抑制剂的发现和研究
新药是漫长的药物开发过程的产物，xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去，发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验：针对目标酶筛选庞大的化合物文库，并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的，甚至通过组合化学方法得以扩展，该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术，以快速筛选这些庞大的化学文库中有用的抑制剂。最近，一种替代方法被应用：合理的药物设计使用酶活性位点的三维结构来预测哪些分子可能是抑制剂。然后测试了这些预测，这些测试的化合物之一可能是新型抑制剂。然后使用这种新的抑制剂尝试获得抑制剂/酶复合物中酶的结构，以显示分子如何与活性位点结合，从而允许对抑制剂进行更改以尝试优化结合。然后重复该测试和改善周期，直到产生足够有效的抑制剂。基于计算机的方法预测抑制剂对酶的亲和力的方法也在开发中，例如分子对接和分子力学。......阅读全文
抑制剂的发现和研究
新药是漫长的药物开发过程的产物，xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去，发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验：针对目标酶筛选庞大的化合物文库，并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的，甚至通过组合化学方法得以扩展，该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术，以快速筛选这些庞大
研究发现结核菌抑制剂
在世界卫生组织的支持下，由我国科学家主导、印度等多个国家科研人员参与的合作团队，日前发现了一种能够抑制结核分枝杆菌生长的化合物。相关研究成果发表在美国《公共科学图书馆―综合》上。中国科学院院士、卫生部部长陈竺向这一合作项目的组织者、国家新药筛选中心主任王明伟发来了贺词。 在我国和其他许
JMC：研究发现新型禽流感病毒抑制剂
香港和美国科学家联合宣布，他们找到了一种能够有效抑制流感病毒、包括H5N1禽流感病毒繁殖的化合物，研究发表在最新一期的《药物化学杂志》(JMC)上。 研究人员对美国国立癌症研究所登记的23万种化合物进行了仔细筛选。他们发现，其中的20种化合物能够抑制H5N1型病毒的繁殖。专家称，其中名
研究发现铜伴侣蛋白小分子抑制剂
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中
苯的发现和研究
苯是在1825年由英国科学家法拉第(即迈克尔·法拉第,Michael Faraday,1791-1867)首先发现的。19世纪初,英国和其他欧洲国家一样,城市的照明已普遍使用煤气。从生产煤气的原料中制备出煤气之后,剩下一种油状的液体却长期无人问津。法拉第是第一位对这种油状液体感兴趣的科学家。他用蒸馏
研究发现肝癌的“天敌”——一种天然肝癌抑制剂！
科学家说，通常有助于保持细胞组织和任务的蛋白质成为面对肝癌时的肿瘤抑制因子。 根据癌症类型出现作为肿瘤抑制因子和癌基因抑制剂的蛋白质，Scrib通常出现在肝癌中，从细胞的保护性外层迁移到其内部。一旦进入，其表达增加，并且抑制已知支持肝癌的三种致癌基因的表达。 佐治亚癌症中心分子生物学家和生物
MET抑制剂在胃癌的研究现状和前景
HGF/c-MET基因 MET受体编码基因克隆于1984年，是一个新型的酪氨酸激酶受体。1991年，研究证实肝细胞生长因子（HGF），也称为散射因子（SF）为MET配体。MET是目前唯一已知的HGF受体。 HGF/c-MET通路信号传导 HGF/SF与MET在浆膜上结合可激活下游信
皮质颗粒的定义和发现研究
皮质颗粒为成熟的海胆卵在紧贴其表面的下面排列的一层小颗粒。是元村勋在马粪海胆上发现的，是可被詹纳斯绿（Janus green）进行活体染色的一种颗粒（詹纳斯绿颗粒Jannus green granule）。
研究发现全新自主产权抗肿瘤选择性抑制剂
近日，西安交通大学药学院李义平教授团队和美国佛罗里达大学药学院李成龙教授开展国际合作，针对磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）选择性抑制剂的发现，历经十年，在设计合成的600多个6H-苯并[c]苯并吡喃母核化合物中，发现了全新结构、具有完全自主知识产权的PI3Kα选择性抑制剂，编号为XJTU-L45
研究发现新颖PI3K抑制剂及其抗肿瘤机制
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调控
生化与细胞所研究发现新的Wnt信号通路小分子抑制剂
Wnt信号通路是生物早期发育过程中一个非常保守的信号通路。正常的Wnt信号通路中Wnt配体与受体Frizzled和LRP5/6结合后，可以抑制APC等组成的降解复合物，使细胞质内的β-catenin得以稳定和积累并进一步入核，通过与转录因子TCF/LEF结合，开启下游基因的转录。异
双歧杆菌的发现和研究历史
按照林奈氏分类系统属于双歧杆菌属,按照三域系统属于细菌域 ,按照五界分类系统属于原核生物界。早在1899年,法国巴斯德研究所的儿科医生Henry Tissier从母乳喂养的健康婴儿的粪便中分离出的一种厌氧的革兰氏阳性杆菌,当时命名为Bacillus bifidus。随后,Tissier就发现补充这种
微生物的发现和研究历史
形态学时期微生物的形态观察是从安东尼·列文虎克发明显微镜开始的,他利用能放大50～300倍的显微镜,清楚地看见了细菌和原生动物,他的发现和描述首次揭示了一个崭新的生物世界——微生物世界。在微生物学的发展史上具有划时代的意义。 生理学时期继列文虎克发现微生物世界以后的200年间,微生物学的研究基本上停
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂,2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究,对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段,主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂，2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究，对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段，主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Je
酶抑制剂的研究进展
20世纪60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,从而将抗生素的研究扩大到酶抑制剂的新领域。酶抑制剂新药发现的途径：一是来源于天然化合物，包括动植物和各种微生物等，二是化学合成物。在目前上市的药物中，以受体为作用靶点的药物占52%，以酶为靶点的药物占22%，以离子通道为靶点的药物占6%，以核酸为
研究发现一种新型双效抑制剂可抗实体瘤活性
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作，开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1（DNMT1）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）。DNMT1/
研究发现一种新型双效抑制剂可抗实体瘤活性
中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员孔祥谦团队与山东大学药学院副教授侯旭奔团队合作，开发出抗实体肿瘤的DNA甲基转移酶1（DNMT1）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的双效抑制剂。相关成果近日发表于《美国药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）。表观遗传修饰
研究比较国产和进口PD1抑制剂疗效和安全性
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/518472.shtm近日，暨南大学附属第一医院/基础医学与公共卫生学院研究员李扬秋团队与广东省人民医院教授吴一龙团队合作，公布了首个直接对比两种PD-1抑制剂的前瞻性研究的数据结果，并首次对国产和进口PD
研究发现预防和治疗肠癌的新靶标
澳大利亚奥莉维亚纽·顿-约翰癌症研究所科学家在6日出版的《科学免疫学》杂志上发表论文称，他们发现了预防和治疗肠癌的新靶标：TCF-1分子。研究表明，删除免疫细胞内的TCF-1时，会导致肠癌肿瘤显著减少。这是迄今首个此类研究，为开发靶向联合免疫疗法以更有效地治疗肠癌奠定了基础。健康人结肠的显微切片
放射性元素的发现和研究
天然存在的某些物质所具有的能自发地放射出α射线或β射线或γ射线的性质，称为天然放射性。放射性物品 标志1896年，法国物理学家贝克勒尔在研究铀盐的实验中，首先发现了铀原子核的天然放射性。在进一步研究中，他发现铀盐所放出的这种射线能使空气电离，也可以穿透黑纸使照相底片感光。他还发现，外界压强和温度等因
卡尔文循环的发现和研究
卡尔文等以小球藻作为实验材料，在培养小球藻的溶液中加人14CO2或14CO32-，经过不同时间的光照，迅速将小球藻放进沸酒精中，使酶变性，利用双向纸层析法将浸提液中的化合物分开，放射自显影鉴定放射性碳在那些化合物中，根据光照的时间长短，找出化合物出现的顺序，并测定放射性强度，从而确定数量。发现3-磷
研究发现强效抗急性髓系白血病的ALKBH5共价抑制剂
近期，中国科学院上海药物研究所柳红团队和杨财广团队，在ALKBH5小分子抑制剂发现方面取得进展。该团队发现了靶向ALKBH5 Cys200的共价抑制剂，开展了体外和体内抗肿瘤活性研究并通过化学生物学手段进行靶标验证，阐明了ALKBH5共价抑制剂发挥抗急性髓系白血病作用机制。该研究通过靶向ALKBH5
酶抑制剂的简介和作用
简介酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨
酶抑制剂的概念和作用
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
抑制剂的种类和功能介绍
抑制剂种类很多，应用很广。如催化反应的负催化剂，高分子化合物的阻聚剂，塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂，泡沫抑制剂，汽油的抗震剂，防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂；食品中加入水杨酸是酸败的抑制剂；某些聚合物中加入紫外线抑制剂(如水杨酸甲酯等)防止因吸收紫外光而变质；
酶抑制剂的特性和特点
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1，该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础，并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发
新研究发现预防性阻断TNF抑制剂可以避免不良反应
2018年诺贝尔生理学或医学奖花落“分子刹车”——PD-1和CTLA-4是一种免疫细胞蛋白(T淋巴细胞)，负责防止这些细胞破坏其他细胞，如癌细胞。这些T细胞表面蛋白发挥“刹车”活性，提高免疫系统对肿瘤细胞的攻击性。而肿瘤坏死因子(TNF)可介导炎症反应，杀伤或抑制肿瘤细胞，并激活免疫系统中的白细
研究发现可促进缺血性心血管疾病血管再生的小分子抑制剂
心肌梗死和外周动脉疾病的核心病理特征是动脉闭塞引起的组织缺血，进而导致患者残疾或死亡。转录因子BACH1 (BTB and CNC homolog 1) 是碱性亮氨酸拉链蛋白家族的成员，能通过抑制Wnt/β-catenin信号通路来抑制血管新生。前期研究发现，抑制BACH1或成为治疗缺血性心血管疾病