武汉病毒所等筛选得到沙粒病毒入侵抑制剂

近日,中国科学院武汉病毒研究所/病毒学国家重点实验室肖庚富研究组与南开大学药学院、天津国际生物医药联合研究院共同在Protein & Cell(《蛋白质与细胞》)杂志上发表题为Structure-Activity Relationship Optimization for Lassa Virus Fusion Inhibitors Targeting the Transmembrane Domain of GP2(《靶向拉沙病毒GP2跨膜区融合抑制剂的构效关系优化及其机制研究》)的研究论文。该研究成功筛选得到阻断四级病原拉沙病毒(Lassa virus, LASV)入侵的抑制剂:化合物21、29、57、72;并对其作用机制进行了详细阐述。 图1 四种化合物抗沙粒病毒效果 LASV属沙粒病毒科(Arenaviridae),哺乳类沙粒病毒属(Mammarenavirus),引发烈性传染病拉沙热,被美国疾控中......阅读全文

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用

IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素,转化生长因子β1( TGF-β1)是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞(通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径)及上皮细胞转化为间质成分(通过调节

组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类

组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)包括结构不同的化合物,是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类:一、脂肪酸,如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸,其中丙戊酸被用作抗癫痫药物;二、氧肟酸盐,如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸,SAHA 与TSA结构相似,是食品药品管

关于约翰斯顿岛病毒的简介

  约翰斯顿岛病毒(JAV)是1969年从太平洋沙岛约翰逊环礁 (Johnson Atoll,Sand Isoland)收集的Ornithodoros capensis蜱中分离,后来的所有分离株都来自澳大利亚的O capensis蜱。它与Quaranfil病毒亲缘,是特定实验脊椎动物和细胞培养物的病

酶抑制剂的来源

目前,酶抑制剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物,研究最多的是放线菌,也是产生微生物药物最多的类群,其中最重要的是链霉菌属(streptomyces);细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统的药源菌筛选分离外,研究人员的注意力更集

体内PARP抑制剂筛选

PARP (poly ADP-ribose polymerase)是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。当DNA损伤时,PARP能以NAD+依赖的形式催化多聚ADP核糖往自身以及邻近的组蛋白等核蛋白聚合,从而参与到DNA碱基切除修复的一系列事件中。当胞内的NAD+库大量消除时,将引起

抑制剂的作用介绍

通过改变酶必需基团的化学性质从而引起酶活力降低或丧失的作用称为抑制作用,具有抑制作用的物质称为抑制剂,抑制剂通常是小分子化合物,但在生物体内也存在生物大分子类型的抑制剂。

呼吸链抑制剂介绍

1.鱼藤酮、安密妥、杀粉蝶菌素:阻断电子从NADH到辅酶Q的传递。鱼藤酮是极毒的植物物质,可作杀虫剂。2.抗霉素A:从链霉素分离出的抗生素,抑制从细胞色素b到c1的传递。3.氰化物、叠氮化物、CO、H2S等,阻断由细胞色素aa3到氧的传递。

酶的抑制剂分类

酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能够用透析,超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,引起酶活性暂时性丧失,其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞

酶抑制剂的用途

酶抑制剂存在于自然界中,也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂,可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物,但也可以是杀虫剂(如马拉硫磷)、除草剂(如草甘膦)或消毒剂(如三氯生)。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆

抑制剂的作用原理

阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。如催化反应的负催化剂,高分子化合物的阻聚剂,塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂,泡沫抑制剂,汽油的抗震剂,防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂;食品中加入

酶抑制剂的用途

酶抑制剂存在于自然界中,也作为药理学和生物化学的一部分进行设计和生产。天然毒物通常是酶抑制剂,可以进化来保护植物或动物免受食肉动物侵害。这些天然毒素包括一些已知最剧毒的化合物。人工抑制剂通常用作药物,但也可以是杀虫剂(如马拉硫磷)、除草剂(如草甘膦)或消毒剂(如三氯生)。其他人工酶抑制剂可阻断乙酰胆

脲酶抑制剂的种类

脲酶抑制剂是指能够直接或间接抑制脲酶活性的一类物质,大体上可分为天然和人工合成两大类,目前使用较多的属人工合成的有机化合物。1.1 氧肟酸类化合物常用的有乙酰氧肟酸(Acetohydroxamic acid AHA)和辛酰氧肟酸 (Caprylohydroxamic acid CHA),其中AHA是

什么是免疫抑制剂?免疫抑制剂的用途?

免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物,能抑制与免疫反应有关细胞(T细胞和B细胞等巨噬细胞)的增殖和功能,能降低抗体免疫反应。免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。

科学家解析CVA10结构并筛选得到人肠道病毒广谱抑制剂

  1月15日,国际学术期刊Cell Discovery 在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所丛尧研究组与中国科学院上海巴斯德研究所黄忠研究组的合作研究论文“Coxsackievirus A10 atomic structure facilitating the discovery of

石药集团抗新型冠状病毒口服小分子3CL蛋白酶抑制剂获批

石药集团公告称,集团开发的SYH2055已获中国国家药品监督管理局批准,可以在中国开展临床研究。SYH2055为本集团开发的一款拥有全球自主知识产权的口服小分子抗新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂,为中国1类化学药品的全球创新药。

肺泡微结石症的发病原因及发病机制

  发病原因  本病病因迄今未明。患者无肺部慢性感染史、过敏史或职业史。推想其可能为全身代谢性疾病的肺部表现,但密切相关的钙、磷指标在血液检查时均正常。是否是因病毒感染引起肺泡局部钙、磷代谢异常,但肺组织中从未分离出相关病毒。Sosman 1957年开始注意到PAM的病因与遗传有关。国外报道一组25

关于淋巴细胞性脉络丛脑膜炎的基本信息介绍

  由淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒引起的中枢神经系统感染。多数病人类似感冒,少数病人出现无菌性脑膜炎的表现,偶可表现为脑膜脑脊髓炎。该病是家鼠间的疾病,人因食入病鼠尿、粪污染的食物或吸入被污染的尘埃而受染。人类发病者不多,但全世界均有存在,中国也有少数病例报告。此外,实验室工作者亦可受染。为一种急性传

酶抑制剂的机理分类

酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团,降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为:①不可逆性抑制,抑制剂与酶活性中心的必需基团结合,这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合,一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残

抑制剂的发现和研究

新药是漫长的药物开发过程的产物,xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去,发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验:针对目标酶筛选庞大的化合物文库,并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的,甚至通过组合化学方法得以扩展,该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术,以快速筛选这些庞大

常用化学抑制剂有哪些?

常用抑制剂有  :硫化钠、硫酸锌、氰化钠、重铬酸钾、水玻璃、石灰、黄血盐、单宁、淀粉(糊精)、羧甲基纤维素等。

酶抑制剂的基本介绍

酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性,从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。

什么是别构抑制剂?

因别构导致酶活性降低的物质称为别构抑制剂(或负效应物)。酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共价结合后发生构象的改变,进而改变酶活性状态,称为酶的别构调节。具有这种调节作用的酶称为别构酶。凡能使酶分子发生别构作用的物质称为效应物或别构剂,通常为小分子代谢物或辅因子。如因别构导致酶活性增加的物质称为

酶的抑制剂分类介绍

酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合,引起酶的永久性失活,其抑制作用不能够用透析,超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合,引起酶活性暂时性丧失,其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞

简述转录抑制剂的内容

  转录能被一些特异性的抑制剂抑制,有些抑制剂是治疗某些疾病的药物,有的则是研究转录机理的重要试剂。按照作用机理的不同,转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二

培养基的抑制剂

 培养基的抑制剂是检验主管技师考试辅导的部分内容,以下是医学教育网对这块内容的整理,希望对考生有所帮助:  抑制剂必须具有选择抑制作用,在制备培养基时加入一定种类的抑制剂,目的在于抑制非检出菌(非病原菌)的生长,以利于检出菌(病原菌)的生长。抑制剂的种类很多,可根据不同的目的选用不同的抑制剂。常用的

转录抑制剂的功能介绍

转录能被一些特异性的抑制剂抑制,有些抑制剂是治疗某些疾病的药物,有的则是研究转录机理的重要试剂。按照作用机理的不同,转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑

神经氨酸酶抑制剂分类

在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神经氨酸酶桶状结构中心的保守序列为作用位点。在分子结构上多有一个环状中心结构,构效关系研究显示,环结构的大小和饱和程度对抑制剂活性影响很小,环上取代基的构

抑制剂的基本概念

抑制剂(又称为缓聚剂)是一种用来阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。

信息素抑制剂的定义

中文名称信息素抑制剂英文名称pheromone inhibitor定  义阻扰昆虫向信息素作定向运动或其他行为反应的物质。应用学科昆虫学(一级学科),昆虫行为与信息化学(二级学科)

什么是酶的抑制剂?

酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性,从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。