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新药是漫长的药物开发过程的产物，xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去，发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验：针对目标酶筛选庞大的化合物文库，并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的，甚至通过组合化学方法得以扩展，该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术，以快速筛选这些庞大的化学文库中有用的抑制剂。最近，一种替代方法被应用：合理的药物设计使用酶活性位点的三维结构来预测哪些分子可能是抑制剂。然后测试了这些预测，这些测试的化合物之一可能是新型抑制剂。然后使用这种新的抑制剂尝试获得抑制剂/酶复合物中酶的结构，以显示分子如何与活性位点结合，从而允许对抑制剂进行更改以尝试优化结合。然后重复该测试和改善周期，直到产生足够有效的抑制剂。基于计算机的方法预测抑制剂对酶的亲和力的方法也在开发中，例如分子对接和分子力学。......阅读全文
新药是漫长的药物开发过程的产物，xxx步通常是发现新的酶抑制剂。过去，发现这些新抑制剂的xxx方法是反复试验：针对目标酶筛选庞大的化合物文库，并希望能出现一些有用的线索。这种蛮力方法仍然是成功的，甚至通过组合化学方法得以扩展，该组合化学方法可快速产生大量新型化合物和高通量筛选技术，以快速筛选这些庞大
在世界卫生组织的支持下，由我国科学家主导、印度等多个国家科研人员参与的合作团队，日前发现了一种能够抑制结核分枝杆菌生长的化合物。相关研究成果发表在美国《公共科学图书馆―综合》上。中国科学院院士、卫生部部长陈竺向这一合作项目的组织者、国家新药筛选中心主任王明伟发来了贺词。 在我国和其他许
苯是在1825年由英国科学家法拉第(即迈克尔·法拉第,Michael Faraday,1791-1867)首先发现的。19世纪初,英国和其他欧洲国家一样,城市的照明已普遍使用煤气。从生产煤气的原料中制备出煤气之后,剩下一种油状的液体却长期无人问津。法拉第是第一位对这种油状液体感兴趣的科学家。他用蒸馏
香港和美国科学家联合宣布，他们找到了一种能够有效抑制流感病毒、包括H5N1禽流感病毒繁殖的化合物，研究发表在最新一期的《药物化学杂志》(JMC)上。 研究人员对美国国立癌症研究所登记的23万种化合物进行了仔细筛选。他们发现，其中的20种化合物能够抑制H5N1型病毒的繁殖。专家
中科院上海药物所蒋华良课题组与美国芝加哥大学何川课题组、艾默里大学陈靖课题组等合作，综合采用理论模拟以及化学生物学和药理学实验验证策略，首次发现了铜伴侣蛋白的小分子抑制剂。该抑制剂可同时靶向两种铜伴侣蛋白Atox1和CCS，并选择性调控铜离子转运，从而选择性地抑制肿瘤细胞增殖，且在多种动物实验中
科学家说，通常有助于保持细胞组织和任务的蛋白质成为面对肝癌时的肿瘤抑制因子。 根据癌症类型出现作为肿瘤抑制因子和癌基因抑制剂的蛋白质，Scrib通常出现在肝癌中，从细胞的保护性外层迁移到其内部。一旦进入，其表达增加，并且抑制已知支持肝癌的三种致癌基因的表达。 佐治亚癌症中心分子生物学家和生物
HGF/c-MET基因 MET受体编码基因克隆于1984年，是一个新型的酪氨酸激酶受体。1991年，研究证实肝细胞生长因子（HGF），也称为散射因子（SF）为MET配体。MET是目前唯一已知的HGF受体。 HGF/c-MET通路信号传导 HGF/SF与MET在浆膜上结合可激活下游信
PI3K是一类脂质激酶，参与调控多个与肿瘤发生发展密切关联的细胞生物学过程（细胞增殖、生长、迁移与代谢等），PI3K/mTOR信号通路的异常激活与肿瘤的发生发展以及放化疗抗性密切相关。肿瘤干细胞是导致肿瘤发生、复发以及转移的根本原因，最新的研究表明PI3K/mTOR信号通路参与了肿瘤干细胞的调
Wnt信号通路是生物早期发育过程中一个非常保守的信号通路。正常的Wnt信号通路中Wnt配体与受体Frizzled和LRP5/6结合后，可以抑制APC等组成的降解复合物，使细胞质内的β-catenin得以稳定和积累并进一步入核，通过与转录因子TCF/LEF结合，开启下游基因的转录。异
按照林奈氏分类系统属于双歧杆菌属,按照三域系统属于细菌域 ,按照五界分类系统属于原核生物界。早在1899年,法国巴斯德研究所的儿科医生Henry Tissier从母乳喂养的健康婴儿的粪便中分离出的一种厌氧的革兰氏阳性杆菌,当时命名为Bacillus bifidus。随后,Tissier就发现补充这种