DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选
通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的抑制剂小分子,该小分子结构新颖,并具有较强的抑制效果,其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛(PNP)是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相关背根神经节中存在的体感神经元致敏性是一个关键的生理病理过程。研究发现,造血细胞在神经损伤位置可产生细胞因子FL,即FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的配体。通过坐骨神经内注射FL激活FLT3,产生疼痛的超敏感性,进而激活了外周神经性疼痛相关的基因表达,产生短期或长期的敏感神经元的敏感性。本研究通过一系列实验,基于不同的老鼠模型发现背神经节中的FLT3对于外周神经性疼痛的产生和持续起关键作用。同时发现阻碍FL-FLT3之间相互作用的抑制剂可以减缓外周神经性疼痛,该方法有望成为治疗外周神经性疼痛的一种新疗法。 为了寻求该......阅读全文
DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选
通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的抑制剂小分子,该小分子结构新颖,并具有较强的抑制效果,其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛(PNP)是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相
DS解决方案——抗体人源化设计/基于胰岛素肽的设计和筛选
来源:计算模拟平台 通过Discovery Studio中的Antibody Modelling, Predict Humanizing Mutations模块对鼠源抗体进行人源化。DS中的Predict Humanizing Mutations模块会寻找人的Germline序列,对比各位
抗体人源化设计/基于胰岛素肽的设计和筛选
实施效果来源:计算模拟平台通过Discovery Studio中的Antibody Modelling, Predict Humanizing Mutations模块对鼠源抗体进行人源化。DS中的Predict Humanizing Mutations模块会寻找人的Germline序列,
基于序列的药物设计新方法
20世纪90年代以来,基于蛋白质结构的药物设计(SBDD)一直是创新药物发现的主流方法,在针对具有明确靶标的疾病治疗方面取得了进步。这种方法一般涉及多个步骤的复杂流程,包括建立蛋白质的三维(3D)结构,识别潜在的配体结合位点,并通过虚拟筛选或全新设计发现活性化合物等。SBDD流程中的每个步骤都有
基因芯片技术在药物筛选和新药开发领域的应用
由于所有药物(或兽药)都是直接或间接地通过修饰、改变人类(或相关动物)基因的表达及表达产物的功能而生效,而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况(蛋白质芯片)的能力,在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床,缩短药物筛选所用时间,提高
上海药物所提出基于序列的药物设计新方法
20世纪90年代以来,基于蛋白质结构的药物设计(SBDD)一直是创新药物发现的主流方法,在针对具有明确靶标的疾病治疗方面取得了进步。这种方法一般涉及多个步骤的复杂流程,包括建立蛋白质的三维(3D)结构,识别潜在的配体结合位点,并通过虚拟筛选或全新设计发现活性化合物等。SBDD流程中的每个步骤都有
基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂
甲型病毒性肝炎(Type A viral hepatitis),是由甲型肝炎病毒(Hepatitis A virus, HAV)引起的一种传染病,感染HAV后可引起不同程度的急性症状。现今全球每年仍有150万甲型肝炎病毒的感染病例。甲型肝炎作为一种传染病,其流行、爆发与该地区的收入状况、卫生和生
微流控在药物筛选的应用
微流控芯片可以集成256个或者细胞培养腔微阵列,改变细胞常规培养方法,实现细胞药物筛选的高通量化;芯片微纳升级体积大大减少了试剂消耗量,减低药物筛选成本;微流控芯片设计的二维结构或者三维微结构区域可产生低剪切力,在腔室内形成浓度梯度,进而对药物进行毒性分析;微流控芯片集成化非常明显,将药物的合成分离
Discovery-Studio-在生物领域的应用解决方案
Discovery Studio 在生物药物领域的应用解决方案核酸、抗体、多肽等这些生物药物,因其有着药效高、副作用小、作用目标明确等等特点,一直受到国内外研究者的关注。基因工程、蛋白质工程的发展,极大地促进了生物药物的研究与开发,使之成为医药研究领域的一个重要方面,并代表着医药产品发展的方向。而
NATURE:副作用阻碍抗疟疾药物在塞拉利昂的推广
在12月初,在塞拉利昂公共卫生工作者给252万人发放了抗疟疾药物。这一工作是为了遏制接近历史最高峰的疟疾发病人数,并且反过来,也是为了减少埃博拉病毒的误诊病例数量,因为部分的疟疾患者具有与埃博拉患者相似的症状。政府计划在1月中旬发放另一批抗疟疾药物。 但这些药物的副作用可能会限制这种称为大规模
基于高通量Peggy-Sue系统建立高效药物筛选平台
高通量生物医药筛选高精尖仪器应用交流会,在兰州留学人员创业园成功召开,ProteinSimple苏倩博士报告了:“基于高通量Peggy Sue系统建立高效药物筛选平台”。报告内容包括:Peggy Sue基于分子量和等电点分离的技术原理;Peggy Sue的独特优势;Peggy Sue应用于高效新
基于高通量Peggy-Sue系统建立高效药物筛选平台
高通量生物医药筛选高精尖仪器应用交流会,在兰州留学人员创业园成功召开,ProteinSimple苏倩博士报告了:“基于高通量Peggy Sue系统建立高效药物筛选平台”。报告内容包括:Peggy Sue基于分子量和等电点分离的技术原理;Peggy Sue的独特优势;Peggy Sue应用于高
单细胞技术在药物筛选中的应用
单细胞的异质性会被组织等高通量细胞样本的均质化生信数据覆盖以致难以凸显,尤其是在临床诊断中。所以开发应用单细胞技术在发现甚至筛选药物靶点成为了有力的手段之一。苏州系统医学研究所李贵登课题组、加州理工学院的David Baltimore课题组和西雅图系统医学研究院的James Heath课题组在综合性
体内PARP抑制剂筛选
PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时,PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合,从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时,将引起
布鲁克推出基于timsTOF-MALDI超高通量药物筛选新方案
走过2021元宇宙新纪元迈入2022看布鲁克开启超高通量新纪元 摘 要 timsTOF MALDI PharmaPulse®(timsTOF MPP)带来前所未有的药物非标记高通量筛选 (HTS)信息和通量 • 创新的timsTOF平台结合了MALDI PharmaPulse极致的速度和稳定
药物筛选的定义
广义:是针对特定的要求和目的,通过适当的方法和技术,主要的技术有基因组学、蛋白质组学、代谢组学、计算生物学、生物芯片技术、微流控芯片技术等方法,在一定的可选择范围内,进行药物优选的过程。因此,药物筛选包括新药研究过程中的处方筛选,根据特定目的选择符合要求的药物。狭义:筛选专指采用实验技术进行。
纳米探针在药物筛选中首获应用
英国伦敦纳米技术中心的研究人员研制出一种新型纳米探针,利用该纳米探针可以检测出某种抗生素药物是否能够与细菌结合,从而减弱或破坏细菌对人体的破坏能力,达到治疗疾病的目的。这是科学家第一次将纳米探针运用于药物筛选,相关试验的初步结果已经刊登在最新一期的《自然—纳米技术》(Nature Nanotechn
科学家基于HAV抗原表位结构信息设计小分子抑制剂
4月30日,Plos Biology 在线发表了中国科学院生物物理研究所研究员王祥喜、中科院院士饶子和和四川大学教授苏丹合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational desi
在8小时内!识别抗生素相互作用的药物筛选微流控芯片
韩国科学技术院(KAIST)的一支研究团队开发出了一款基于微流控技术的药物筛选芯片,能够在8小时内识别两种抗生素的协同相互作用。该芯片可以成为基于细胞的药物筛选平台,用于探索抗生素相互作用的关键药理学模式,有望扩展筛选其他细胞类药物和临床治疗指导潜在应用。 能够在8小时内识别抗生素相互作用的药
血管紧张素转化酶抑制剂的药物相互作用
ACEI和利尿药、其他抗高血压药或包括可降低血压的乙醇等试剂合用时, 可能出现过度性低血压。ACEI与保钾利药、钾补充剂(包括含钾的盐替代品) 或其他可导致高钾血症的药(如环孢素或吲哚美辛) 合用时,可能会有增加血钾的额外作用,所能应监测血清钾浓度。心衰患者使用ACEI前一般应停止使用保钾利尿药
基于KNX技术设计的智能照明控制系统在医院的设计与应用
摘要:武汉东西湖区人民医院采用Acrel-BUS智能照明控制系统对医院门诊楼、住院楼、地下车库等公共部分照明回路的通断进行智能控制,系统组网为KNX总线通讯,设计采用就地智能面板控制及通过IP网关接入Acrel-iLightControl智能照明控制系统,在计算机端集中控制与监控。 关键词
天河新一代超级计算机在新冠药物筛选领域又立奇功
11月4日,美国计算机协会(ACM)公布,由中山大学药学院、海南大学药学院、国防科技大学计算学院、国家超级计算天津中心、中国海洋大学医药学院、美国肯塔基大学药学院等单位组成的联合团队,在天河新一代超级计算机上完成的“基于自由能微扰-绝对结合自由能方法(FEP)的大规模新冠药物虚拟筛选”工作成功入
在肿瘤和抗癌药物筛选研究中的应用
普通显微镜及电子显微镜,仅能对肿瘤相关抗原进行定性分析,而 CLSM 则可对单标记或者多标记细胞、组织标本及活细胞进行重复性极佳的荧光定量分析,从而对肿瘤细胞的抗原表达、细胞结构特征,抗肿瘤药物的作用及机制等方面定量化。
器官技术在药物研发领域的应用
寻找新冠治疗药物:西班牙加泰罗尼亚生物工程研究所的研究人员借助人类干细胞培育而成的“迷你肾脏”,找到了一种能够在感染初期阻断新冠肺炎影响的临床试验药物。他们用新冠病毒感染这些“迷你肾脏”类器官后,使用多种疗法进行测试,发现重组人可溶性血管紧张素转换酶Ⅱ(hrsACE2)可显著抑制新冠病毒感染并降低其
流动化学在药物研发领域的应用
作为不断成熟的一项过程强化技术, 流动化学近十年来不论在学术研究还是工业应用方面均取得令人瞩目的发展; 综述了流动化学技术在药物合成中的研发进展. 当前的流动化学技术与其早期的研究相比有许多突破, 例如不再局限于某类反应可行性概念的验证、越来越多的知名国际制药企业公开发展该技术以及已经有
热分析技术在药物领域的应用
在药品检验中,最常用的热分析方法是差示扫描量热法(DSC)与热重分析法(TGA)。目前,发达国家已把热分析方法作为控制药品质量的主要方法。热分析技术具有用量少、方法灵敏、快速,在较短的时间内可获得需要复杂技术或长期研究才能得到的各种信息等特点,在药品检验中有着广泛的应用。
DS03水准仪的应用领域介绍
DS03水准仪是一款真正的高精密级光学水准仪,其各项技术指标都满足国标《水准仪GB 101562009》中高端系列仪器的要求。可以应用于国家一等水准测量及地震水准测量,建筑工程测量,变形及沉降监测,矿山测量,大型机器安装,工具加工测量和精密工程测量等。●水准网测量 / ●变形监测、地面沉降的监测 /
药物设计,设计什么?
上周《Nat. Rev. Drug Discov.》一篇分析显示设计符合类药性(drug-like)规则的候选药物并不能真正增加这些药物在开发路程上的成功率。那么现在药物需要如何设计才能保证一定的成功率呢? 首先药物设计不是大学教科书里讲的活性分子设计,设计活性化合物要容易无数倍。新药在今天的
布鲁克发布基于表面等离子体共振的HTS药物筛选新方案
摘 要 Sierra表面等离子体共振(SPR)Pro系列用于高通量药物筛选(HTS) • 独创的Sierra SPR-32 Pro支持多通道HTS ,可在不影响样品性质并兼顾灵敏度的情况下,深入探究动力学 • SPR通过非标定量HTS技术对药物研发中的分子相互作用提供新的视角,可更好的进
高通量筛选平台(HTS)在抗体药物开发中的应用
细胞株开发和培养基优化是生物药物的开发的第一步,工业界一直致力于寻找一个高效快速的解决方案,我们将分两期给大家介绍一下默克提供的解决方案。这一期将分享HTS技术。HTS全称为高通量筛选(High Throughput Screen ),这里要划一下重点:1)高通量,是指通过大量不同的培养基筛选,