机遇与挑战并存的手性药物不对称催化合成
手性是指实物与其镜像的一种关系。如同人的双手一样，左手的镜像是右手，二者相似但不能重叠。人们把这种实物与其镜像不能重叠的性质叫做手性。 “手性与人类生命健康和日常生活密不可分。临床上使用的数千种化学药物中就有52%的药物具有手性。在2019年世界畅销的前20种药物中，手性药物14种，占比高达70%。但是，手性药物的构型不同，它们的药理活性、毒性和代谢过程也不尽相同，有时也会造成‘我之蜜饯你之砒霜’的天壤之别。” 中国工程院院士，陕西省手性药物工程技术研究中心，空军军医大学药学系张生勇教授介绍。 构建手性物质，尤其是手性药物，已经成为科学研究和生物制药的热点课题。在国家自然科学基金（22108298，82102445）、陕西省秦创原“科学家+工程师”队伍建设项目等资助下，张生勇、姜茹等在《空军军医大学学报》2023年12期上发表综述性专论，重点描述了酶催化、金属催化和有机催化的产生和演变过程以及它们在手性药物合成中的重要性......阅读全文
药物分子手性的意义
手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性
手性药物的色谱分析
手性属于立体化学的一门学科，是研究分子的三维结构。手性化合物具有光学活性，这个词来源于希腊语的词干“chir”，意思是“手”，代表惯用手。手性其实是自然界和化学系统中一种基本的现象。细致观测可以发现大到星系旋臂、行星自转，小到贝壳上的纹路、植物的螺旋生长以及蛋白、多肽、氨基酸等不对称有机小分子都有“
林国强：挖掘手性药物价值
9月2日，第十届中国医药企业家科学家投资家大会暨改革开放40年医药行业发展成就展继续火热进行。一场由中国医药生物技术协会理事长、中国科学院院士魏于全，中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强，天津药物研究院名誉院长、中国工程院院士刘昌孝，天津市肿瘤研究所所长、中国工程院院士郝希山四位
毛细管电泳手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用，在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药，发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法，并用于临床研究和医药质量控制，显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性
CE仪在手性药物分析中的应用
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用，在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药，发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法，并用于临床研究和医药质量控制，显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的 手
手性药物及中间体的发展应用
1． 手性药物及中间体发展起因及意义在生命的产生和进化过程中，造成了生物体内的蛋白质，核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构，因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应，从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期，欧洲的反应停事件，反应停
手性药物及中间体的市场状况
自1992年以来，手性药物的市场一直保持快速增长的趋势。1995年全球手性药物的销售额为557亿美元，比1994年增长23%，占世界药品销售额22%。1996年为729亿美元，增长30.9%，1998年为994亿美元，占药品市场总额30%。1999年超过1千亿美元为1150亿美元，1995-1999
手性药物及中间体的制备方法
随着手性化合物的需求增加，手性药物及中间体的制备方法也有了很大发展，一般分为四大类：（1）混旋体的拆分，包括：优化结晶；非对映体结晶；包结拆分；色谱分离；不对称转变；等五种方法。（2）手性源合成。（3）化学催化法，包括化学催化不对称合成，化学催化的动力学拆分及化学催化的动态动力学拆分。（4）生物催化
模拟移动床色谱技术拆分手性药物
自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物具有两个异构体，它们如同实物和镜像的关系，很像人的左右手，通常叫做对映异构体（简称对映体）。两种对映体等量共存称为手性化合物的外消旋体。当某个手性外消旋体进入生命体时，它的两个对映体通常表现出不同的生物活性。人类曾经对此缺少认识，有过惨痛的教训。例如上
手性药物及中间体的未来前景展望
手性药物及中间体在相当长的一段时间里，仍将是研究开发的热点。今后解决的问题是制备新的手性药物和采用更先进的工艺降低产品价格。因此新的药物合成与新工艺的开发将是以后的发展方向。目前值得注意的是1.采用模拟流动床技术（SMB）用于工业化的拆分。该方法随着手性固定相材料成本降低，初期投资将会减少。由于该技
手性药物及中间体发展起因及意义
在生命的产生和进化过程中，造成了生物体内的蛋白质，核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构，因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应，从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期，欧洲的反应停事件，反应停（沙利度胺Thalidomide）作
毛细管电泳应用于手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用，在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药，发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法，并用于临床研究和医药质量控制，显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
食品中手性药物残留检测技术取得新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/509251.shtm近日，中国热带农业科学院分析测试中心（以下简称中国热科院测试中心）传感与光电检测技术研究团队在食品中手性药物残留高灵敏高选择检测技术研究方面取得新进展。团队引入金属有机框架材料固定手性
水产品中手性药物残留测定研究获进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514582.shtm
毛细管电泳技术应用手性药物分析
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用，在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药，发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法，并用于临床研究和医药质量控制，显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
液相色谱仪在手性药物分析中的应用
在生物体内，几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都有手性(chirality)，绝大多数都是旋光性物质。两种化学组成、分子式完全相同的化合物，但因组成化合物的原子在空间取向不同，而成为镜像的化合物，称为手性化合物。由于对映体的物理、化学性质相同，实现它们的分离就比较困难，如大多数氨基酸都有右旋体
毛细管电泳在手性药物分析方面的应用
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用，在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药，发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法，并用于临床研究和医药质量控制，显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性
毛细管电泳手性药物分析方面的应用介绍
手性药物的每个对映异构体在生物环境中表现出不同的药效作用，在药物吸收、分布、代谢、排泄等方面存在立体选择性差异。为了能准确地了解药效和安全用药，发展和建立简单、快速的手性药物对映体的奋力分析方法，并用于临床研究和医药质量控制，显得日益迫切。CE因其高效、快速、选择性强的特点而成为目前最有效的手性拆分
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义： 物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子，又称对映异构体。二、手性分子的特点： 手性分子的结构差别很小，具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等，与非手性试剂作用时，其化学性
手性传感器识别法鉴别手性分子
手性传感器识别法具有简单快捷、高效灵敏和选择性高的特点。电化学传感器主要通过主体选择性键合客体分子引起传感器的电信号变化而实现手性识别；荧光传感器基于对映体分子和手性选择剂形成缔合物的荧光差异来实现识别。在压电传感器中，手性选择膜镀在石英晶体上，当手性分子与手性膜发生作用时，会引起石英晶体的质量和振
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义：物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子，又称对映异构体。二、手性分子的特点：手性分子的结构差别很小，具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等，与非手性试剂作用时，其化学性质一样，很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平
手性的概念
手性一词指一个物体不能与其镜像相重合。如我们的双手，左手与互成镜像的右手不重合。手性一词在化学医药领域运用更加普遍，一个手性分子与其镜像不重合，分子的手性通常是由不对称碳引起，即一个碳上的四个基团互不相同。通常用（RS）、（DL）对其进行识别。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。
手性分离色谱
是采用色谱技术(TLC、GC和HPLC)分离测定光学异构体药物的有效方法。由于许多药物的对映体(Enantiomer)之间在药理、毒理乃至临床性质方面存在着较大差异，有必要对某些手性药物进行对映体的纯度检查。（一）原理和方法：对映体化合物之间除了对偏振光的偏转方向恰好相反外，其理化性质是完全相同的，
机遇与挑战并存的手性药物不对称催化合成
手性是指实物与其镜像的一种关系。如同人的双手一样，左手的镜像是右手，二者相似但不能重叠。人们把这种实物与其镜像不能重叠的性质叫做手性。 “手性与人类生命健康和日常生活密不可分。临床上使用的数千种化学药物中就有52%的药物具有手性。在2019年世界畅销的前20种药物中，手性药物14种，占比高达7
手性色谱与质谱联用对精神药物的精准检测
利用手性色谱与质谱联用对精神药物安非他明和甲基安非他明进行生物检测。甲基安非他明和安非他明是强效中枢神经兴奋剂，在使用方面有许多道德问题：会对提高信心、增加社交性和能量方面产生副作用，如作为娱乐精神药物被过分使用。由于其对提高精神警觉性和抑制疲劳具备增强作用，导致体育领域药物滥用，会引起高血压和心动
我国学者《Nature》发文:饱和碳偶联反应助力手性药物的开发
在国家自然科学基金项目（批准号：21732006、51821006、51961135104、21927814）资助下，中国科学技术大学傅尧、陆熹研究团队在饱和碳偶联领域取得进展。相关研究成果以“钴催化对映选择性C(sp3)-C(sp3)偶联（Cobalt-catalysed enantiosel
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
什么是手性分子？
手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。手性一词来源于希腊语“手”（Cheiro），由Cahn等提出用“手性”表达旋光性分子和其镜影不能相叠的立体形象的关系。手性等于左右手的关系，彼此不能互相重合。所有的手性分子都具有光学活性，同时所有具有光学活性的化合物的分子，都是手性分
手性的结构特点
手性广泛的存在于自然界中，在多种学科中表示一种重要的对称特点。如果某物体与其镜像不同，则其被称为“手性的”，且其镜像是不能与原物体重合的，就如同左手和右手互为镜像而无法叠合。手性物体与其镜像被称为对映体（enantiomorph，希腊语意为“相对/相反形式”）；在有关分子概念的引用中也被称为对映异构
什么是手性分子？
手性分子是指与其镜像不相同不能互相重合的具有一定构型或构象的分子。手性一词来源于希腊语“手”（Cheiro），由Cahn等提出用“手性”表达旋光性分子和其镜影不能相叠的立体形象的关系。手性等于左右手的关系，彼此不能互相重合。所有的手性分子都具有光学活性，同时所有具有光学活性的化合物的分子，都是手性分