只要药效,不要副作用Science真实论文告诉你这不是空想

耶路撒冷希伯来大学的Yossi Paltiel教授和魏兹曼科学研究所的Ron Naaman教授最新公布了一项重要成果:一种突破性技术可以帮助研究人员创造出更少毒副作用,药效更强的药物。 这一研究成果公布在5月10日的Science杂志上。 生物学中有个概念叫做手性分子,这个“Chiral”单词其实就是希腊语中的“手”(Cheiro),是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子,简单来说就是你和镜子里的你。 这个概念对于药物研发来说非常重要,通过著名的药物:沙利度胺(thalidomide)可以可以清楚地了解手性差异。沙利度胺在1950年代和1960年代被开发出来,作为一种镇静剂在40多个国家广泛销售,用来提供给孕妇治疗孕吐。 然而,这种药物是一种手性药物,研究人员发现“右手”手性分子确实可以缓解孕妇恶心,但“左手”手性分子会导致婴儿出现可怕的畸形。由于生产沙利度胺的制药公司没有分离这两种分子,因此沙利度......阅读全文

手性的概念

手性一词指一个物体不能与其镜像相重合。如我们的双手,左手与互成镜像的右手不重合。手性一词在化学医药领域运用更加普遍,一个手性分子与其镜像不重合,分子的手性通常是由不对称碳引起,即一个碳上的四个基团互不相同。通常用(RS)、(DL)对其进行识别。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。

手性色谱与质谱联用对精神药物的精准检测

利用手性色谱与质谱联用对精神药物安非他明和甲基安非他明进行生物检测。甲基安非他明和安非他明是强效中枢神经兴奋剂,在使用方面有许多道德问题:会对提高信心、增加社交性和能量方面产生副作用,如作为娱乐精神药物被过分使用。由于其对提高精神警觉性和抑制疲劳具备增强作用,导致体育领域药物滥用,会引起高血压和心动

机遇与挑战并存的手性药物不对称催化合成

  手性是指实物与其镜像的一种关系。如同人的双手一样,左手的镜像是右手,二者相似但不能重叠。人们把这种实物与其镜像不能重叠的性质叫做手性。  “手性与人类生命健康和日常生活密不可分。临床上使用的数千种化学药物中就有52%的药物具有手性。在2019年世界畅销的前20种药物中,手性药物14种,占比高达7

进军药物研发!“相分离”现象使抗癌药物更有效

荧光标记的抗癌药物顺铂分子聚集在细胞的液滴中。图片来源: Isaac Klein/Whitehead Institute  制药业长期以来有一种假设,即药物分子进入细胞后会均匀分布,但生物学家Rick Young表示,“这与事实相去甚远”。在近日发表于《科学》上的一项研究中,美国马萨诸塞州剑桥市怀特

手性高效液相色谱测定有机化合物光学纯度的原理

采用手性固定相或添加了手性试剂的流动相进行手性异构体(对映体)分离的色谱技术。液相色谱和气相色谱都可以进行手性异构体分离。它利用手性固定相或手性流动相中的手性试剂与被测手性异构体分子的空间和特异相互作用的差异,将对映体拆分开。手性色谱在生物和医药领域具有重要应用手性药物编辑化合物中某个碳原子上连接4

液相色谱仪在手性药分析中的应用

在生物体中,几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都具有手性,其中大部分是光学活性物质。两个化合物具有相同的分子式,但由于组成这些化合物的原子在空间方向上是不同的,并成为这些化合物的镜像,称为手性化合物。由于对映体具有相同的理化性质,很难将其分离。例如,大多数氨基酸都有右旋和左旋化合物,但只能得到右

只要药效,不要副作用-Science真实论文告诉你这不是空想

  耶路撒冷希伯来大学的Yossi Paltiel教授和魏兹曼科学研究所的Ron Naaman教授最新公布了一项重要成果:一种突破性技术可以帮助研究人员创造出更少毒副作用,药效更强的药物。  这一研究成果公布在5月10日的Science杂志上。  生物学中有个概念叫做手性分子,这个“Chiral”单

Science:分而治之-利用磁铁分离出具有更少副作用的药物

  如今,在一项新的研究中,以色列希伯来大学的Yossi Paltiel教授和以色列魏兹曼科学研究所的Ron Naaman教授及其同事们开发出一种突破性的技术,它能够被用来产生毒副作用更少的药物。相关研究结果于2018年5月10日在线发表在Science期刊上,论文标题为“Separation of

上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展

  手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如,前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩

我国学者《Nature》发文:饱和碳偶联反应助力手性药物的开发

  在国家自然科学基金项目(批准号:21732006、51821006、51961135104、21927814)资助下,中国科学技术大学傅尧、陆熹研究团队在饱和碳偶联领域取得进展。相关研究成果以“钴催化对映选择性C(sp3)-C(sp3)偶联(Cobalt-catalysed enantiosel

超临界流体色谱有哪些分离方法?

    一般在实际使用超临界流体色谱时,根据物质性质以及操作条件的不同,超临界流体色谱具有不同的分离方法。一般利用超临界流体色谱分离药物时,会分为直接分离法以及间接分离法。以下根据网上查询资料,对超临界流体色谱分离方法进行整合:   1.直接分离法:超临界流体色谱分离方法中的直接分离法可分为手性流动

手性高效液相色谱法

手性高效液相色谱法分为直接法和间接法。对映体(enantiomer):在空间上不能重叠,互为镜像关系的立体异构体。立体异构体指分子中的结构基团在空间三维排列不同的化合物。手性药物(chiral,drug):含有手性中心的药物。手性中心即为化合物中某个碳原子上连接4个互不相同的基团时,称该碳原子被称为

手性高效液相色谱法

手性高效液相色谱法分为直接法和间接法。对映体(enantiomer):在空间上不能重叠,互为镜像关系的立体异构体。立体异构体指分子中的结构基团在空间三维排列不同的化合物。手性药物(chiral,drug):含有手性中心的药物。手性中心即为化合物中某个碳原子上连接4个互不相同的基团时,称该碳原子被称为

什么是手性分子?

手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro),由Cahn等提出用“手性”表达旋光性分子和其镜影不能相叠的立体形象的关系。手性等于左右手的关系,彼此不能互相重合。所有的手性分子都具有光学活性,同时所有具有光学活性的化合物的分子,都是手性分

手性分子的应用

获得手性分子的重要意义一 药物与人类的关系:构成生命体系的生物大分子大多数是以一种对映体形式存在的。故药物与其作用也是以手性的方式进行的,生物体的酶和细胞表面受体是手性的,故对外消旋药物的识别、消化和降解过程也是不同的。手性分子的来源自然界:糖类、氨基酸、生物破、萜类、 甾体化合物不对称有机合成反应

什么是手性分子?

手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro),由Cahn等提出用“手性”表达旋光性分子和其镜影不能相叠的立体形象的关系。手性等于左右手的关系,彼此不能互相重合。所有的手性分子都具有光学活性,同时所有具有光学活性的化合物的分子,都是手性分

手性的结构特点

手性广泛的存在于自然界中,在多种学科中表示一种重要的对称特点。如果某物体与其镜像不同,则其被称为“手性的”,且其镜像是不能与原物体重合的,就如同左手和右手互为镜像而无法叠合。手性物体与其镜像被称为对映体(enantiomorph,希腊语意为“相对/相反形式”);在有关分子概念的引用中也被称为对映异构

苏州纳米所单手性碳纳米管高纯度分离技术研究获进展

  单手性碳纳米管是一种颇具前途的电子和光电子材料,具有确定的能带结构和近红外吸收发射特性,在碳基集成电路、红外光探测器与量子光源等方面有广泛的应用前景,有望成为下一代碳基电子的核心材料。已有较多方法(如梯度密度离心法、凝胶色谱法、双水相法)可分离得到多种单手性碳管,但这些单手性碳管的直径基本在1.

制备色谱应用于药物高效分离纯化

工业制备色谱应用于药物高效分离纯化 作为制药过程的核心环节之一的分离纯化技术,工业制备色谱的优劣直接关系到药物的品质和安全性,而且影响到制药企业的效益和市场竞争力。 寻求经济、高效绿色的新型分离纯化技术一直受到广泛的重视。 工业制备色谱技术具有高效、高选择性、能耗和溶剂消耗低、废弃物排放少

PharmaSep药物分离纯化技术交流会

   -----提高药品质量标准,迎接新药审批挑战  1. 会议简介  我国《新药审批办法》中规定,进行新药研究时,必须对该药物的纯度和稳定性进行试验研究,考察可能引入的杂质,并尽可能对杂质进行分离,研究其结构和降解机制。FDA对来自生产过程中的合成杂质、降解产物、无机

常用的药物色谱分离的优化方法

(一)色谱响应函数(Chromatographic Response Function,CRF):尽管CRF还不能帖切地全面地反映出实际效能,但作为一个色谱系统效能的尺度和寻求理想指标的起点,为色谱分离质量提供初步的数值性的描述,值得探讨。CRF最初是作为两相邻色谱峰的分离参数的函数:其中,ri是k

场流分离技术用于药物成分的分馏

中空纤维场流分离技术(HF5)与非对称场流分离技术(AF4)相结合的场流分离技术(FFF)是一种性能强大的蛋白质、抗体类药物成分分离、分馏的新方法。 场流分离法(F4)是多种不同的分子和颗粒分离技术的总称。其中使用最为广泛的是非对称场流分离技术AF4。这种非对称场流分离技术的工作原理是:

毛细管电泳色谱仪在药物分析中的应用

毛细管电泳色谱仪简称毛细管电泳仪(CE),是以毛细管为分离通道,以高压直流电场为驱动力,利用带电粒子之间的淌度差异和分配系数差异进行分离,是分析科学继液相色谱仪之后的又一重大进展,使分析科学从微升级进入到了纳升级水平,在药物分析中具有极大的发展潜力。一、手性化合物分离:大量研究表明,生命活动与生物分

毛细管电泳色谱仪在药学中的应用

毛细管电泳色谱仪(HPCE)是以毛细管为分离通道,以高压直流电场为驱动力,利用荷电粒子之间的淌度差异和分配系数差异进行分离,是分析科学继液相色谱仪之后的又一重大进展,使分析科学从微升级进入到纳升级。近年来,HPCE在药物分析应用中发展迅速,正越来越受到重视。一、中药及中药复方制剂的分析:1、应用范

上海药物所新型手性配体设计及不对称催化研究取得突破

  在金属催化的不对称反应研究中,手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素,因此设计结构简单、合成方便、催化选择性高的手性配体是不对称合成领域有机化学家们一直关注的一个课题。在过去的三十年里,虽然这方面的研究取得了很大的进展,发明了一些催化选择性优秀的手性配体,但大部分结构复杂、合成步骤冗长,发展

手性世界拆分的创新之路

手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物质是指具有一定构型或构象的物质与其镜像物质不能互相重合,就象左手和右手互为不能重合的实物和镜象关系类似。手性是宇宙间的普遍特征,体现在生命的产生和演变过程中。首先组成地球生命体的基本结构单元,氨基酸几乎都是左旋氨基酸,而没有右旋氨基酸。

药物分析新技术和进展(二)

1.以TLC,HPLC等分离制各为基础的分析方法这一类方法主要包括代谢物的分离,检测,纯品制备与结构鉴定几方面的工作.药物的分离检测,主要方法有柱色谱,TLL,Gc与叩凹 叩比常用于药物及其代谢产物的同时分离与检测.根据药物代谢的一般规律,代谢物的极性较原药大,所以在反相叩比系统中代谢物一般

近锯齿型单一手性碳纳米管宏量分离研究获进展

  单一手性碳纳米管的规模化制备是揭示碳纳米管新奇物理特性,发展其应用的前提和基础,被认为是碳纳米管研究领域的“圣杯”。然而,如何精确识别和筛选原子尺度结构上具有微小差异的不同手性碳纳米管,实现单一手性碳纳米管的宏量制备是世界性的难题。中国科学院物理研究所/北京凝聚态物理国家研究中心先进材料与结构分