大化所芳香杂环化合物的不对称氢化反应研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所手性合成课题组(201组)周永贵研究员和樊红军研究员合作，首次实现了简单吡咯的不对称氢化反应。 吡咯氢化产物是重要的有机合成中间体和生物活性化合物的结构单元。不对称氢化吡咯及其衍生物是获得这类化合物最直接、高效的方法。近年来，周永贵研究员领导的手性合成课题组(201组)一直致力于发展新的活化策略用于芳香化合物的不对称氢化，通过发展底物活化和催化剂活化成功实现了喹啉、异喹啉、官能化吡啶、喹喔啉、简单吲哚等芳香杂环化合物的不对称氢化反应。 对于芳香杂环化合物吡咯的不对称氢化反应，目前还没有文献报道，主要的原因是其低的反应活性。最近，该小组采用布朗斯特酸对吡咯中的双键进行质子化生成亚胺盐而使吡咯得到活化，然后利用手性钯催化剂进行不对称氢化，从而实现了吡咯的不对称氢化，产物为部分氢化的手性1-吡咯啉衍生物，最高对映选择性达到92%。氢化产物含有一个亚胺官能团，可以方便地进行后续的转化，为合成......阅读全文
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总，方便大家学习
我所验证三环金属杂螺芳香化合物的芳香性
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202103/t20210331_5987166.html 近日，我所生物无机催化研究组（507组）叶生发研究员团队与北京大学席振峰院士、张文雄教授研究团队合作，成功制备了新型金属杂螺芳香化合物，并对其电子结构进行了深入研
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展
氧杂环丁烷是四元环醚类化合物，因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域，氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架，对药物的理化性质和生物活性具有显著影响，如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此，开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法
河南大学发现手性含氮芳香杂环化合物合成新方法
日前，河南大学教授江智勇在可见光不对称有机催化研究方面取得新进展，通过发展光敏剂与手性膦酸协同催化体系，为手性含氮芳香杂环化合物提供新的合成方法，该成果已在《美国化学会志》上发表。 可见光不对称催化是一种重要的手性化合物合成手段。它通过可见光驱动光敏催化剂至激发态后与底物发生单电子氧化还原
大连化物所三环金属杂螺芳香化合物的芳香性研究新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所生物无机催化研究组研究员叶生发团队与北京大学博雅讲席教授、中科院院士席振峰，北京大学教授张文雄研究团队合作，成功制备出新型金属杂螺芳香化合物，并对其电子结构开展了深入研究。 螺芳香性最早是用于描述具有跨环超共轭作用的有机螺环化合物，其中作为螺原子的sp3碳原子
大化所芳香杂环化合物的不对称氢化反应研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所手性合成课题组(201组)周永贵研究员和樊红军研究员合作，首次实现了简单吡咯的不对称氢化反应。 吡咯氢化产物是重要的有机合成中间体和生物活性化合物的结构单元。不对称氢化吡咯及其衍生物是获得这类化合物最直接、高效的方法。近年来，周永贵研究员领导的手性合成课题组(
侯雪龙等探索催化规律与本质－反应控制让化学合成更简单
在化工、酿造、制药等行业生产中，高选择性催化剂等反应控制技术正起着越来越重要的作用。但对生产生活的需要而言，人们对化学反应中选择性控制的认识和掌握程度还远远不够。科学家们正在寻找更多更好的高效、高选择性反应控制方法，并力图发现其中的规律，提高对化学反应控制的能力。 在国家自然科学基金的支持
韩福社课题组在吲哚类天然产物全合成研究获进展
Dippinine-Chippiine类天然产物（图1，1–11）是依波加天然产物次级代谢物中的一个亚家族，具有独特的强刚性[6.5.6.6.7]稠环骨架，尤其是所含的手性氮杂[3.3.1]桥环骨架，在吲哚类天然产物中较为罕见。此外，分子中含有包括桥头手性季碳在内的多个手性中心，且受C20位绝对
我国在铜催化α烯烃不对称马氏硼氢化研究中取得进展
烯烃的不对称硼氢化反应是一类重要的有机合成反应，自从1961年，Brown教授首次报道了烯烃的不对称硼氢化反应以来，该类反应取得了诸多进展，已经实现苯乙烯、活化烯烃和含诱导基团烯烃等底物的不对称硼氢化。但是，作为直接来源于石油化工的大宗化学品，简单、非活化α-烯烃的不对称马氏硼氢化反应，不管是催
上海有机所等在手性芳香螺缩酮化合物合成与应用中获进展
手性芳香螺缩酮是一些天然产物、生物活性化合物和手性配体的重要结构单元，虽然已有一些合成方法报道，但如何直接通过催化过程对映选择性地获得手性芳香螺缩酮一直没有可行的方法。 上海有机所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组运用他们发展的SpinPhox/Iridium(I)催化剂(
大化所芳香杂环化合物不对称氢化反应研究取得新进展
芳香化合物的不对称氢化是不对称催化领域的前沿课题。近年来，中科院大连化学物理研究所周永贵研究员领导的研究组一直致力于发展新的活化策略，用于芳香化合物的不对称氢化研究。 近日，该研究小组将布朗斯特酸活化简单吲哚进行不对称氢化的策略拓展到容易合成的羟烷基吲哚的不对称氢化中。对于各种取代的
芳香杂环化合物的不对称氢化反应研究取得新进展
吲哚类物质的不对称氢化反应示意图 芳香化合物的不对称氢化，不仅要破坏芳香性，而且需要一次氢化多个不同类型的双键，是氢化领域具有挑战性的课题。近年来，中科院大连化学物理研究所周永贵研究员领导的研究组一直致力于发展用于芳香化合物的不对称氢化的新策略，并成功发展了两类用于含氮芳香化合物的
阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展
阿扎菲酮 (azaphilone) 是一类含有吡喃醌母核或其变体的聚酮天然产物，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生物活性。Acremolactone B (1) 是Sassa等在真菌Acremonium roseum I4267中发现的结构独特的阿扎菲酮型天然产物，含有一个四取代吡啶环和五个连续手性中
多相催化氢化反应在药物合成中的应用
催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。 多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面，活化后进行反应。
多相催化氢化反应在药物合成中的应用
催化氢化反应是指还原剂或氢分子等在催化剂的作用下对不饱和化合物的加成反应。它是有机化合物还原方法中方便、常用、重要的方法之一。多相催化氢化反应主要包括碳碳、碳氧、碳氮键等不饱和重键的加氢反应和某些单键发生的裂解反应。被还原的底物和氢一般吸附在催化剂表面，活化后进行反应。多相催化氢化主要有如下优点。①
兰州化物所碳氢键活化及加成反应研究获进展
中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在碳氢键活化及加成反应研究方面取得新进展。 通过过渡金属催化剂实现的简单碳氢化合物与碳碳、碳氮和碳氧等多重键的直接碳氢键活化及加成反应是实现相关碳碳-键和碳-杂键构建的最经济、最高效的方法之一。兰州化物所科研人员自201
我国学者在硼自由基催化不对称合成方面取得进展
在国家自然科学基金项目（批准号：22293011、22171253、22325107、21971226）等资助下，中国科学技术大学汪义丰教授、傅尧教授和张凤莲副教授联合研究团队在硼自由基催化不对称合成研究方面取得进展，研究成果以“硼自由基催化的不对称环异构化反应（Boryl radical ca
中国科大在硼自由基催化不对称合成领域取得进展
中国科学技术大学精准智能化学重点实验室教授汪义丰、傅尧和副教授张凤莲联合研究团队，发展了一类手性硼自由基催化的不对称环异构化反应。该工作设计开发了一类结构和功能全新的手性氮杂卡宾-硼自由基催化剂，并发展了硼自由基催化的不对称环化异构化反应。12月1日，相关研究成果在线发表在《科学》（Scienc
化学合成基于氮杂环卡宾基元的纠缠立方体
纠缠立方体具有典型的柏拉图立方体的拓扑结构。2008年，数学家Hyde等人提出了五种纠缠立方体（即A-E）的图理论。 虽然纠缠立方体的图形已经被提出，但是迄今为止通过化学合成这些纠缠立方体的例子极少，甚至最简单的“A-类型”纠缠立方体的合成仍是极大挑战。随着超分子化学的快速发展，利用有机连接子
科学家系统阐明氮杂环丁烷生物合成分子机制
华东理工大学教授张立新团队教授刘雪婷课题组联合上海交通大学副教授闫武鹏课题组，阐明了氮杂环丁烷生物合成的分子机制，也为通过理性设计酶结构来实现天然产物的定向修饰与绿色生物制造提供了重要理论基础，对未来高效合成新型药物先导化合物具有显著的潜在应用价值。相关研究成果近日发表于《自然-通讯》。 氮杂
概述樟脑磺酸的用途
1）用作医药中间体、旋光体拆分剂等。 2）CSA可用作酸催化剂和手性辅助试剂等。 作为酸催化剂CSA广泛地用作有机合成中的酸催化剂，经常用于催化羟基与烯烃、醛、酮的加成生成醚或缩醛、缩酮。反应通常在二氯甲烷溶剂中进行，并具有良好的立体选择性，这是来源于CSA本身的独特结构。如CSA催化分子内
休克尔规则的的规则作用
1.特点分子的分析从休克尔规则我们可以得知，具有芳香性的通常是具有如下四个特点的分子：（1）它们是包括若干数目π键的环状体系（π电子总数必须等于4n+2，其中n为自然整数（注意n不是指环碳原子数））；（2）它们具有平面结构，或至少非常接近平面（平面扭转不大于0.1nm）；（3）环上的每一个原子必须是
关于休克尔规则的作用介绍
1.特点分子的分析 从休克尔规则我们可以得知，具有芳香性的通常是具有如下四个特点的分子： （1）它们是包括若干数目π键的环状体系（π电子总数必须等于4n+2，其中n为自然整数（注意n不是指环碳原子数））； （2）它们具有平面结构，或至少非常接近平面（平面扭转不大于0.1nm）； （3）环
苯并呋喃催化不对称去芳构化反应研究中获进展
手性物质广泛存在于生物、制药、材料等领域中，其发展很大程度上依赖于不对称合成方法学的发展。催化不对称去芳构化（CADA）反应能够简单高效地将平面芳香化合物转化成结构复杂的手性分子，是获得结构多样性手性化合物的新策略。此外，四氢呋喃并苯并呋喃（tetrahydrofurobenzofuran）结构
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
化学所基于手性烯烃发展高选择性不对称氢化新催化体系
烯烃的来源广泛，能够进行丰富多彩的化学转化，同时由于自身良好的稳定性以及与过渡金属之间独特的相互作用，还具备作为配体的重要功能。手性烯烃作为一类新型配体，成功地实现了一些挑战性的不对称催化反应，充分显示出这类配体的重要研究价值和良好应用前景。 在国家自然科学基金委、科技部、中国科学院的支持
大连化物所在不对称多组分反应研究方面取得新进展
近日，大连化物所仿生催化合成研究组（211组）陈庆安研究员团队在不对称多组分反应研究方面取得新进展，提出以芳胺、芳醛和氮杂环丁酮为起始原料，在手性磷酸作用下经过亚胺和烯胺中间态，一步构建具有多手性中心的四氢喹啉并氮杂环丁烷结构的新策略。 光学纯氮杂环丁烷并环结构广泛存在于自然界和药物相关结构中
基于手性锰配合物催化含杂原子、双芳基亚胺不对称转移氢化研究获进展
手性胺是重要的有机合成砌块，在医药、农药和精细化学品中广泛应用。碳氮双键（C=N）不对称转移氢化是制备手性胺最为高效和快捷的方法之一。传统的不对称转移氢化方法依赖于贵金属催化剂和复杂配体。硫（S）、氮（N）、氧（O）是自然界和药物化学中重要的杂原子，然而，由于其孤对电子对金属催化剂具有毒化性质，使得
张绪穆团队－实现1,3环二酮制备含季碳手性中心的羟基酮
南方科技大学张绪穆、温佳琳团队一直致力于过渡金属催化的酮还原。迄今为止，直接氢化尚未应用于手性羟基酮的制备中。近日，该团队通过Ir-催化的催化加氢实现了1,3-环二酮的的去对称化，制备得到了含季碳手性中心的羟基酮（Scheme 1）。该成果发表在近期Chem. Sci.上（DOI：10.1039