我国学者《Nature》发文:饱和碳偶联反应助力手性药物的开发
在国家自然科学基金项目（批准号：21732006、51821006、51961135104、21927814）资助下，中国科学技术大学傅尧、陆熹研究团队在饱和碳偶联领域取得进展。相关研究成果以“钴催化对映选择性C(sp3)-C(sp3)偶联（Cobalt-catalysed enantioselective C(sp3)-C(sp3) coupling）”为题，于2021年10月20日在线发表在《自然·催化》（Nature Catalysis）上，论文链接：https://www.nature.com/articles/s41929-021-00688-w。 饱和碳―碳键普遍存在于有机分子中，支撑有机分子呈现“三维立体”结构。发展饱和碳―碳键的立体选择性构建策略对复杂分子合成及逆合成分析具有重要影响。研究表明，增加候选药物分子手性碳中心的数量有助于提高其临床试验成功率。温和条件高对映选择性饱和碳偶联是构筑饱和碳―碳键直接但......阅读全文
我国学者《Nature》发文:饱和碳偶联反应助力手性药物的开发
在国家自然科学基金项目（批准号：21732006、51821006、51961135104、21927814）资助下，中国科学技术大学傅尧、陆熹研究团队在饱和碳偶联领域取得进展。相关研究成果以“钴催化对映选择性C(sp3)-C(sp3)偶联（Cobalt-catalysed enantiosel
饱和碳偶联反应
在国家自然科学基金项目（批准号：21732006、51821006、51961135104、21927814）资助下，中国科学技术大学傅尧、陆熹研究团队在饱和碳偶联领域取得进展。相关研究成果以“钴催化对映选择性C(sp3)-C(sp3)偶联（Cobalt-catalysed enantiosel
我国学者在饱和碳偶联反应方法学研究方面取得进展
图1 钴氢催化不对称偶联 在国家自然科学基金项目（批准号：21732006、51821006、51961135104、21927814）资助下，中国科学技术大学傅尧、陆熹研究团队在饱和碳偶联领域取得进展。相关研究成果以“钴催化对映选择性C(sp3)-C(sp3)偶联（Cobalt-catalyse
药物分子手性的意义
手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性
中国科大团队在手性胺合成领域取得进展
近日，中国科学技术大学合肥微尺度物质科学国家研究中心、化学与材料科学学院教授傅尧与特任副研究员陆熹在手性胺合成领域取得进展，开发镍氢催化烯酰胺不对称氢烷基化，实现温和条件手性脂肪胺模块化合成。2月26日，相关研究成果于以Catalytic asymmetric reductive hydroal
NBE融资2000万美元开发抗体药物偶联剂药物
2016年11月7日讯 /生物谷BIOON/ --最近，瑞士医药公司NBE Therapeutics宣布公司已经完成了一项总额达2000万美元的B轮融资，该笔资金将用于支持其抗体药物偶联剂（ADC）相关项目的临床I/II期研究。此次投资者中包括著名投资公司PPF Group以及医药巨头勃林格殷格
手性β芳基乙胺合成新突破：开启制药工业新可能
近日，西安交通大学药学院科研团队在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者，西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者，西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活
结核病开源药物开发项目发现首个候选药物分子
该项目使用网络工具测绘了结核分枝杆菌的4000个基因。 目标是开发结核病新疗法的科学家把散落的结核分枝杆菌的遗传信息集合在一起的一种独特的努力已经发现了首个候选药物分子。 当印度科学与工业研究理事会（CSIR）的主任Samir Brahmachari于2007年提出开源药物开发（
Nature：抗体药物偶联剂助力毒蘑菇”靶向治疗癌症
科学家们一直认为来源于死帽蕈(death cap mushroom)这种有毒蘑菇的α-鹅膏蕈碱(α-amanitin)是一种可能的癌症治疗方法。然而由于它有引起肝毒性的倾向，其作为有效疗法的潜力受到限制。 来自德克萨斯大学MD安德森癌症的研究人员找到了一种基于α-amanitin的抗体药物偶联
廉价过渡金属催化领域的研究进展
近日，南方科技大学理学院化学系副教授舒伟课题组围绕廉价金属催化的选择性合成等绿色精准催化主题进行了系统研究，取得了一系列进展，相关成果发表在Angewandte Chemie、Nature Communications以及ACS Catalysis等化学领域高水平期刊。 α-手性酰胺片段广泛存
手性季碳分子制备新策略
手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而，直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同，当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时，目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。 在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然
Nature－Neuroscience：复杂脑障碍治疗药物开发新路
父母不是孩子一切问题的根源，单基因突变也不是复杂脑疾病的本源。 为了让研究者看得更全，南加州大学的神经学家Marcelo P. Coba创建了首个脑部蛋白质协同网络地图。这张图将使药物开发进入一个新时代。 “现有的药物对脑障碍治疗不起作用，”文章通讯作者、Keck医学院Zilkha神经遗传学
抗体偶联药物（ADC）浅析（二）
目前，ADC药物采用人源化单抗，对可结晶片段（Fc）进行修饰，以降低ADCC和CDC等。首先抗体分子作为生物大分子，存在一般生物大分子的毒性风险，如免疫原性和免疫毒性，以及单抗可能的ADCC作用、CDC作用、肾基底膜免疫复合物沉积等。其次，在ADC药物中，抗体分子最重要的作用是靶向作用，即将小分子化
人用抗体偶联药物制品
随着生物制药行业的不断发展及抗体类药物的持续创新，国内已经批准上市的ADC药物越来越多，新版药典更新人用抗体偶联药总论。ADC药物在主要利用公用靶点、偶联方式、偶连比、偶连的药物分子及Payload上都有更新。靶点，抗体，毒性分子，连接子的选择与表征成为药物是否成功的关键，检测与表征技术的不断完
【干货】抗体偶联药物（ADC）浅析
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate，ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合，用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。和传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因为能在肿瘤组织内释放高活性的细胞毒素从而理论上疗效更高。和融合蛋白相
抗体偶联药物（ADC）浅析（一）
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate，ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合，用以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。和传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因为能在肿瘤组织内释放高活性的细胞毒素从而理论上疗效更高。和融合蛋白相
开发靶向肿瘤可塑性的单克隆抗体偶联药物
STM | 刘铭/谢茂彬团队开发靶向肿瘤可塑性的单克隆抗体偶联药物 肿瘤的耐药与复发一直是临床上未解决的重要难题。近年来，众多证据表明肿瘤细胞具有高度的可塑性，其可通过调控自身的谱系转变来逃避靶向药物的攻击。然而其中的分子机制尚不明确，且目前仍缺乏有效的药物作用靶点。 近日，广州医科大学基础
新策略助力烯烃不对称多组分偶联反应
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授陈宜峰课题组在烯烃的不对称多组分偶联反应方面取得新进展。相关研究在线发表于《美国化学会志》。近年来，过渡金属催化的不对称偶联反应已经成为了构建各类Csp3立体中心最为直接有效的策略之一，并被广泛用于天然产物和药物分子的合成中。然而，
特殊G蛋白偶联受体－作为开发新型癌症药物的关键靶点
近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自瑞典卡罗琳学院的研究人员通过研究揭示了癌症突变影响细胞膜表面特定类型受体的分子机制，相关研究或为开发治疗特定类型癌症的个体化药物疗法提供新的思路，比如直肠癌和肺癌等。 文章中，研究者重点对一类名为Clas
罗氏12亿美元合作协议：开发DARPin毒剂偶联药物
罗氏（Roche）和Molecular Partners公司12月4日宣布，双方已达成了一项研究合作及授权协议，发现、开发、商业化数个将Molecular Partner的DARPin生物制剂与罗氏开发的毒性制剂偶联而成的抗癌药物。 DARPin-药物偶联物将成为令人激动的
浙大研究团队定义细胞偶联药物
近年来，将药物和功能细胞进行偶联成为一种新兴药物形态。日前，浙江大学药学院、金华研究院教授顾臻和研究员王金强等在《自然·生物医学工程》上发表综述论文，将这类形态的药物定义为细胞偶联药物。论文总结了细胞偶联药物的设计策略、偶联技术及其在治疗癌症、免疫疾病等病症中的应用情况，并讨论了细胞偶联药物在临床转
浙大研究团队定义细胞偶联药物
近年来，将药物和功能细胞进行偶联成为一种新兴药物形态。日前，浙江大学药学院、金华研究院教授顾臻和研究员王金强等在《自然·生物医学工程》上发表综述论文，将这类形态的药物定义为细胞偶联药物。论文总结了细胞偶联药物的设计策略、偶联技术及其在治疗癌症、免疫疾病等病症中的应用情况，并讨论了细胞偶联药物在临床转
新策略助力烯烃不对称多组分偶联反应
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授陈宜峰课题组在烯烃的不对称多组分偶联反应方面取得新进展。相关研究在线发表于《美国化学会志》。近年来，过渡金属催化的不对称偶联反应已经成为了构建各类Csp3立体中心最为直接有效的策略之一，并被广泛用于天然产物和药物分子的合成中。然而，
免疫重磅：新型抗体偶联药物或成首例SCLC靶向药物
2016年6月3-7日，一年一度的美国临床肿瘤学会（American Society of Clinical Oncology，ASCO）年会于芝加哥举办。6月5日上午肺癌-局部区域非小细胞肺癌/小细胞肺癌/其它胸部肿瘤口头报告专场上，来自纪念 Sloan Kettering 癌症中心的 Cha
Nature：开发出抑制促癌基因活性的新型药物
当蛋白质Ral被激活后就可以驱动肿瘤的生长和转移，比如胰腺癌、结肠癌、肺癌等，目前并没有有效阻断该蛋白质活性的药物；近日，刊登在国际著名杂志Nature上的一篇研究论文中，来自科罗拉多大学癌症研究中心等处的研究人员通过研究开发了一种靶向作用Ral蛋白的新技术，研究者Dan Theodorescu
Nature子刊：基因决定我们对药物的反应
来自伦敦大学玛丽皇后学院等处的研究人员完成了一项超过 40,000个他汀类药物治疗个体大型研究，从中发现了两个关键遗传突变，这些突变会影响我们身体中“坏”胆固醇水平对他汀类药物治疗的反应。 这一研究成果公布在Nature Communications杂志上。 他汀类药物（statins）是最
王乃兴：潜心合成化学－矢志利国利民
“合成化学应该理论与应用并重，科学工作者应该对社会进步、经济发展有所担当，应该多做一些为民众服务的事情，这是我做科研工作的指导思想。”中国科学院理化所研究员、博士生导师王乃兴这样看待自己的工作，他主要从事手性化合物和复杂分子的合成及方法学研究。 1993年，王乃兴在北京理工大学获得博士学位后
钯催化不对称去对称化分子内芳基CO偶联反应研究获进展
氧芳基化片段广泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧杂芳环等天然产物或小分子药物结构中。通过过渡金属如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶联反应是构建O-芳基化产物的重要方法。但由于芳基C-O偶联反应在SP2杂化的碳原子与O之间成键，不能直接产生碳手性中心。因此对过渡金属催化的不对称芳基C-O偶联反应研
－武田抗体偶联药物Adcetris获日本批准
武田(Takeda)1月17日宣布，抗体偶联药物Adcetris(brentuximab vedotin)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2种适应症：(1)复发性或难治性CD30阳性霍奇金淋巴瘤(HL)成人患者;(2)复发性或难治性CD30阳性系统性间变性大细胞淋巴瘤(sALCL)
上海有机所在免疫抑制剂的高效合成研究中取得进展
Dalesconol A和B是南京大学教授谭仁祥从螳螂肠道真菌Daldinia Eschscholzii中首先分离出来的、具有强免疫抑制作用的聚酮类天然产物，在抑制小鼠脾细胞增殖中表现出与环孢素A相当的抗免疫活性，而且Dalesconol A和B的细胞毒性则更小。有趣的是天然的Dalescono