Nature:不对称的氨基酸α芳基化修饰是开发新药物的起点

氨基酸是羧酸碳原子上的氢原子被氨基取代后的化合物,氨基酸分子中含有氨基和羧基两种官能团。与羟基酸类似,氨基酸可按照氨基连在碳链上的不同位置而分为α-,β-,γ-...w-氨基酸,但经蛋白质水解后得到的氨基酸都是α-氨基酸,而且仅有二十几种,是蛋白的构成单元(building block)。对氨基酸进行化学修饰允许科学家们能够开发新的分子,这就为开发抗生素等新的医学药物提供起点。 在一项新的研究中,来自英国布里斯托大学化学学院的研究人员如今开发出一种新的修饰氨基酸的方法:将一个碳原子环连接到氨基酸分子的正中心。相关研究结果发表在2018年10月4日的Nature期刊上,论文标题为“Asymmetric α-arylation of amino acids”。 引入这种碳原子环的不同寻常的化学反应在此之前具有有限的应用,但是这项新的研究表明引入这种新的分子结构特征能够与一系列比之前更加广泛的化学结构兼容。 这种化学反应涉及......阅读全文

我所提出调控共轭二烯发散性Heck反应新策略

原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202304/t20230413_6736941.html  近日,我所精细化工研究室仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在镍催化1,3-共轭二烯选择性芳基化方面取得新进展。团队提出通过配体与添加剂的精准调控,高选

雀巢4000万美元加码Pronutria推荐氨基酸药物临床研究

  提到雀巢公司,大多数人首先想起的恐怕是奶粉和咖啡。但是,面对生命科学产业近年来的强劲发展,雀巢公司也希望在这一领域中大展拳脚。因此,近几年来雀巢公司旗下的健康科学部门也四处出击,希望能够有一番作为。最近,来自美国麻省坎布里奇市的Pronutria Biosciences公司宣布公司已经获得了来自

基于过渡金属催化脱羧的交叉偶联反应研究获进展

  联芳烃化合物普遍存在于天然产物、药物和有机功能材料的结构骨架之中,以廉价易得、易于控制的原料出发,经过简洁方便的路径合成联芳烃化合物吸引了众多化学工作者的关注。  在国家重大科学问题导向项目、国家自然科学基金重点项目和中科院重要方向项目的资助下,中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室

表观遗传修饰家族又添新成员-组蛋白丁酰化新功能诠释

  近年来,芝加哥大学赵英明教授课题组运用高分辨质谱技术发现了多种组蛋白密码,极大丰富了表观遗传修饰调控机制。在刚刚上线的国际知名期刊Molecular Cell上,该课题组又同时报道了三项最新研究成果。其中第一项研究首次发现了一种跟酮体代谢密切相关的表观遗传新修饰——组蛋白三羟基丁酰化[1];第二

上海生科院发现RNA-m6A修饰和果蝇性别决定新因子

  3月19日,中国科学院上海生命科学研究院分子植物科学卓越创新中心/植物生理生态研究所严冬研究组,与美国哈佛大学Norbert Perrimon研究组合作,以Xio is a component of the Drosophila sex determination pathway and RNA

庄小威院士:新成像方法测量染色质的表观遗传修饰

  空间组学方法的最新发展使得单细胞转录组分析和三维基因组组织具有较高的空间分辨率。空间分辨单细胞表观基因组学方法将扩展空间组学工具的知识库,加速对细胞和组织功能的空间调节的理解。  2022年10月21日,哈佛大学庄小威团队在Cell 在线发表题为“Spatially resolved epige

上海药物所合作在赖氨酸琥珀酰修饰通路研究中取得进展

  蛋白翻译后修饰对蛋白质的结构和功能起着关键作用,是细胞精细调节生理活动的关键之一。因而,蛋白翻译后修饰通路研究是目前新药研发的重要热点之一。   中科院上海药物研究所化学蛋白质组学研究中心与美国芝加哥大学、密西根大学合作研究,首次在哺乳动物细胞中对去乙酰化调控酶Sirt5调控的琥珀酰底物进行了

上海药物所发展位点选择性的生物分子糖修饰策略

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518138.shtm近日,中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组基于糖底物的反应特性,实现了生物分子N端色氨酸选择性的糖修饰,为均一糖偶联物的构建提供了一种高效的方法,同时也为生物分子的结构和功能调控提供了一

新冠病毒S蛋白糖基化修饰图揭示“OFollowN”糖基化新规律

  蛋白质糖基化修饰是生物体内最重要的翻译后修饰之一,发生在细胞50%-70%的蛋白上。病毒囊膜蛋白的糖基化修饰具有广泛的功能,包括调控蛋白质稳定性、病毒的趋向性、和保护潜在的抗原表位免受免疫监视等。深入了解新型冠状病毒(SARS-CoV-2)刺突蛋白(Spike, S)的糖基化修饰对于新型冠状病毒

亚氨基酸是不是氨基酸?

形态类似于氨基酸(amino acid)的分子中不是含有氨基(—NH2),而是含有亚氨基(-NH-)和羧基,这样的的化合物称为亚氨基酸(imino acid),也叫亚氨酸,比如脯氨酸和羟脯氨酸。

DNA修饰的概念

中文名称DNA修饰英文名称DNA modification定  义DNA合成后,通过一系列化学加工使其结构发生某些改变。如DNA的甲基化等。应用学科遗传学(一级学科),分子遗传学(二级学科)

修饰系统的定义

中文名称修饰系统英文名称modification system定  义参与修饰作用的组成与机制。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),总论(二级学科)

修饰碱基的概念

又称稀有碱基,这些碱基在核酸分子中含量比较少,但他们是天然存在不是人工合成的,是核酸转录之后经甲基化、乙酰化、氢化、氟化以及硫化而成。

修饰碱基的概念

又称修饰碱基,这些碱基在核酸分子中含量比较少,但他们是天然存在不是人工合成的,是核酸转录之后经甲基化、乙酰化、氢化、氟化以及硫化而成。

核酸的修饰酶

The restriction/modification system in bacteria is a small-scale immune systemfor protection from infection by foreign DNA. W. Arber and S. Linn (1969

墨西哥提出药物新优良制造标准建议

  近日,墨西哥政府发布两项独立提案,为药品(pharmaceuticals)和药物(medicaments)建立新优良制造标准,分别为PROY- NOM-164-SSA1-2013标准和PROY-NOM-059-SSA1-2013标准。PROY-NOM-164-SSA1-2013标准将对墨西哥

GSK与Theravance携手开发新COPD药物

  制药巨头葛兰素史克公司与Theravance公司最近宣布双方将合作开发治疗慢性阻塞性肺炎的新药物。这种药物将结合目前已经上市的Breo Ellipta和Anoro Ellipta两种药物的有效成分。研究人员计划这一新型药物将会以每日一次的吸入喷雾剂形式出现。研究计划还包括招募10000名患者参与

抗真菌药物研发找到新靶点

  近日,四川大学华西二院教授刘瀚旻团队、研究员邓东团队和研究员王祥合作在抗真菌药物作用机制研究中取得重要突破。该研究聚焦药物分子Manogepix抑制真菌GWT1的分子机制,为抗真菌药物的研发提供重要理论支撑。相关研究成果发表于《自然—通讯》。  近年来,真菌感染已成为全球公共卫生领域的一大挑战。

克服生物多屏障药物新剂型问世

西安交通大学第二附属医院肿瘤外科/乳腺疾病诊疗中心康华峰教授、马小斌副教授团队与吴昊特聘教授团队合作,在开发克服生物多屏障药物新剂型方面取得进展,近日相关研究成果分别发表在《先进功能材料》和《生物材料》上。中晚期非小细胞肺癌患者易发生脑转移,且生存周期短,预后较差。在一线临床治疗中,无论是采用免疫治

克服生物多屏障药物新剂型问世

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519443.shtm

关于阿迈新的药物作用介绍

  一、药物作用:  与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。  与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。  二、药物过量:  为防止药物过量应谨慎使用。当阿昔洛韦在肾小管内的浓度超过小管液体的溶解度时可能会在小管内

药物代谢研究新流程Quanformation网络讲座

  2011年10月25日,赛默飞世尔科技“药物代谢研究新流程Quanformation”网络讲座在分析测试百科网举行。此前,赛默飞世尔科技举行已经在分析测试百科网举行了三次Q-Exactive系列讲座,分别是“四极杆-轨道阱质谱仪的特性和功能”、“Q-Exactive -蛋白组

药物性肝损伤防治新突破

  在国家自然科学基金项目(批准号:31730043、31430043、32000805)等资助下,陆军军医大学陆军特色医学中心(大坪医院)心血管内科曾春雨团队和美国俄亥俄州立大学麻建杰团队合作,揭示了Mitsugumin 53(MG53)在药物性肝损伤中良好的防治效果,研究成果以“MG53 的膜分

α微管蛋白:新的药物结合位点

  微管(Microtubule)是抗肿瘤药物研发的重要靶点。微管是“细胞的骨架”主要成分之一,在许多细胞重要事件中起着关键作用。微管是由α-和β-微管蛋白(Tubulin)异二聚体可逆地组装成而成的线性管装结构(图1)。  图1:微管蛋白已知的六个结合位点及微管蛋白组装形成微管示意图  目前,微管

动态动力学不对称酮加成反应有了新进展

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/2/494076.shtm 手性是自然界的基本属性。发展手性分子的高效精准合成方法对于生命科学、材料科学和新药研究等领域均具有十分重要的意义。含两个连续手性中心的叔醇广泛存在于药物和生物活性天然产物分子中,

插入氨基酸可将生物多肽活性提高40倍-有望开发新药物

  瑞士洛桑联邦理工学院的科学家日前人工合成出一种氨基酸,能塑造活性多肽的结构并增强其疗效。实验显示,将这种氨基酸插入具有生物活性的多肽,能将其活性提高40倍以上。借助此项成果有望开发出一系列全新的药物。相关论文发表在《自然·化学》杂志上。  目前我们常用的药物主要由两类物质制成,一种是天然存在的多

插入氨基酸可将生物多肽活性提高40倍-有望开发新药物

  瑞士洛桑联邦理工学院的科学家日前人工合成出一种氨基酸,能塑造活性多肽的结构并增强其疗效。实验显示,将这种氨基酸插入具有生物活性的多肽,能将其活性提高40倍以上。借助此项成果有望开发出一系列全新的药物。相关论文发表在《自然·化学》杂志上。  目前我们常用的药物主要由两类物质制成,一种是天然存在的多

上海药物所发展出蛋白质C端化学修饰新方法

  蛋白质的化学修饰可改善蛋白的理化性质,赋予蛋白新的生理学功能,如延长半衰期、标记靶标受体、调节蛋白-蛋白相互作用等,在生物技术及药学研究中具有重要意义。相较于蛋白质氨基酸侧链及N端修饰技术的发展,蛋白质C端修饰策略比较匮乏。其中,经典的C端修饰方法主要为化学酶法,需要在目标蛋白质的C端融合特定标

修饰碱基的作用以及常见的修饰碱基是什么?

DNA和RNA分子中还含有核酸链形成后经过修饰形成的其它非主要碱基。这些碱基大多是在上述嘌呤或嘧啶碱的不同部位甲基化(methylation)或进行其它的化学修饰而形成的衍生物。DNA中最常见的修饰碱基是5-甲基胞嘧啶(m5C)。RNA中有许多修饰的碱基,包括核苷类假尿苷(Ψ)、二氢尿苷(D)、肌苷

心源性猝死防治新靶点及药物干预研究获得新突破

  记者日前从哈尔滨医科大学获悉,由该校药学院药理教研室杨宝峰院士领衔的科技成果——《心源性猝死防治新靶点及其药物干预》在2013年度教育部自然科学奖评审中获得一等奖。此项成果阐明了心源性猝死发生的多靶点理论,为临床进行干预治疗提供了科学依据。   心源性猝死一直是临床防治的难点和瓶颈问题,我国每