
小分子RNA——microRNA综述(2)
未来要解决的问题miRNAs在多个物种中广泛被发现,而且在进化上高度保守。这些“小玩意儿”留给我们一大堆谜团:miRNA的确切功能是什么?它的目标靶是什么?作用机制是什么?也许需要对植物或者线虫的基因组进行miRNAs突变株的筛选,在果蝇中可以用targeted-disruption缺失miRNA序
JNCI:我科学家发现高效安全抗肿瘤转移新型抑制剂
最近出版的国际肿瘤学权威期刊《美国国立癌症研究所杂志》发表了题为《转化生长因子β受体Ⅰ抑制剂高效安全抑制乳腺癌转移》的研究论文。该研究由国家“千人计划”入选者、华东师大生命医学研究所、上海市调控生物学重点实验室刘明耀教授领衔的课题组研发,发现了新型抗肿瘤体内生长和转移抑制剂。 随着全球肿瘤
生产水企业检测小分子团水,小分子团水检测有这些方面
生产水企业检测小分子团水,小分子团水检测哪里可以做,需做哪些项目。这篇文章就为大家答疑关于小分子团水检测相关知识内容。小分子团水检测小分子团水较普通水更为珍稀,小分子团水检测企业生产水方可能会有类似需求,或是开发矿泉水检测小分子团水等等。小分子团水检测需委托第三方检测机构,小分子团水检测小分子团项目
Nature-Communications:揭示K80003抗肿瘤的分子基础
2017年7月17日,国际学术权威刊物自然出版集团旗下子刊《Nature Communications》杂志在线发表了厦门大学药学院张晓坤教授与苏迎教授课题组的最新研究成果。研究论文深入研究并揭示了小分子化合物K-80003发挥肿瘤特异性药效的分子基础,阐述了K-80003如何以一种独特而有效的
邱明华小组研究发现小桐子活性成分或可抗肿瘤
众所周知,小桐子可生产生物柴油,但鲜为人知的是它还是天然的药用植物。中科院昆明植物所邱明华研究组从小桐子的根部分离鉴定出具有细胞毒活性的新化合物,为开发该类化合物在抗肿瘤方面的应用奠定了理论基础。相关成果近日发表于国际期刊《四面体》。 据介绍,小桐子也称麻疯树,大量分布于我
石药集团抗新型冠状病毒口服小分子3CL蛋白酶抑制剂获批
石药集团公告称,集团开发的SYH2055已获中国国家药品监督管理局批准,可以在中国开展临床研究。SYH2055为本集团开发的一款拥有全球自主知识产权的口服小分子抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂,为中国1类化学药品的全球创新药。
超小分子Edaravone显示ALS疗效
【新闻事件】:在日前正在举行的美国神经学年会上Mitsubishi Tanabe公布了其ALS药物Edaravone的一个三期临床试验结果。在标准疗法基础上加入Edaravone显着改善ALS患者综合功能指标ALSFRS-R(-5.0对-7.5),同时也改善运动、呼吸等局部功能。Edaravon