上海药物所新型手性配体设计及不对称催化研究取得突破
在金属催化的不对称反应研究中，手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素，因此设计结构简单、合成方便、催化选择性高的手性配体是不对称合成领域有机化学家们一直关注的一个课题。在过去的三十年里，虽然这方面的研究取得了很大的进展，发明了一些催化选择性优秀的手性配体，但大部分结构复杂、合成步骤冗长，发展结构新颖、骨架简单的手性配体仍富有挑战性。 结合在过去数年的工作中对手性硫化学和手性烯烃化学的研究积累，中国科学院上海药物研究所徐明华课题组最近提出了基于硫手性的具有简单开链分子骨架的全新手性硫烯类配体的概念。相比已报道的手性烯类配体，手性硫烯化合物无需构建复杂的桥环或双环碳手性骨架，合成更加简单;而且由于分子中内在的硫手性直接与金属催化中心连接，可能更加有利于反应的立体选择性。 研究发现，设计的两类简单手性硫烯化合物即手性亚磺酰胺-烯和手性亚砜-烯均能与金属铑形成配合物，在硼酸对α, β-不饱和羰基化合物的不对称1, ......阅读全文
上海药物所新型手性配体设计及不对称催化研究取得突破
在金属催化的不对称反应研究中，手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素，因此设计结构简单、合成方便、催化选择性高的手性配体是不对称合成领域有机化学家们一直关注的一个课题。在过去的三十年里，虽然这方面的研究取得了很大的进展，发明了一些催化选择性优秀的手性配体，但大部分结构复杂、合成步骤冗长，发展
手性分子合成救星——不对称催化
2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦，以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究：它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗，使化学合成更简捷、环保、经济。我们的生活和工业生产都离不开各种化学合成产品，催化剂是化学家用
研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 中国科学院成都生
上海有机所在不对称催化合成手性膦化合物方面取得进展
手性膦化合物在不对称催化中是一种被广泛使用的配体，在各类反应，如不对称氢化、烯丙基化、偶联等反应过程中取得了极大的成功，膦配体通过与各种过渡金属配位来调控催化剂在反应中的催化活性和立体选择性，自身也可作为催化剂在各种反应中使用。目前，手性膦化合物的合成多是通过使用外消旋膦化合物与
上海有机所手性烯烃配体研究取得新进展
手性双烯配体用于不对称催化反应中 手性烯烃配体是近几年来出现的一类新型手性配体。与传统的杂原子手性配体不同，手性烯烃配体通过烯烃的双键与过渡金属络合，并通过烯烃配体的手性来诱导反应产物的手性。在某些不对称反应中，手性烯烃配体表现出了比传统配体更高的反应活性和选择性
商丘师院合成磷中心手性膦化合物
近日，商丘师范学院教授刘澜涛课题组利用催化不对称碳氢键活化的方法，合成高光学纯度的磷中心手性膦化合物，相关研究发表于美国化学会的《有机化学通讯》上。 手性膦化合物是不对称催化中最为重要的配体和有机小分子催化剂之一，以手性膦化合物为配体的催化不对称氢化反应已经应用于多种手性药物生产。由于手性中心
大化所催化不对称合成手性[n.3.1]双环化合物研究获进展
近日，中科院大连化学物理研究所功能有机分子与材料研究组（02T2组）胡向平博士等在催化不对称合成手性[n.3.1]双环化合物的研究上取得重要进展。相关研究内容作为研究亮点（Spotlights）发表在最新一期《美国化学会志》上（J. Am. Chem. Soc. 2012, 13
成都生物所新型手性配体的设计与手性反转控制研究获进展
反应过程 通过不对称催化获取高光学纯度手性化合物一直是有机化学的热点研究领域之一。一般而言，要获得构型相反的手性分子，需使用构型相反的手性催化剂，从单一手性源出发设计不同的配体来实现这一目标，则极具挑战性。 中国科学院成都生物研究所天然产物中心廖建研究员课题组一直致
我国学者成功实现高效、高选择性铱催化不对称硼化反应
手性的有机硼酸化合物在合成化学和药物化学方面都有着重要的应用价值。因此，发展高效的催化不对称合成方法合成手性有机硼酸化合物吸引了众多化学工作者的关注。然而，目前发展的方法大多需要对底物进行预先活化，这会引起额外的操作步骤，同时消耗更多的试剂与溶剂。因此，发展步骤和原子经济的催化不对称方法将会对这
上海有机所烯烃不对称催化氢化研究取得进展
不对称催化氢化反应为种类繁多的手性化合物的合成提供了一条简便、廉价且环境友好的途径，目前已在一些手性药物和农药的工业生产中取得实际应用，占工业化不对称催化反应的70%以上。然而，许多底物的不对称氢化仍然存在催化活性不高、对映选择性不佳或催化剂的底物适用性不够广泛等困难。因此，开发高效、高选择性的
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
上海有机所等在手性芳香螺缩酮化合物合成与应用中获进展
手性芳香螺缩酮是一些天然产物、生物活性化合物和手性配体的重要结构单元，虽然已有一些合成方法报道，但如何直接通过催化过程对映选择性地获得手性芳香螺缩酮一直没有可行的方法。 上海有机所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组运用他们发展的SpinPhox/Iridium(I)催化剂(
兰州化物所不对称催化反应研究取得系列进展
一步构建六个手性中心的不对称催化反应 含有多个连续手性中心的结构单元常见于各种天然产物和人工合成的手性药物中，但由于异构体的数量随着手性中心的数目成指数上升，由此导致高选择性地合成单一异构体非常困难。这也是一直以来不对称催化研究领域最具挑战性的课题之一。 在国家自然科学基金和
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性
手性有机合成的研究进展介绍
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性配
研究在硅螺环骨架双噁唑啉配体发展和应用方面取得进展
过渡金属催化的X-H（X = N，O，Si，B等）键插入反应是合成具有C-X键手性分子的最有效方法之一。近年来，Si-H、B-H、N-H和O-H插入反应研究方面已取得显著进展。然而，与之形成鲜明对比的是，Ge-H键插入反应构建手性有机锗化合物的研究进展缓慢。尽管有机锗化合物在偶联反应、生物活性分
机遇与挑战并存的手性药物不对称催化合成
手性是指实物与其镜像的一种关系。如同人的双手一样，左手的镜像是右手，二者相似但不能重叠。人们把这种实物与其镜像不能重叠的性质叫做手性。 “手性与人类生命健康和日常生活密不可分。临床上使用的数千种化学药物中就有52%的药物具有手性。在2019年世界畅销的前20种药物中，手性药物14种，占比高达7
手性亚砜亚胺催化不对称合成研究取得新进展
手性亚砜亚胺具碱性氮原子且在极性溶剂中具良好的溶解性，是一类有潜在应用价值的生物电子等排体（图1）。合成此类化合物的主要策略是基于手性底物的立体专一性转化，如手性亚砜的亚胺化、手性亚砜亚胺的氧化和手性亚磺酰胺的S官能团化。近年来，利用过渡金属催化的不对称C-H键活化方式，为合成手性亚砜亚胺提供了
广州生物院在铜催化不对称CO偶联反应研究中取得进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院蔡倩课题组在铜催化不对称C-O偶联反应研究中取得新进展，相关成果已于6月8日在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. 2015. DOI: 10.1002/anie.201503882)上在线发表。 苯并2,3-二氢呋喃等氧杂芳环是许多天
兰州化物所在环丙烷的不对称碳氢键硼化方面获进展
光学活性的环丙烷类化合物广泛存在于天然产物中，在有机合成、药物化学和催化材料等方面有着重要的应用价值。其中，环丙烷基硼酸由于能够利用碳硼键的立体专一性反应实现产物的多样性而受到了越来越多的关注。目前合成此类化合物的方法大多需要对底物进行预先活化，从而引起额外的操作步骤和更多试剂与溶剂的消耗。因此
固有手性化合物不对称合成与应用研究获新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员朱强、研究员罗爽团队通过钯催化的七元环腙衍生物与溴（氯）化苄进行反应，对映选择性地合成了多种固有手性的三苯并轮烯衍生物。相关研究发表于《化学催化》。手性是很大比例分子的基本几何特性，手性分子广泛应用于药物、农药和功能材料。在过去的几十年里，人们对中心手性
我国学者在钯催化的不对称亚胺基化反应中取得重要进展
中科院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在钯催化的不对称亚胺基化反应研究中取得重要进展，相关研究成果发表在《美国化学会-催化》(ACS Catal. 2017, 7, 3832.)和《有机化学快报》(Org. Lett. 2018, DOI: 10.1021/acs.orglett.8b0034
兰州化物所钯催化不对称碳氢羰基化反应研究取得进展
一氧化碳(CO)作为化学工业中重要的C1来源，被广泛用于酸、酮、酯、酰胺等羰基化合物的合成。如何高效地将CO引入更多有潜在应用价值的化合物，特别是手性化合物之中一直是羰基化反应的研究重点。 中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室夏纪宝课题组一直致力于惰性键活化与C1分子
“女娲”教授石枫:轴手性芳基吡咯并吲哚骨架的设计与构建
导语：基于吲哚的轴手性骨架是一类性质独特的手性杂环骨架，所以催化不对称构建该类骨架已经成为一个重要的研究领域。然而，该领域的研究仍处于起步阶段，面临着一系列挑战性问题，例如：设计与构建新型基于吲哚的轴手性骨架、探索该类骨架在手性催化剂和配体等方面的应用。近日，江苏师范大学石枫课题组设计了一类新型的基
成都生物所发明N亚磺酰基氨基酸酰胺化合物
不对称有机小分子催化是近年来才发展起来的新型不对称催化方法，由于其所用的手性有机小分子催化剂具有结构简单、合成容易、造价低廉、所需生产工艺简单、环境友好等特点，对该领域的研究引起了人们的高度重视。手性硫原子是一类非常有用的手性源，其已被广泛用于手性助剂和手性配体，显示出了非常优良的立体控制能力，
研究人员环丙烷的不对称碳氢键硼化方面获进展
光学活性的环丙烷类化合物广泛存在于天然产物中，在有机合成、药物化学和催化材料等方面有着重要的应用价值。其中，环丙烷基硼酸由于能够利用碳硼键的立体专一性反应实现产物的多样性而受到了越来越多的关注。目前合成此类化合物的方法大多需要对底物进行预先活化，从而引起额外的操作步骤和更多试剂与溶剂的消耗。因此
成都生物所用不对称催化构建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有机硼化合物是重要的蛋白酶抑制剂，也是重要的有机合成试剂。手性二苄基硼酸酯是一类新颖的合成砌块，可用于构建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。传统合成该砌块的方法依赖于使用当量的手性底物或手性试剂；迄今为止，利用催化不对称策略合成手性二苄基硼酸酯仍是一个挑战性的课题。 中国科学院成都
化学所基于手性烯烃发展高选择性不对称氢化新催化体系
烯烃的来源广泛，能够进行丰富多彩的化学转化，同时由于自身良好的稳定性以及与过渡金属之间独特的相互作用，还具备作为配体的重要功能。手性烯烃作为一类新型配体，成功地实现了一些挑战性的不对称催化反应，充分显示出这类配体的重要研究价值和良好应用前景。 在国家自然科学基金委、科技部、中国科学院的支持
兰州化物所惰性sp3碳氢键不对称转化研究获进展
过渡金属催化的不对称碳-氢键活化是手性科学中重要的前沿领域之一。但该领域，尤其是惰性sp3碳-氢键立体选择性活化研究仍面临挑战。中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室徐森苗团队一直致力于过渡金属催化的碳氢化合物的区域和立体选择性硼化反应。前期，该团队通过发展新策略，实现了烯烃的