老药新亮点,维拉帕米或可改善1型糖尿病患者β细胞功能

者的胰岛素需求和低血糖风险。 这项基于UAB团队在动物模型中十多年的研究工作,动物研究显示,钙通道阻滞剂维拉帕米可下调硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP),而TXNIP可诱导β细胞凋亡。因此,维拉帕米可能有助于内源性β细胞功能的保护。本次研究计划在2014年公布。在2016年,同样的研究人员报告了首个糖尿病患者的大型观察性研究结果,结果显示服用维拉帕米的患者的空腹血糖水平较低。图片来源于网络 维拉帕米或可改善β细胞功能 在双盲、安慰剂对照的2期临床试验中,26例最近发病(3个月内)的1型糖尿病患者被随机分配至口服维拉帕米联合胰岛素治疗组或安慰剂联合胰岛素治疗组,治疗时间为12个月。总体而言,维拉帕米治疗组共11例参与者,安慰剂对照组有13例参与者。 维拉帕米为一种钙通道阻滞剂,一直以来用于高血压、心律失常和偏头痛的治疗。本次研究中,维拉帕米的初始剂量为120mg/天并根据患者情况增加剂量,如果耐受最大剂量为360mg......阅读全文

盐酸维拉帕米注射液的类别及贮藏方法

类别同盐酸维拉帕米规格2ml:5mg贮藏遮光,密闭保存。

使用盐酸维拉帕米注射液的不良反应

  发生率在≥1%的不良反应:症状性低血压(1.5%);心动过缓(1.2%);眩晕(1.2%);头痛(1.2%);皮疹(1.2%);严重心动过速(1.0%)。  发生率

使用盐酸维拉帕米注射液的注意事项

  1.低血压:静脉注射维拉帕米引起的血压下降一般是一过性和无症状的,但也可能发生眩晕。静脉注射维拉帕米之前静脉给予钙剂可预防该血流动力学反应。  2.极度心动过缓/心脏停搏:维拉帕米影响房室结和窦房结,罕见导致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓,更甚者心脏停搏,易发生在病窦综合征病人,这类疾病老年人多

简述盐酸维拉帕米缓释片的药理作用

  维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求,同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用,能增加心肌的灌注,即使是在狭窄后组织内也有发挥作用,同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米的抗高血压作用的机理是

关于盐酸维拉帕米缓释片的毒理研究介绍

  慢性毒性反应:目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日,可导致晶状体和或眼睑出现改变,≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。  致癌、致突变和生殖毒性:体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突

盐酸维拉帕米注射液的性状及鉴别方法

性状本品为无色的澄明液体。鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。

概述盐酸维拉帕米注射液的药物相互作用

  1. 苯巴比妥可能增加维拉帕米的清除率。  2. 雷米封可能显著降低维拉帕米的生物利用度。  3. 健康志愿者合用西米替丁的急性研究结果不一,维拉帕米的清除率下降或不变。  4. 与β受体阻滞剂合用可能增强对房室传导的抑制作用。  5. 与其它降血压药(如血管扩张剂、利尿剂等)合用时,降压作用叠

盐酸维拉帕米缓释片的性状及鉴别方法

性状本品为类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

简述维拉帕米的物化性质和分子结构数据

  一、维拉帕米的物化性质:  密度:1.12 g/cm3  沸点:243-246 °C  闪点:308.3ºC  折射率:1.526  外观:淡黄色油状液体  稳定性:常温常压下稳定  储存条件:阴凉、干燥环境下密封保存  二、维拉帕米的分子结构数据:  1、摩尔折射率:131.86  2、摩尔体

概述盐酸维拉帕米缓释片的药物相互作用

  必须注意本品与以下药物的相互作用:  抗心率失常药;β受体阻滞剂;吸入性麻醉剂:会增强对心血管系统的影响(重度房室传导阻滞、重度心率减慢、诱发心衰、增强降压作用)。  抗高血压药物;利尿剂;血管扩张剂:会增强抗高血压作用。  地高辛:本品能减少肾脏的排泄,因此能增加地高辛的血浆浓度(注意监测地高

采用UPLC/Xevo-G2-QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外...

采用UPLC/Xevo G2 QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外代谢物鉴定目的 使用ACQUITY UPLC®/Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件,鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。    背景 近年来,随着越来越多的一线

采用UPLC/Xevo-G2-QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外...

采用UPLC/Xevo G2 QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外代谢物鉴定目的 使用ACQUITY UPLC®/Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件,鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。    背景 近年来,随着越来越多的一线

一种常见降压药或有助治疗糖尿病

美国科研人员日前发表论文说,他们通过临床研究发现,口服常见降压药“维拉帕米”或许可以作为一种安全有效的新疗法,用于治疗1型糖尿病。不过这一成果有待更大规模研究进一步确认。 1型糖尿病是一种自体免疫性疾病,患者自身免疫系统会错误攻击胰腺中的贝塔细胞,导致后者无法分泌足够的胰岛素来维持最佳血糖

关于盐酸维拉帕米缓释片的基本注意事项介绍

  1.Ⅰ度房室传导阻滞;  2.低血压(收缩压低于90mmHg);  3.心动过缓(心率低于每分种50次);  4.严重的肝功能不全,应定期监测肝功能;  5.神经肌肉传导减弱的相关情况(重症肌无力,Lambert-Eaton综合征,晚期杜兴肌营养不良);  6.伴随有QRS增宽(>0.12秒)的

孕妇及哺乳期妇女使用盐酸维拉帕米片的介绍

  由于尚无孕妇的用药经验,在妊娠首6个月不能应用维拉帕米。除非益处大于危险性,在妊娠末3个月也不应服用维拉帕米。  维拉帕米可通过胎盘屏障,有研究表明,脐带血中的药物浓度为孕妇血药浓度的20-92%。维拉帕米可通过乳汁分泌,乳汁中的药物浓度约为血药浓度的23%。孕妇使用应权衡利弊,如确需应用本品,

关于盐酸维拉帕米缓释片的其他注意事项介绍

  1.肥厚型心肌病:120名肥厚心肌病患者(大多数普萘洛尔无效或不耐受)接受维拉帕米治疗,剂量为720mg/日时,出现多种严重不良反应。3位患者死于肺水肿,8位出现肺水肿和/或严重的低血压,窦性心动过缓发生率为11%,Ⅱ度房室阻滞发生率为4%,窦性停搏为2%,死亡率明显增高。减量后不良反应降低。 

简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学

  维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年

关于帕拉米韦的药品简介

  国家食品药品监督管理总局2013年4月6日公布,抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液已获得加速审批通过。  帕拉米韦是一种新型的抗流感病毒药物,属神经氨酸酶抑制剂,现有临床试验证明对甲型和乙型流感有效。根据世界卫生组织的通报,H7N9属于甲型流感病毒亚型,初步试验结果显示,神经氨酸酶抑制剂或许会对该病

简述帕拉米韦的作用机理

  帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118,

关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍

  禁食状态下口服维拉帕米缓释片,其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%-92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显,本品单次用药的生物利用度仅有22%,重复用药后,生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度,血浆峰

简述帕拉米韦的耐药性

  据报道 ,虽然病毒对 NA抑制剂的耐药率仅约 2%,但现今 ,已有不少耐药病例的报告。耐药毒株的产生有两条途径:一是由于病毒的RNA发生突变 ,使 NA活性中心的氨基酸 如 119位、292位氨基酸 发生改变 ,酶功能受损;另一途径是 NA受体结合点发生变化 ,与受体亲和力降低。Gubareva

关于维拉帕米的分子结构数据和计算机数据介绍

  一、分子结构数据   1、摩尔折射率:131.86  2、摩尔体积(cm3/mol):429.3  3、等张比容(90.2K):1063.9  4、表面张力(dyne/cm):37.6  5、极化率(10-24cm3):52.27 [3]  二、计算化学数据   1、疏水参数计算参考值(Xlog

浅谈干细胞移植治疗1型糖尿病

一、1型糖尿病的特点1型糖尿病好发于儿童和青少年,发病年龄通常小于30岁,起病通常较急,多饮,多尿,多食,体重下降等症状比较明显。血糖起伏波动大,不易控制,易发生酮症酸中毒。胰岛功能差,血浆c肽胰岛素水平低,甚至无法测出,需要终身注射胰岛素。相关抗体,如血谷氨酸脱羧酶抗体(GAD),胰岛细胞胞浆抗体

盐酸维拉帕米缓释片的孕妇及哺乳期妇女用药禁忌

  妊娠:盐酸维拉帕米可以通过胎盘屏障,脐带血中维拉帕米的药物浓度约为母亲血中的20-92%。妊娠期内使用维拉帕米的经验尚不充分。然而,来自妊娠妇女服用的经验资料未表明盐酸维拉帕米有致畸作用。动物实验证实其有生殖毒性。因此,在妊娠的前6个月不得服用本品。而在妊娠后3个月,只有对母亲和婴儿的益处大于危

关于帕拉米韦的基本信息介绍

  帕拉米韦是一种有机物,化学式为C15H28N4O4,是一个环戊烷类抗流感病毒药物,是继扎那米韦(Zanamivir)和奥司他韦(Oseltamivir)研发成功并于1999年上市之后的又一新型流感病毒NA抑制剂。2013年4月5日,国家食品药品监督管理总局批准了抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液,有

国产新药帕拉米韦入市缓慢-疗效待考

  8月10日,广东省确诊一例H7N9禽流感感染病例,引起各方关注。目前广东省内首宗人感染H7N9个案,表明病毒在区内存在,钟南山呼吁民众减少接触禽鸟,如果到过广东,有流感症状,应在两天内使用抗流感药物。   然而,记者了解到,今年4月初获批的抗流感新药帕拉米韦,生产入市的进展仍然缓慢。业内人士猜

1型糖尿病和2型糖尿病区别

1型糖尿病特点:①任何年龄均可发病,典型病例常见于青少年;②起病较急;③血浆胰岛素及C肽含量低,糖耐量曲线呈低水平状态;④β细胞自身免疫性损伤是重要的发病机制,多数患者可检出自身抗体;⑤治疗依赖胰岛素为主;⑥易发生酮症酸中毒;⑦遗传因素在发病中起重要作用,与HLA某些基因型有很强的关联性。2型糖尿病

1型糖尿病特点

①任何年龄均可发病,典型病例常见于青少年;②发病较急;③血浆胰岛素及C肽含量低,糖耐量曲线呈低水平状态;④β细胞自身免疫性损伤是重要的发病机制,多数患者可检出自身抗体;⑤治疗依赖胰岛素为主;⑥易发生酮症酸中毒;⑦遗传因素在发病中起重要作用,与HLA某些基因型有很强的关联性。

十二烷基磺酸钠盐酸维拉帕米联吡啶钌体系电化学发光

  1 引言   盐酸维拉帕米(Verapamil hydrochloride,Yswlpm),是临床常用的抗心律失常、抗心绞痛和治疗高血压病的钙通道阻滞剂药物。目前,测定盐酸维拉帕米主要有分光光度法〔1〕、高效液相色谱法〔2,3〕、高效毛细管电泳法〔4〕及流动注射化学发光法〔5〕,尚未见电化学发光

延缓1型糖尿病胰岛β细胞衰竭有“新方”

1型糖尿病是一种免疫细胞攻击导致胰岛β细胞功能减退直至衰竭的自身免疫性疾病。胰岛β细胞可以分泌胰岛素降低血糖,因此1型糖尿病的治疗目前主要依赖胰岛素,当前急需探索新的能阻止或减缓胰岛β细胞功能减退的治疗策略。《中国科学报》记者4月24日从中南大学湘雅二医院获悉,国家代谢性疾病临床医学研究中心主任、糖