Nature:不对称的氨基酸α芳基化修饰是开发新药物的起点

氨基酸是羧酸碳原子上的氢原子被氨基取代后的化合物,氨基酸分子中含有氨基和羧基两种官能团。与羟基酸类似,氨基酸可按照氨基连在碳链上的不同位置而分为α-,β-,γ-...w-氨基酸,但经蛋白质水解后得到的氨基酸都是α-氨基酸,而且仅有二十几种,是蛋白的构成单元(building block)。对氨基酸进行化学修饰允许科学家们能够开发新的分子,这就为开发抗生素等新的医学药物提供起点。 在一项新的研究中,来自英国布里斯托大学化学学院的研究人员如今开发出一种新的修饰氨基酸的方法:将一个碳原子环连接到氨基酸分子的正中心。相关研究结果发表在2018年10月4日的Nature期刊上,论文标题为“Asymmetric α-arylation of amino acids”。 引入这种碳原子环的不同寻常的化学反应在此之前具有有限的应用,但是这项新的研究表明引入这种新的分子结构特征能够与一系列比之前更加广泛的化学结构兼容。 这种化学反应涉及......阅读全文

抗衡新基-百健6千万购入新自身免疫疾病药物

  数月前,新基(Celgene)收购Receptos的新闻引起了业界的广泛关注。新基以72亿美元的价格收购了这家圣迭戈的生物医药公司以获得自身免疫疾病药物ozanimod。这一药物被认为将在多发性硬化症、炎症性肠炎等自身免疫疾病治疗领域占据重要作用。  这一消息自然也让百健(Biogen)不淡定了

PEG-在医药行业主要有什么用途

1、对蛋白药物修饰的研究及应用进展蛋白药物的PEG修饰已卓有成效,国际知名的制药公司已经或正在积极推进蛋白药物的PEG修饰,1991年第一种用PEG修饰的蛋白药物PEG-ADA被FDA批准上市,近几年上市的有PEG-干扰素、PEG-GSF、PEG-生长抑素。目前处于临床前研究的PEG修饰的蛋白药物有

RNA修饰对新冠病毒2019nCoV多个方面能力影响的研究应用

随着新冠病毒肺炎疫情在全世界大范围的爆发,我们不得不加紧步伐开拓对新冠病毒2019-nCoV的了解。古人云:知己知彼,百战不殆。疫情伊始,由于缺乏对2019-nCoV新冠病毒的了解,我们付出了惨痛的代价。至今,我们仍然没有找到对抗2019-nCoV新冠病毒的有力武器。作为一种容易变化的RNA病毒,新

食用动物的“自然杂交等同”分类新原则与基因修饰有关

  2021年4月21日,著名学术期刊《国家科学评论》在线发表了中国农业科学院农业基因组所、中国农业科学院北京畜牧兽医研究所、中国医学科学院北京协和医学院、中国科学院水生生物研究所、美国明尼苏达大学和国际育种企业Acceligen公司等单位共同撰写的观点性文章《Social Acceptance f

邵峰刘小云合作发Nature:发现新翻译后修饰解释免疫机制

【编者独家解读】首先,这篇文章结合了热点的NAD+(前面热度较高的“长生不老药”)、新冠引发的免疫研究热点。其次,对于蛋白质组学来说,以前大家常研究整个蛋白质组学体系中的常见翻译后修饰,如磷酸化修饰、糖基化修饰。这篇文章,则以质谱反映的分子量变化为切入点,发现了一种新的修饰,并且解释了其同疾病一对一

新方法可全局性解析“修饰调控酶—底物”互作

近日,中国科学院上海药物研究所陈小华课题组与谭敏佳课题组合作,利用前期开发的PANAC光点击化学,发展了一种在活细胞内直接捕捉“修饰调控酶—底物”相互作用的时空可分辨解析新方法,为蛋白质相互作用和蛋白质翻译后修饰研究提供了新工具。相关研究发表于《自然—通讯》。 精确解析“修饰调控酶—底物”的动态互作

新方法可全局性解析“修饰调控酶—底物”互作

近日,中国科学院上海药物研究所陈小华课题组与谭敏佳课题组合作,利用前期开发的PANAC光点击化学,发展了一种在活细胞内直接捕捉“修饰调控酶—底物”相互作用的时空可分辨解析新方法,为蛋白质相互作用和蛋白质翻译后修饰研究提供了新工具。相关研究发表于《自然—通讯》。 精确解析“修饰调控酶—底物”的动态互作

新方法可全局性解析“修饰调控酶—底物”互作

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519752.shtm近日,中国科学院上海药物研究所陈小华课题组与谭敏佳课题组合作,利用前期开发的PANAC光点击化学,发展了一种在活细胞内直接捕捉“修饰调控酶—底物”相互作用的时空可分辨解析新方法,为蛋白

天津专项“PEG修饰蛋白质药物技术及产业化”-通过中期考核

  4月30日,中科院北京分院滕启治副处长等代表科技合作处对过程工程研究所承担的中国科学院支持天津滨海新区建设科技行动计划项目“PEG修饰蛋白质药物技术及产业化”进行了中期考核。  该项目由过程工程所、天津派格生物技术有限公司和天津药研院共同完成,旨在推动天津滨海新区长效蛋白药物的产

上海药物所合作在赖氨酸琥珀酰修饰研究中取得新进展

  蛋白翻译后修饰对蛋白的结构和功能起着非常重要的调节作用,赖氨酸琥珀酰化是中科院上海药物研究所和芝加哥大学共同合作在原核和真核细胞中最新发现的蛋白翻译后修饰通路。研究团队开创性地对哺乳动物细胞中的去乙酰化修饰酶Sirt5调控的琥珀酰化修饰底物进行了系统的蛋白质组学研究,发现了琥珀酰化修饰对能量代谢

什么是氨基酸?氨基酸的结构

氨基酸,是含有碱性氨基和酸性羧基的有机化合物。羧酸碳原子上的氢原子被氨基取代后形成的化合物。

氨基酸和必须氨基酸的定义

氨基酸是构成蛋白质的基本单位。人体营养角度,可将构成人体蛋白质的20种氨基酸分为必需氨基酸、条件必需氨基酸和非必需氨基酸。必需氨基酸是指人体需要但自己不能合成或合成速度不能满足机体需要的氨基酸必需氨基酸共有9种,即赖氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸和组氨酸,其中组氨

直播预告丨多肽药物第五期多肽药物的结构表征与分析

多肽类药物由多种氨基酸组成,通常分子量较大,紫外光谱、红外光谱、核磁共振波谱等常用的小分子化学药物确证方法不能满足全方面结构解析的要求。指导原则提出“多肽原料药一级结构应明确氨基酸连接顺序,对于具有氨基酸侧链修饰的多肽和存在两个以上分子内环(如二硫键、酰胺键等)的环肽,应明确具体修饰位点、修饰物结构

上海药物所等抗肥胖药物靶点研究获新突破

  近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊

“冷门”密码子编码为非天然蛋白质制造提供新平台

仅仅用20种氨基酸“积木”就排列组合出千千万万种蛋白质,从而演绎出丰富多彩的生命图景,这正是大自然的“造化”。日前,浙江大学生命科学研究院研究员林世贤团队发明了“稀有密码子重编码技术”,尝试让细胞调用20种以外的非天然氨基酸来制造蛋白质。“稀有密码子重编码技术”(RCR)与“基因密码子拓展技术”(G

钴催化烯烃胺烷基化羰基化直接合成γ氨基酸衍生物

  近日,中国科学院大连化学物理研究所生物能源研究部催化羰基化研究组研究员吴小锋团队,在钴催化烯烃胺烷基化羰基化直接合成γ-氨基酸衍生物及氨基酸肽研究方面取得了新进展。该工作发展了以酰胺为胺烷基源,与烯烃和一氧化碳通过自由基接力途径一步构建结构复杂、功能多样的γ-氨基酸衍生物的策略。  氨基酸及其衍

从修饰肽序列中判定修饰肽的溶解性方法

1.非HPLC纯化的修饰肽中有哪些杂质?答:粗品和脱盐级别的修饰肽中修饰肽和非修饰肽类杂质:如非全长修饰肽和修饰肽后处理的一些原料如DTT、TFA等。2.HPLC纯化的修饰肽有哪些杂质?答:经过HPLC纯化的修饰肽,仍会有一些一些杂质存在,其中的杂质主要是短肽和微量TFA。3.多长的修饰肽为合适?答

发现新的细菌生物合成途径,有望发现和制造新的药物

   细菌是生物分子世界的大厨;总的来说,它们具有产生大量未知物质的能力,其中的一些物质可能具有治疗作用或其他有用的特性。在一项新的研究中,来自美国加州大学洛杉矶分校和伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校的研究人员在寻找有用的天然产物时,发现了一种全新的细菌食谱。相关研究结果发表在2019年7月19日的Sc

简述艾得新的药物相互作用

  未系统研究本品与其他药物的相互作用。  体外试验表明,艾拉莫德对CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本无抑制作用,表明本品不会因抑制上述P450同工酶而对通过这些酶代谢的药物产生影响。

概述法玛新的药物相互作用

  1、法玛新可与其他抗肿瘤药物合用,但表柔比星用量应减低。联合用药时,不得在同一注射器内使用。  2、法玛新不可与肝素混合注射,因为二者化学性质不配伍,在一定浓度时会发生沉淀反应。  3、法玛新主要在肝脏代谢,伴随治疗中任何能引起肝功能改变的药物将会影响表柔比星的代谢、药动、疗效和/或毒性。  4

RNA药物治疗神经疾病-武田达成新合作

  近日,总部位于美国麻省剑桥市的Wave Life Sciences与日本武田制药(Takeda)达成合作协议,将共同开发基于RNA的药物,针对多种神经疾病。  基于这项协议,Wave将从武田获得1.1亿美元的现金。武田还将以每股54.70美元的价格购买6000万美元的Wave股票,并在未来四年内

实验性药物可成为新减肥方法

  近日,在圣地亚哥举办的第97届内分泌学会会议上,休斯敦卫理公会研究所(Houston Methodist Research Institute)的研究人员通过研究表示,一种实验性药物或可促进小鼠脂肪和体重下降。这种药物名为GC-1,其可以加速机体脂肪细胞代谢燃烧脂肪。  研究者Kevin Phi

新“隐形”聚合物成药物输送载体

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/4/498242.shtm与PEG(右)相比,PTGG(左)能提供类似或更好地“隐形”,即较低的免疫原性、较高的抗降解和变性稳定性。图片来源:《美国化学会志》科技日报讯 (记者张梦然)英国研究人员开发出一种新的

新“隐形”聚合物成药物输送载体

与PEG(右)相比,PTGG(左)能提供类似或更好地“隐形”,即较低的免疫原性、较高的抗降解和变性稳定性。 图片来源:《美国化学会志》英国研究人员开发出一种新的“活性隐形”聚合物。初步数据表明,这种称为聚硫缩水甘油基甘油(PTGG)的合成物质在药物输送方面更安全、更有效。研究发表在最新的《美国化学会

靶向治疗:心律失常药物治疗新观点

  心律失常药物治疗和研究已有百年历史,迄今为止,临床上仍未获得医生认可的比较理想的心律失常药物。现有抗心律失常药物仍存在诸多局限性,包括有效性不高、作用缺乏特异性,存在一些致心律失常的效应以及负性肌力作用,可能影响患者血流动力学,同时导致一些心脏外的副作用,这大大限制了抗心律失常药物的临床应用

“兵分多路”搜寻抗击新冠病毒的药物

  新冠肺炎疫情仍在持续,全球众多科研机构正全力以赴,寻找抗击病毒的有效药物。这场搜寻“兵分多路”,现有药物加紧筛选,特效药研发夜以继日,中医药对抗病毒的独特效果也受到关注。  “老药新用”可救急  作为一种新型病毒,科学界对新冠病毒了解仍十分有限,这在很大程度上限制了有针对性特效药的研发。筛选广谱

简述新赛斯平环孢素的药物作用

  下列药物可以影响本品血药浓度,应避免联合用药,若须使用时,应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。  增加环孢素血浓度的药物:大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。  降低环孢素血浓度的药物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘

简述麦角新碱的药物相互作用

  1、麦角新碱与缩宫素和其他麦角制剂有协同作用,故不宜联用。  2、麦角新碱不宜与升压药合用,否则会使血压升高,引起剧烈头痛。  3、麦角新碱与麻醉乙醚、硫喷妥钠、氟烷以及吗啡等同用时,可减弱子宫收缩作用。  4、麦角新碱不得与血管收缩药(包括局麻药液中的肾上腺素)同用。  5、服用麦角新碱期间禁

国内还有哪些新冠治疗药物在研

国内新冠肺炎药物主要围绕抑制病毒复制、阻断病毒进入细胞、调节人体免疫系统3条技术路线,包括BRII-196和BRII-198中和抗体联合疗法、阿兹夫定、普克鲁胺、单克隆抗体BDB-001注射液、中和抗体JS016、中和抗体DXP604等重点药物。其中多款治疗药物有望在12月有新进展。中科院微生物所和

难治性SAPHO综合征药物新选择

SAPHO综合征是主要累及皮肤、骨和关节的一种慢性疾病。SAPHO为下列5个英文单词的缩写,即滑膜炎(synovitis)、痤疮(acne)、脓疱病(pustulosis)、骨肥厚(hyperostosis)和骨髓炎(osteomyelitis)。Janus激酶(JAKs)抑制剂可以阻断一系列细胞因