广州生物院[3+2]环化反应研究获进展
近日，中科院广州生物医药与健康研究院蔡倩博士与丁克博士研究组利用铜催化的[3+2]环化/Ullmann类偶联串联反应的方法，通过分子内捕捉 [3+2]环化反应中产生的高活性有机金属铜中间体，高效实现了分子内新的芳基C-N键或C-C键的形成，发展了合成[1,2,3]三氮唑[1,5-a] 喹喔啉-4(5H)-酮及[1,2,3]三氮唑[4,5-c]喹啉-4-酮这两类化合物的新方法。 本方法可为三氮唑喹喔啉类的镇静催眠剂、血管扩张剂以及三氮唑喹啉类的支气管扩张剂等的合成提供更加高效、简便、经济、环保的合成路径。研究人员已在美国化学会期刊《有机化学快报》上发表两篇研究论文(Org.Lett. 2012, 14, 1262-1265. Org.Lett. 2012,14 3332-3335)。 该项目得到国家自然科学基金青年基金(21002102)，国家重大新药创制专项基金......阅读全文
腺苷酸环化酶的基本信息
腺苷酸环化酶，简称AC，是膜整合蛋白，能够将ATP转变成cAMP，引起细胞的信号应答，是G蛋白偶联系统中的效应物。腺苷酸环化酶广泛分布于哺乳动物的细胞膜中。
脂环化合物的物理性质介绍
环烷烃与开链烃相比，由于结构上的差异环烷烃的沸点、熔点、比重都比开链烷烃要高。这是因为开链烷烃分子可以自由“摇动”，分子间“拉”的不紧，容易挥发，所以沸点较低；由于这种摇动，它比较难以在晶格中做有次序的排列，所以熔点也比较低；环烷烃排列的比开链烷烃更紧密，所以密度也高一些，但它们的密度仍比水小，
关于腺苷酸环化酶的结构介绍
大多数AC-III是具有12个跨膜片段的跨膜蛋白。它先由6个跨膜段组成，然后是C1细胞质结构域，接着是另外6个膜段，最后是第二个细胞质结构域C2。其发挥功能的重要部分是N端以及C1和C2区域。C1a和C2a亚结构域是同源的，并形成分子内“二聚体”作为活性位点。在结核分枝杆菌和许多其他细菌中，AC
关于腺苷酸环化酶的体系介绍
多肽、蛋白质类及儿茶酚胺激素如肾上腺素、胰高血糖素、胰岛素、促肾上腺皮质素、促甲状腺素等都是通过这一信息传递而发挥作用的。腺苷酸环化酶广泛分布于哺乳动物的细胞膜中，此酶催化ATP生成cAMP并释放焦磷酸。 激素和相应的膜受体结合后，经G蛋白的中介激活腺苷酸环化酶。激素受体嵌在细胞膜的脂双层内，
研究发现新型分子间DielsAlder环化酶
近日，广东省科学院微生物研究所研究员章卫民团队在国家自然科学基金等项目的资助下，发现了一种负责聚酮类异二聚体lithocarpins生物合成的新型分子间狄尔斯-阿尔德反应（Diels-Alder，DA）环化酶。该酶可以通过合成生物学显著提升lithocarpins的产量。相关成果发表于《国际生物
关于腺苷酸环化酶的调控介绍
腺苷酸环化酶由G蛋白调节，G蛋白可以以单体形式或异三聚体形式存在，由三个亚基组成。腺嘌呤基环化酶活性由异三聚体G蛋白控制。当复合物由α、β和γ亚基组成且GDP与α亚基结合时，G蛋白表现为非活性或抑制性形式。为了激活G蛋白，配体必须与受体结合并引起构象变化。这种构象变化导致α亚基与复合物分离并与G
受体鸟苷酸环化酶信号转导途径
一氧化氮（NO）和一氧化碳（CO）可激活鸟苷酸环化酶（GC），增加cGMP生成，cGMP激活蛋白激酶G（PKG），磷酸化靶蛋白发挥生物学作用。
腺苷酸环化酶的作用和分布
腺苷酸环化酶，简称AC，是膜整合蛋白，能够将ATP转变成cAMP，引起细胞的信号应答，是G蛋白偶联系统中的效应物。腺苷酸环化酶广泛分布于哺乳动物的细胞膜中。
受体鸟苷酸环化酶信号转导途径
一氧化氮（NO）和一氧化碳（CO）可激活鸟苷酸环化酶（GC），增加cGMP生成，cGMP激活蛋白激酶G（PKG），磷酸化靶蛋白发挥生物学作用。
概述杂环化合物的化学性质
五元杂环 对于亲电取代反应来说，杂原子都分别使环上碳原子的电子云密度升高并使环活化，他们都比苯活泼，其活泼性同苯酚、苯胺相似。它们都可以进行通常的亲电取代反应，如硝化、磺化、卤化和Friedel-Crafts反应。由于它们的高度活泼性以及呋喃和吡咯对于无机强酸的敏感性，其亲电取代反应需要比较温
复叠机组－深冷机组在化工医药反应中的应用（一）
半合成抗生素是用化学或生物化学方法改变已知天然抗生素的化学结构，或引入特定的功能基团而获得的具有广谱高效、抗耐药、毒副作用小、使用方便等各种优越性能的抗生素衍生物。随着人们医疗用药水平的提高，半合成抗生素的应用愈加广泛，也促进了半合抗工业的发展，成为制药行业主要发展方向之一。在半合成抗生素生产过程中
复叠机组－深冷机组在化工医药反应中的应用（二）
3 复叠式深冷机组的选型及维护保养 3.1 机组选型 深度制冷压缩机一般有：活塞、螺杆等型式，深冷机组应首选螺杆式制冷机组，主要原因： (1)运动部件少，使用安全可靠。由于螺杆压缩机没有阀片、活塞环、曲轴连杆等易损部件，结构相对简单，它的主要运动部件——螺杆转子运行方式平稳，无故障运行时间可达800
腺苷酸环化酶的基本信息介绍
腺苷酸环化酶，简称AC，是膜整合蛋白，能够将ATP转变成cAMP，引起细胞的信号应答，是G蛋白偶联系统中的效应物。腺苷酸环化酶广泛分布于哺乳动物的细胞膜中。 多肽、蛋白质类及儿茶酚胺激素如肾上腺素、胰高血糖素、胰岛素、促肾上腺皮质素、促甲状腺素等都是通过这一信息传递而发挥作用的。腺苷酸环化酶广
腺苷酸环化酶的结构和功能特点
多肽、蛋白质类及儿茶酚胺激素如肾上腺素、胰高血糖素、胰岛素、促肾上腺皮质素、促甲状腺素等都是通过这一信息传递而发挥作用的。腺苷酸环化酶广泛分布于哺乳动物的细胞膜中，此酶催化ATP生成cAMP并释放焦磷酸。激素和相应的膜受体结合后，经G蛋白的中介激活腺苷酸环化酶。激素受体嵌在细胞膜的脂双层内，它与激素
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总，方便大家学习
关于腺苷酸环化酶的基本内容介绍
腺苷酸环化酶，简称AC，是膜整合蛋白，能够将ATP转变成cAMP，引起细胞的信号应答，是G蛋白偶联系统中的效应物。腺苷酸环化酶通常需要镁离子，其可能与酶机制密切相关。催化产生的cAMP随后通过特定的cAMP结合蛋白（转录因子、酶（例如cAMP依赖性激酶）或离子转运蛋白）作为调节信号。腺苷酸环化酶
南开大学的科研团队攻克氮杂环化学合成难题
日前，困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题，被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成，填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。 杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成环
南开大学科研团队攻克氮杂环化学合成难题
日前，困扰有机化学界多年的一个氮杂环化学合成难题，被南开大学的科研团队攻克。该校陈弓、何刚团队首次实现了对具有高“环张力”的苯并氮杂环丁烷类化合物的高效合成，填补了含氮杂环分子研究的一项重要空白。近日出版的英国《自然·化学》杂志发表了介绍该成果的论文。 杂环化合物是由碳原子和非碳原子共同组成环
简述异丙醇铝的用途
1、是异植物醇、睾丸素、黄体酮、炔孕酮等激素类药物的中间体,也是铝酸酯偶联剂的原料之一。 2、用作还原剂、强脱水剂。 3、用作脱水剂、催化剂和防水剂的原料。 4、医药中间体、有机催化反应。 异植物醇、睾丸素、沃氏氧化物、黄体酮、雄烯二酮、炔孕酮等激素类医药中间体,橡塑加工用铝酸酯偶联剂的原
琥珀酸的化学性质是什么？
琥珀酸的化学性质主要包括能与碱反应、酯化和还原等反应以及受热脱水生成琥珀酸酐等特性。这使得琥珀酸在多个领域中有着广泛的应用，如制备五元杂环化合物、医药、食品调味剂等。 琥珀酸，学名丁二酸，是一种无色结晶体，具有特殊的酸味。其分子式为C4H6O4，相对密度为1.572(25/4℃)，熔点为188
上海药物所利用C–H键活化构建螺环骨架研究获新进展
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。 中国科学院上海药物研究所戴辉
Gi对腺苷酸环化酶的抑制作用
G蛋白偶联受体的一种模型。Gi对腺苷酸环化酶的抑制作用可通过两个途径:①通过α亚基与腺苷酸环化酶结合，直接抑制酶的活性;②通过βγ亚基复合物与游离Gs的α亚基结合，阻断Gs的α亚基对腺苷酸环化酶的活化。
Gi对腺苷酸环化酶的抑制作用
G蛋白偶联受体的一种模型。Gi对腺苷酸环化酶的抑制作用可通过两个途径:①通过α亚基与腺苷酸环化酶结合，直接抑制酶的活性;②通过βγ亚基复合物与游离Gs的α亚基结合，阻断Gs的α亚基对腺苷酸环化酶的活化。
化学所烯烃催化不对称卤环化研究取得新进展
烯烃的卤化反应是合成化学中最重要的基元反应之一，为烯烃的功能化提供了非常简便有效的途径。烯烃的不对称卤化反应则可在双键上同时引入两个手性中心，产物中的卤原子可以进一步发生多种转化，如立体选择性的取代反应等，方便快捷的构建丰富的合成中间体。然而，由于烯烃的不对称卤化反应极具难度，目前报道的催化体系
大连化物所杂环合成研究取得新进展
近日，中科院大连化学物理研究所催化杂环合成研究组(202组)万伯顺研究员在选择性合成吡咯衍生物的研究中取得新进展。相关结果以通讯形式发表于最近一期的Angew. Chem. Int. Ed.上(2012, 51, 1693-1697)。 吡咯衍生物是最重要的杂环化合物之一，是许多天然产
我国在官能化的异腈用于含氮杂环的合成中取得研究成果
具有重要生物活性的小分子往往含有杂环子结构，其中含氮杂环出现的频率最高，杂环的种类也最丰富。因此，发展高效的含氮杂环的构建方法一直是有机合成研究的热点，在现代药物研发过程中发挥了重要的作用。近年来，钯催化的异腈插入反应受到越来越多的关注，极大地丰富了异腈这类结构特殊的化合物在有机合成中的应用。但
2013年我国民族医药纳入中医药立法
中医药法曾列入十一届全国人大常委会立法计划。全国人大代表、内蒙古自治区呼和浩特市第26中学音乐教师冬云建议，将民族医药纳入中医药立法。 冬云说，藏医、蒙医、苗医、维医、壮医等民族医药经历了悠久发展历程，特别是新中国成立以后，在正确的民族政策和中医药、民族医药政策的指引和支持下，民族医药发生
医药市场比重仅为5％－生物医药发展亟待提速
中国生物制药的比重相对世界水平较低，发展亟待提速，在刚刚落幕的BIO中国生物产业大会上，生物制药领域研究专家指出。 近年来，全球医药市场的发展重心正在逐步从小分子化学药转向大分子生物药，后者在全球医药市场的比重从2006年的13%攀升至2010年的17%。 虽然中国政府将生物产业确定
泰格医药5025万美元并购方达医药
5月7日，泰格医药全资子公司香港泰格确认以5,025万美金现金支付方式收购美国方达医药技术有限公司（FrontageLaboratories,Inc,下文简称“方达医药”）控股股权一事已完成最终协议签署。 杭州泰格医药科技股份有限公司（股票代码：300347）是一家在中国和亚太地区领先的，专注
广州生物院在配体催化的芳环交叉偶联反应方面获新进展
联芳基化合物是许多药物必要的组成部分，他们的高效合成是目前有机化学研究的热点之一。近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院蒋晟课题组在配体催化的芳环交叉偶联反应方面取得重要进展，该成果已于近期发表在Organic Letters上。 课题组设计了一系列新配体，并成功实现了该配体