上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂
上海药物所FGFR1小分子抑制剂研究取得进展 中国科学院上海药物研究所丁健课题组与华东理工大学药学院钱旭红、徐玉芳课题组合作，通过合理的药物设计和结构优化，发现了一类新型的基于苊并[1,2-b]吡咯母体的成纤维细胞生长因子受体1（FGFR1）选择性小分子抑制剂。分子水平研究结果显示，部分化合物具有较强FGFR1抑制活性，并且表现出良好的构效关系；计算机模拟分子对接结果表明高活性化合物能与FGFR1的ATP位点结合，从而发挥其FGFR抑制作用。细胞水平研究结果显示，该类化合物在FGFR1高表达肿瘤细胞株中表现的增殖抑制活性与其对FGFR1抑制活性呈正相关，IC50值在微摩尔水平甚至低于1微摩尔。该研究首次发现并报道FGFR1为苊并[1,2-b]吡咯衍生物的抗肿瘤作用靶点。相关成果发表在最新一期的美国《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 54:3732-374......阅读全文
颗粒物质是小分子吗
小分子 和大分子都是分子角度 理解的，只是相对 分子质量不同，而颗粒物质是宏观的所以两者不同
超小分子Edaravone显示ALS疗效
【新闻事件】：在日前正在举行的美国神经学年会上Mitsubishi Tanabe公布了其ALS药物Edaravone的一个三期临床试验结果。在标准疗法基础上加入Edaravone显着改善ALS患者综合功能指标ALSFRS-R（-5.0对-7.5），同时也改善运动、呼吸等局部功能。Edaravon
Cell：小分子RNA的大作用
所有有性繁殖多细胞生物体都依赖于卵子来支持早期的生命。加州大学圣地亚哥医学院及Ludwig癌症研究所的研究人员利用微小线虫作为模型，更好地了解了卵子仅借助于已存在的物质实现胚胎发育的机制。发表在3月24日《细胞》（Cell）杂志上的这项研究，揭示出了小分子RNA(Small RNAs)和辅助蛋白
Science：小RNA分子的大作用
如果我们的神经系统发育被扰乱，我们便会有罹患上严重神经系统疾病，造成感觉系统、运动控制和认知功能受损的风险。从人类到线虫，对于所有具有发达神经系统的生物都是这种情况。 现在来自哥本哈根大学的一项新研究，揭示了线虫中一个叫做mir-79的小分子调控神经发育的机制。这一分子是发育过程中特异神经
小分子核糖核酸的释义
小分子核糖核酸（miRNAs）是 RNA里的一小个片段，它精确调节了一个或几个编码蛋白质基因的激活。miRNAs还能够压制它们的目标，从而协调复杂的遗传程序，后者将作为发育的基础。在发表在期刊《遗传学》上的研究里，一支CSHL的研究小组描述了miRNAs在导致果蝇性别差异方面所起的作用。你可能没
糖基转移酶的小分子抑制剂编辑氮连接连接糖基化位点
蛋白质的N连接的糖基化是一种重要的蛋白翻译后修饰，对蛋白质的折叠、稳定性和生理功能均起着重要的作用。N连接糖基化修饰主要是通过糖基转移酶（OST）将寡糖逐渐转移到蛋白质中的NXT/S (X≠P) 序列上的天冬酰胺上。OST含有两个独立编码的催化亚基，分别为SST3A和STT3B。SST3A负责大
新型cKIT激酶耐药突变（cKIT－T670I）选择性小分子抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GI
有机大分子转变为小分子的过程
化学起源学说认为：地球上的生命是在地球温度逐步下降以后，在极其漫长的时间内，由非生命物质经过极其复杂的化学过程，一步一步地演变而成的．化学起源说将生命的起源分为四个阶段：第一个阶段，从无机小分子生成有机小分子的阶段；第二个阶段，从有机小分子物质生成生物大分子物质：这一过程是在原始海洋中发生的，即氨基
昆明植物所等发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）
我所发现小分子抑制剂诱导的CDK12/13Cyclin－K变构激活解离新机制
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202305/t20230521_6760199.html 近日，我所生物技术研究部生物分子结构表征新方法研究组（1822组）王方军研究员团队与上海药物研究所药物发现与设计中心罗成研究员团队合作，通过整合赖氨酸反应性分析质
将“小分子”安插在“大分子”的翅膀上
近百年来，基于抗体的免疫疗法与基于化学药物的化学疗法，一直是临床上癌症治疗的两大治疗策略。传统小分子药物指针对大众常见病的化学口服药物，曾是支撑制药工业的主打产品；抗体等生物大分子药物选择性好、脱靶副作用少见、除了物质ZL外还有工艺、纯化的多层ZL保护优势，成了制药工业新时代的“弄潮儿”。 在
PNAS：小分子RNA引发肥胖代谢问题
科学家发现了机体生物事件链中的一种关键分子，这些事件会导致脂肪肝疾病，2型糖尿病和其他与肥胖有关的代谢异常疾病。通过阻挡这种分子，研究人员就能够扭转肥胖小鼠中其引发一些病理发展。这项研究结果刊登在《美国国家科学院院刊》（PNAS）杂志上。MIR-34A是一种小分子RNA，在肥胖小鼠和患有脂肪肝的患者
核仁小分子RNA的定义和分布
核仁小RNA与其它RNA的处理和修饰有关，如核糖体和剪接体核小RNA、gRNA等。核仁小RNA是一个与特性化的非编码RNA相关的大家族。核仁小分子RNA调节细胞死亡,即便是血糖得到合适地调控，糖尿病病人经常会遭受并发症带来的痛苦，如心力衰竭(heart failure)、肾功能不全和免疫系统中B细胞
PNAS：小分子让癌细胞停工研究
德克萨斯大学西南医学中心的科学家们，鉴定了一个能关闭前列腺癌细胞生长的重要步骤。 ERG蛋白会促使正常前列腺细胞转变为癌细胞，人们发现去除ERG会破坏一个关键的致癌转录回路，这一策略有望成为前列腺癌的新治疗方式。 助理教授Dr. Ralf Kittler对 ERG蛋白进行了深入研
小分子电泳条带弥散，怎么解决
小分子电泳条带弥散，怎么解决你是做什么电泳，如果是普通电泳，RNA污染量不大的话可能看不到，如果比较大的话会成弥散的条带，因为在电泳过程中会降解，如果提取的RNA质量较好，电泳过程没有降解掉的话，可能会有一条比较清晰的条带在目的条带的下方，因为RNA电泳比DNA跑的快正常操作实验中提取质粒应该出现2
小分子电泳条带弥散，怎么解决
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蛋白质与生物小分子结合
生物大分子,首先先说一下什么是生物大疯子,生物大分子指的是作为生物体内主要活性成分的各种分子量达到上万或更多的有机分子.高相对分子量的生物有机化合物（生物大分子）主要是指蛋白质、核酸以及高相对分子量的碳氢化合物.常见的生物大分子包括蛋白质、核酸、多糖.但是,这只是相对的说法,这个定义只是概念性的,与
小分子分析色谱仪分类方法
小分子分析色谱仪分类有多种。1、按功能可分：分析型小分子分析色谱仪和制备型小分子分析色谱仪。2、按分离目的可分：实验室小分子分析色谱仪和工业小分子分析色谱仪。3、按色谱柱形状可分：填充柱小分子分析色谱仪和毛细管柱小分子分析色谱仪。4、按灵敏性可分：微量小分子分析色谱仪和痕量小分子分析色谱仪。5、按分
朱起鹤：“小”分子著“大”文章
朱起鹤。化学所供图■本报记者 甘晓开创我国分子反应动力学研究、设计制成具有国际先进水平的大型实验装置、发现新的分子团簇……中国科学院院士、我国著名物理化学家朱起鹤将毕生精力奉献于探索化学反应过程的微观分子机理。2024年2月20日，朱起鹤安详离世。7月12日，正值他的百岁诞辰。百年人生，光耀科学。回
小分子电泳条带弥散，怎么解决
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Nature－|－利用小分子杀死肿瘤干细胞
当前肿瘤治疗的难点和研究重点有：肿瘤药物耐受、肿瘤迁移和肿瘤复发，很多情况下肿瘤干细胞（Cancer Stem Cells, CSCs）是罪魁祸首【1,2】。肿瘤干细胞是一群分裂相对不活跃、成瘤能力强，并有高干细胞特性的肿瘤细胞，现已在造血系统的肿瘤、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌、皮肤癌和脑
量子算力加速小分子药物研发
近期，蚌埠医科大学与本源量子计算科技(合肥)股份有限公司达成战略合作，双方将联合研发国内首个量子分子对接应用，依托我国第三代自主超导量子计算机，以量子算力加速小分子药物研发流程并提高药物设计效率。 小分子药物可以轻易穿透细胞膜到达任意位置，并与靶点蛋白产生相互作用从而发挥对应的治疗效果。蚌埠医科大
怎么解决小分子电泳条带弥散
如果是普通电泳，RNA污染量不大的话可能看不到，如果比较大的话会成弥散的条带，因为在电泳过程中会降解，如果提取的RNA质量较好，电泳过程没有降解掉的话，可能会有一条比较清晰的条带在目的条带的下方，因为RNA电泳比DNA跑的快正常操作实验中提取质粒应该出现2条条带，由于空间结构的差异，从上至下第一条为
关于核仁小分子RNA的基本介绍
核仁小RNA（small nucleolar RNA），是近来生物学研究的热点，由内含子编码，分布于真核生物细胞核仁的小分子非编码RNA，具有保守的结构元件。已证明有多种功能，主要参与rRNA的加工；反义snoRNA指导rRNA核糖甲基化。 核仁小RNA与其它RNA的处理和修饰有关，如核糖
关于小分子RNA的作用方式介绍
microRNA-RISC对靶基因mRNA的作用主要取决于它与靶基因转录体序列互补的程度，有三种方式。 第一种是切断靶基因的mRNA分子——miRNA与靶基因完全互补结合，作用方式和功能与siRNA非常相似，最后切割靶mRNA。在植物中，大部分miRNA都以这种方式，靶基因mRNA断裂后，无p
抗肿瘤分子靶向药物研究重点实验室在南京建成
位于南京徐庄软件园的江苏省抗肿瘤分子靶向药物研究重点实验室今天正式竣工，江苏省副省长何权出席了竣工典礼，称这是江苏首家设在企业的省级重点实验室。 何权说，江苏是医药大省，也是医药强省。加大科研投入，将使民族医药的自主创新成为可能。 抗肿瘤分子靶向药物研究重点实验室于2008年10月
FGFR1基因的概念和作用
FGFR1基因所编码的蛋白质是属于成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族成员之一，目前已确定了四种由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一种跨膜蛋白质，属于受体酪氨酸激酶，当FGF与FGFR1胞外段结合后，受体细胞内段酪氨酸激酶活性区首先发生自身磷酸化，然后使
FGFR1基因的概念和作用
FGFR1基因所编码的蛋白质是属于成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族成员之一，目前已确定了四种由FGFRs, 即FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。FGFR1是一种跨膜蛋白质，属于受体酪氨酸激酶，当FGF与FGFR1胞外段结合后，受体细胞内段酪氨酸激酶活性区首先发生自身磷酸化，然后使
靶向FGF受体－Incyte胆管癌创新疗法获FDA优先审评资格
今日，Incyte公司宣布，美国FDA已经接受其FGFR1/2/3抑制剂pemigatinib的新药申请（NDA），用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的局部晚期或转移性经治肝内胆管癌（iCCA）患者。FDA同时授予该申请优先审评资格，预计将在明年5月30日前作出回复。 胆管癌是一种罕见的恶性