广州生物院[3+2]环化反应研究获进展

近日,中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士与丁克博士研究组利用铜催化的[3+2]环化/Ullmann类偶联串联反应的方法,通过分子内捕捉 [3+2]环化反应中产生的高活性有机金属铜中间体,高效实现了分子内新的芳基C-N键或C-C键的形成,发展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a] 喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮这两类化合物的新方法。 本方法可为三氮唑喹喔啉类的镇静催眠剂、血管扩张剂以及三氮唑喹啉类的支气管扩张剂等的合成提供更加高效、简便、经济、环保的合成路径。研究人员已在美国化学会期刊《有机化学快报》上发表两篇研究论文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)。 该项目得到国家自然科学基金青年基金(21002102),国家重大新药创制专项基金......阅读全文

脂环化合物的简介

  有机化合物通过碳骨架排列不同所得到的开链化合物和环形化合物,而环形化合物根据碳环内是否含有非碳原子(如:O、N、S、P等)分为碳环化合物和杂环化合物,后又根据是否具有芳香性进行分类,脂环族化合物便是碳环化合物中的一种,指分子中含有碳环且无芳香性。  脂环化合物分子中将含有两个以上碳环的称为多环化

大化所芳香杂环化合物不对称氢化反应研究取得新进展

  芳香化合物的不对称氢化是不对称催化领域的前沿课题。近年来,中科院大连化学物理研究所周永贵研究员领导的研究组一直致力于发展新的活化策略,用于芳香化合物的不对称氢化研究。  近日,该研究小组将布朗斯特酸活化简单吲哚进行不对称氢化的策略拓展到容易合成的羟烷基吲哚的不对称氢化中。对于各种取代的

医药大模型:复刻生理功能-评估药物反应

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/10/509878.shtm

大化所芳香杂环化合物的不对称氢化反应研究取得新进展

  近日,中科院大连化学物理研究所手性合成课题组(201组)周永贵研究员和樊红军研究员合作,首次实现了简单吡咯的不对称氢化反应。   吡咯氢化产物是重要的有机合成中间体和生物活性化合物的结构单元。不对称氢化吡咯及其衍生物是获得这类化合物最直接、高效的方法。近年来,周永贵研究员领导的手性合成课题组(

关于杂环化合物的概述

  杂环化合物环状有机化合物中,构成环的原子除碳原子外还有其他原子时,这类环状有机化合物叫作杂环化合物。非碳原子称为杂原子。最常见的杂原子是氧、硫和氮,杂环上可以有一个杂原子,也可以有两个或更多个杂原子,杂原子可以是一种原子,也可以是两种不同的原子。和环烷烃一样,杂环也可以分为脂杂环和芳杂环两大类。

倍半萜环化酶的基本信息

中文名称倍半萜环化酶英文名称sesquiterpene cyclase定  义编号:EC 4.2.3.9。催化2,6-反式-法尼基二磷酸环化形成倍半萜的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

倍半萜环化酶的基本信息

中文名称倍半萜环化酶英文名称sesquiterpene cyclase定  义编号:EC 4.2.3.9。催化2,6-反式-法尼基二磷酸环化形成倍半萜的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

氮杂环化学合成难题破解

  日前,困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题,被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成,填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。   杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成

杂环化合物的命名方法

杂环化合物常以俗名命名,较少用系统命名。系统命名是指以相应的碳环为母体而命名。例如,含两个不饱和键的环戊二烯称为茂,与之相应的一种杂环化合物,例如吡咯,可以看成是由“NH”取代了茂中的“CH2”而成 ,称为氮(杂)茂。依此类推,吡啶称为氮(杂)苯,喹啉称为氮(杂)萘等,但一般仍习惯于用俗名命名。杂环

环化酶的分布和结构特色

环化酶广泛存在于原核和真核生物。环化酶中,分子量约为190 000,是一个很大的膜蛋白,它紧紧地结合在细胞膜内侧,催化下列反应:式中;cAMP:环腺苷一磷酸;PP1:焦磷酸。

杂环化合物的分类方法

按碳原子数最常见的杂环化合物是五元和六元杂环及苯并杂环化合物等。五元杂环化合物有:呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑等。六元杂环化合物有:吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪等。稠环杂环化合物有:吲哚、喹啉、蝶啶、吖啶等。杂环化合物中,最小的杂环为三元环,最常见的是五、六元环,其次是七元环。杂环的成环规律和碳环一样,最

关于环化酶的基本信息介绍

  环化酶()是,广泛存在于原核和真核生物。环化酶中,分子量约为190 000,是一个很大的膜蛋白,它紧紧地结合在细胞膜内侧。  cAMP是代谢调节剂之一,由于激素被认为是信使分子,它则被称为“第二信使”。许多激素(如促肾上腺皮质激素)虽然作用于靶细胞但并不进入细胞内,而与细胞膜外侧的专一受体结合形

脂环化合物的基本信息

脂环化合物是有机化学分类通过碳骨架排列不同所得到的一类有机化合物。其分子中含有由3个或者3个以上碳原子连接成的碳环,环内两个相邻碳原子之间可以是单键、双键或三键,环的数目可以是一个或多个。环的结构以及数目的不同使得脂环化合物具有不同的化学性质。环上的碳原子也可与化学官能团相连,如:氨基、羧基、羟基、

碳环化合物的概念和分类

碳环化合物分子中含有由碳原子组成的环状结构,故称碳环化合物。它又可分为两类:脂环族化合物:是一类性质和脂肪族化合物相似的碳环化合物。芳香族化合物:是分子中含有苯环或稠苯体系的化合物。

脂环化合物的主要来源

脂环化合物广泛存在于自然界中,如植物香精油中含有不饱和脂环烃及其含氧衍生物;石油中含有环己烷、甲基环己烷等饱和脂环烃及其衍生物。

简述杂环化合物的命名方法

  杂环化合物常以俗名命名,较少用系统命名。系统命名是指以相应的碳环为母体而命名。例如,含两个不饱和键的环戊二烯称为茂,与之相应的一种杂环化合物,例如吡咯,可以看成是由“NH”取代了茂中的“CH2”而成 ,称为氮(杂)茂。依此类推,吡啶称为氮(杂)苯,喹啉称为氮(杂)萘等,但一般仍习惯于用俗名命名。

腺苷酸环化酶的体系

  多肽、蛋白质类及儿茶酚胺激素如肾上腺素、胰高血糖素、胰岛素、促肾上腺皮质素、促甲状腺素等都是通过这一信息传递而发挥作用的。腺苷酸环化酶广泛分布于哺乳动物的细胞膜中,此酶催化ATP生成cAMP并释放焦磷酸。  激素和相应的膜受体结合后,经G蛋白的中介激活腺苷酸环化酶。激素受体嵌在细胞膜的脂双层内,

简述杂环化合物的分类方法

  1、按碳原子数  最常见的杂环化合物是五元和六元杂环及苯并杂环化合物等。五元杂环化合物有:呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑等。六元杂环化合物有:吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪等。稠环杂环化合物有:吲哚、喹啉、蝶啶、吖啶等。杂环化合物中,最小的杂环为三元环,最常见的是五、六元环,其次是七元环。杂环的成环规律和

脂环化合物的物理性质

环烷烃与开链烃相比,由于结构上的差异环烷烃的沸点、熔点、比重都比开链烷烃要高。这是因为开链烷烃分子可以自由“摇动”,分子间“拉”的不紧,容易挥发,所以沸点较低;由于这种摇动,它比较难以在晶格中做有次序的排列,所以熔点也比较低;环烷烃排列的比开链烷烃更紧密,所以密度也高一些,但它们的密度仍比水小,其物

药用真菌二萜环化酶研究取得进展

  二萜化合物是一类广泛分布在植物、真菌、细菌和海洋生物中的天然化合物,结构丰富多样并且多具有很好的生物活性,包括临床上用于治疗癌症的药物紫杉醇(Taxol);治疗心血管系统疾病的银杏内酯、丹参酮(Tanshinone)以及抗炎止痛的pseudopterosin A等。由于二萜化合物重要的医用价值,

杂环化合物的基本信息介绍

  杂环化合物(Heterocyclic compounds)是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外,还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。

什么是杂环化合物?有那些种类?

杂环化合物:分子中含有碳原子和氧、氮、硫等其它原子形成环状结构的化合物叫杂环化合物。其中以五原子和六原子的杂环较稳定。具有芳香性的称作芳杂环,烃分子中一个或多个氢原子被卤素原子取代而形成的化合物称为卤代烃。根据取代上去的不同卤素原子可分为氟代烃、氯代烃、溴代烃、碘代烃等。根据分子中卤素原子的数目,可

简述腺苷酸环化酶的机制

  1、机制  反应发生需要两个金属辅因子(Mg或Mn)与C1上的两个天冬氨酸残基配位。它们对ATP的α-磷酸基上的核糖的3'-OH基团进行亲核攻击。C2上的两个赖氨酸和天冬氨酸残基选择ATP而不是GTP作为底物,因此该酶不是鸟苷酸环化酶。C2上的一对精氨酸和天冬酰胺残基负责稳定过渡状态。然

脂环化合物的结构特点及特性

脂环化合物是有机化学分类通过碳骨架排列不同所得到的一类有机化合物。其分子中含有由3个或者3个以上碳原子连接成的碳环,环内两个相邻碳原子之间可以是单键、双键或三键,环的数目可以是一个或多个。环的结构以及数目的不同使得脂环化合物具有不同的化学性质。环上的碳原子也可与化学官能团相连,如:氨基、羧基、羟基、

杂环化合物的化学性质

五元杂环对于亲电取代反应来说,杂原子都分别使环上碳原子的电子云密度升高并使环活化,他们都比苯活泼,其活泼性同苯酚、苯胺相似。它们都可以进行通常的亲电取代反应,如硝化、磺化、卤化和Friedel-Crafts反应。由于它们的高度活泼性以及呋喃和吡咯对于无机强酸的敏感性,其亲电取代反应需要比较温和的条件

脂环化合物的分类和分类依据

脂环化合物分子中将含有两个以上碳环的称为多环化合物,包括螺环烃、稠环烃、桥环烃及它们的衍生物;脂环烃的性质与开链烃大致相似,衍生物的性质则根据其立体结构和官能团种类而定。脂环化合物包括:脂环烃及其衍生物两大类,脂环烃分为饱和脂环烃和不饱和脂环烃,前者为环烷烃,后者为环烯烃和环炔烃;脂环烃衍生物则根据

医药化工反应釜用电镀冷水机制冷剂

 制冷剂是让医药化工反应釜用电镀冷水机有制冷效果不可缺少的一种物质,在使用的过程中有着非常多的注意事项。制冷剂,也叫做冷媒、雪种,不同的设备加制冷剂的方法不同,使用的制冷剂的元素也是不一样的。工业制冷剂属于易物品,时会有潜在危险,所以存放要特别注意。   对于存放所要使用的物品材质,建议选择钢瓶,钢

断裂型内合肽介导的蛋白质环化

环化蛋白质具有3个明显的特性:①提高稳定性和活性,这是由于环化的蛋白质可以减少非折叠状态的构象熵值;②折叠速度快,这是因为其减少了折叠途径的数目的缘故;③对N端和C端特异性的蛋白酶具有抗性,因此能改善在体内的稳定性。由于以上特性,环化蛋白质在蛋白质工程和医药工业中备受重视。以IMPACT~TWIN(

断裂型内合肽介导的蛋白质环化的特征介绍

  环化蛋白质具有3个明显的特性:  ①提高稳定性和活性,这是由于环化的蛋白质可以减少非折叠状态的构象熵值;  ②折叠速度快,这是因为其减少了折叠途径的数目的缘故;  ③对N端和C端特异性的蛋白酶具有抗性,因此能改善在体内的稳定性。  由于以上特性,环化蛋白质在蛋白质工程和医药工业中备受重视。以IM

研究发现新型分子间DielsAlder环化酶

近日,广东省科学院微生物研究所研究员章卫民团队在国家自然科学基金等项目的资助下,发现了一种负责聚酮类异二聚体lithocarpins生物合成的新型分子间狄尔斯-阿尔德反应(Diels-Alder,DA)环化酶。该酶可以通过合成生物学显著提升lithocarpins的产量。相关成果发表于《国际生物大分