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DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选

通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的抑制剂小分子,该小分子结构新颖,并具有较强的抑制效果,其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛(PNP)是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相关背根神经节中存在的体感神经元致敏性是一个关键的生理病理过程。研究发现,造血细胞在神经损伤位置可产生细胞因子FL,即FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的配体。通过坐骨神经内注射FL激活FLT3,产生疼痛的超敏感性,进而激活了外周神经性疼痛相关的基因表达,产生短期或长期的敏感神经元的敏感性。本研究通过一系列实验,基于不同的老鼠模型发现背神经节中的FLT3对于外周神经性疼痛的产生和持续起关键作用。同时发现阻碍FL-FLT3之间相互作用的抑制剂可以减缓外周神经性疼痛,该方法有望成为治疗外周神经性疼痛的一种新疗法。 为了寻求该......阅读全文

DS在药物设计领域--基于阻碍FL-FLT3相互作用的抑制剂筛选

  通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的抑制剂小分子,该小分子结构新颖,并具有较强的抑制效果,其IC50为18 μM。   方案详情   外周神经性疼痛(PNP)是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相

FLT3抑制剂Vanflyta在日本上市,治疗复发/难治FLT3-ITD AML!

  日本药企第一三共制药(Daiichi Sankyo)近日宣布,在日本推出口服FLT3抑制剂Vanflyta(quizartinib),该药用于治疗复发性/难治性FLT3-ITD急性髓性白血病(AML)成人患者。  Vanflyta于今年6月获得日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,这也是该药在全球

体内PARP抑制剂筛选

PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时,PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合,从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内

FLT3抑制剂Vanflyta在日本获全球首批,在美国遭FDA拒绝批准

  日本药企第一三共制药(Daiichi Sankyo)近日宣布,该公司已收到美国食品和药物管理局(FDA)的一封完整回应函(CRL),该CRL是关于靶向抗癌药quizartinib治疗复发性/难治性FLT3-ITD急性髓性白血病(AML)成人患者的新药申请(NDA)。  值得一提的是,就在本周,q

第三代新型FLT3激酶抑制剂出炉

  近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry(2018 D

FLT3抑制剂Xospata在欧盟进入审查,治疗复发性/难治性AML

  日本药企安斯泰来(Astellas)近日宣布,欧洲药品管理局(EMA)已受理靶向抗癌药Xospata(gilteritinib)的营销授权申请(MAA),该药是一种每日一次的口服药物,用于携带FLT3突变的复发性或难治性(药物难治)急性髓性白血病(AML)成人患者的治疗。EMA同时已授予该MAA

安斯泰来二代FLT3抑制剂Xospata获批

  日本药企安斯泰来(Astellas)近日宣布,加拿大卫生部(Health Canada)已批准靶向抗癌药Xospata(gilteritinib),该药是一种每日一次的口服药物,作为一种单药疗法,用于治疗携带FLT3突变(FLT3mut+)的复发性(疾病复发)或难治性(药物难治)急性髓性白血病(

基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂

  甲型病毒性肝炎(Type A viral hepatitis),是由甲型肝炎病毒(Hepatitis A virus, HAV)引起的一种传染病,感染HAV后可引起不同程度的急性症状。现今全球每年仍有150万甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作为一种传染病,其流行、爆发与该地区的收入状况、卫生和生

安斯泰来二代FLT3抑制剂Xospata治疗FLT3显著延长总生存期!

  日本药企安斯泰来(Astellas)近日宣布,评估口服靶向抗癌药Xospata(gilteritinib)治疗急性髓性白血病(AML)III期ADMIRAL试验的详细结果已发表于《新英格兰医学杂志》(NEJM)。  该试验在371例复发或难治FLT3突变(FLT3mut+)AML成人患者中开展,

多肽药物解除蛋白相互作用抑制癌细胞转移

  近日,来自美国奥古斯塔大学的研究人员发现一个叫做WASF3的基因在癌细胞中持续表达,但在健康细胞中处于静默状态,该基因或成为降低癌细胞转移能力的重要靶向目标。  之前研究发现WASF3蛋白能够促进癌细胞侵袭,最近科学家们通过药物阻断该蛋白与另外一个帮助其维持功能的蛋白的相互作用,发现能够抑制具有