上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多药耐药性格兰氏阳性菌，特别是氟喹诺酮耐药的格兰氏阳性菌以及多药耐药性淋球菌有很强的抗菌活性，该类药物进展最快的是阿斯利康的AZD0914/ ETX0914，目前处于II/III期临床，治疗单纯性淋球菌感染。中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组以ETX0914为先导化合物，通过合理的结构设计、构效关系、构代关系、构毒关系以及成药性研究，最终选定了33e为候选药物。33e克服了ETX0914抗菌活性不强、代谢性质差、毒性比较大的缺陷，具有很好的开发前景。 33e对MRSA、PRSP、MRSE等具有很强的抗菌活性，最小抑菌溶度（MIC）小......阅读全文
上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多
上海药物所发现新型抗MRSA候选药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）作为社区获得性感染和院内获得性感染中最常见的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐药细菌感染者的死亡率高出64%，被世界卫生组织列为十分严重的耐药细菌，呼吁开发新型抗生素用于治疗MRSA感染。 螺嘧啶三酮类化合物是一类全新结构、全新作用机理的新型抗菌化合物，对多
针对MRSA的新一代候选抗生素
致力于开发新一代抗生素的未公开上市生物制药企业 MicuRx Pharmaceuticals, Inc. 今天宣布，指定 MRX- I 为其首款临床前开发候选药物。MRX-I 是一种针对包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 在的多重耐药革兰氏阳性细菌的抗菌分子。于此同时，该公
上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物
近日，中国科学院微生物研究所真菌学国家重点实验室院士庄文颖及博士曾昭清在吉林、河南和湖北等地的大蚕蛾科昆虫虫茧上，发现一种肉座菌目真菌——茧壳菌Cocoonihabitus sinensis。 茧壳菌具有肉质子实体但不形成子座，子囊壳或疏或密地排列在虫茧残体上；长柱形子囊顶端加厚，通过狭窄
上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物
2017年12月15日，中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组与蓝乐夫课题组在ACS期刊《医药化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表了题为“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multi
上海药物所发现抗多药耐药革兰氏阴性菌候选药物
细菌耐药性特别是革兰氏阴性菌的耐药性已成为危害人类健康的重大威胁，目前临床上极度缺乏安全有效的治疗多药耐药革兰氏阴性菌感染的药物，全球范围内处于临床研究的候选药物更是寥寥无几。2017年，世卫组织根据对新型抗生素的迫切需求程度将其分为极为重要、十分重要和中等重要三个类别。列为极为重要的包括耐碳青
研究发现抗多药耐药革兰氏阴性菌候选药物
细菌耐药性特别是革兰氏阴性菌的耐药性已成为危害人类健康的重大威胁，目前临床上极度缺乏安全有效的治疗多药耐药革兰氏阴性菌感染的药物，全球范围内处于临床研究的候选药物更是寥寥无几。2017年，世卫组织根据对新型抗生素的迫切需求程度将其分为极为重要、十分重要和中等重要三个类别。列为极为重要的包括耐碳青
抗2019nCoV候选药物瑞德西韦研究热点
2020年1月31号，《新英格兰医学杂志》报道了美国的第一例2019新型冠状病毒[2019-nCoV]感染肺炎病人[1]，住院第7天开始使用吉利德科学[Gilead Sciences]在研药物瑞德西韦[Remdesivir]，次日退烧，症状减轻！图片来自于参考文献[1] 《新英格兰医学杂志》Remd
抗2019nCoV候选药物瑞德西韦研究热点
2020年1月31号，《新英格兰医学杂志》报道了美国的第一例2019新型冠状病毒[2019-nCoV]感染肺炎病人[1]，住院第7天开始使用吉利德科学[Gilead Sciences]在研药物瑞德西韦[Remdesivir]，次日退烧，症状减轻！ 图片来自于参考文献[1] 《新英格兰医学杂志》Rem
关于MRSA
何谓“MRSA”? MRSA是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）的缩写。 金黄色葡萄球菌是非常常见的病原菌，大约25－30％的人的鼻腔中都生长着这种细菌，在健康人的皮肤上也经常发现。这种感染轻微的会
我科学家找到戒毒候选靶标和候选药物
记者4月2日从军事医学科学院了解到，经过近20年潜心研究，该院毒物药物研究所李锦课题组在戒毒研究领域取得重要进展：不仅发现了一条新的阿片成瘾调节机制，还找到一个较为理想的抗阿片成瘾候选靶标和候选药物胍丁胺。相关成果在《分子药理学》等国际SCI杂志上发表研究论文40余篇。
上海药物所发现抗凝血候选药物
长久以来，血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞、脑卒中、急性冠脉综合征等，严重威胁着人类的生命健康，而抗凝药物被广泛用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。传统抗凝药物如肝素（普通肝素、低分子量肝素）、维生素K拮抗剂（华法林）等，在发挥其抗凝作用的同时，由于其自身存在的诸多缺陷，难以满足临床的广泛需求。因
上海药物所等发现基于结构的抗炎候选新药VSG22
糖皮质激素受体(Glucocortiucoids receptor，GR)是一个开发抗炎药物的热门靶标。至今，以其为靶点开发的糖皮质激素类药物已作为当今最有效的抗炎药物而被广泛地应用于市场中。因为炎症的流行，这类抗炎药物在药物市场中占有极大的比重。以治疗哮喘病药物为例，其全球销售额就超过20
MRSA的概述
MRSA的概述是检验技师考试中所包含的内容。医学教育网收集整理了部分相关信息供学员参考。 MRS：耐甲氧西林葡萄球菌（Methicillin resistant staphylococcus）的缩写，MRSA指耐甲氧西林金葡菌，MRCNS指耐甲氧西林凝固酶阴性葡菌。这类细菌引起的感染，特别是院
致命真菌肺部感染的候选药物
在分子水平上，与你想象的相比，你与浴帘上的霉菌或萨饼上的蘑菇有更多的共同点。人类和真菌共享相似的蛋白质，这使得真菌感染治疗的困难和昂贵。 当前每名患者治疗这些顽固的感染成本昂贵，并且对于治疗全身性感染至少20年没有出现新的抗真菌药物。 现在，俄亥俄州立大学维克斯纳医疗中心的研究人员已
抗登革热候选疫苗具有良好的耐药性
根据法国媒体报道，近日法国赛诺菲制药集团(Sanofi)旗下疫苗部门赛诺菲-巴斯德(Sanofi Pasteur)宣布，其研发的抗登革热四价候选疫苗证明了其特效性，目前登革热病毒威胁着全球将近30亿的居民。赛诺菲-巴斯德在泰国进行的临床研究证明了疫苗具有良好的耐药性。这种疫苗能够对四种血清型
结核病开源药物开发项目发现首个候选药物分子
该项目使用网络工具测绘了结核分枝杆菌的4000个基因。 目标是开发结核病新疗法的科学家把散落的结核分枝杆菌的遗传信息集合在一起的一种独特的努力已经发现了首个候选药物分子。 当印度科学与工业研究理事会（CSIR）的主任Samir Brahmachari于2007年提出开源药物开发（
抗微管药物实验
实验方法原理 微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液，当温度升高，或37℃保温时，管蛋白聚合生成微管，随之溶液的浊度增加，吸收度（OD）上升，这可用分光光度计，在 350 nm 波长测得，根据所测得的OD值对保温时间作图，绘出“S”型聚合曲线。相反，将已聚合的微管溶液放水浴。亦可以测定其解聚曲线。
抗微管药物实验
抗微管药物实验主要用于（1）寻找新抗癌药（2）研究抗癌药作用机制。实验方法原理微管蛋白溶液在0~4℃是无色透明溶液，当温度升高，或37℃保温时，管蛋白聚合生成微管，随之溶液的浊度增加，吸收度（OD）上升，这可用分光光度计，在 350 nm 波长测得，根据所测得的OD值对保温时间作图，绘出“S”型聚合
迅速检测－HIV－和－MRSA
研究者开发了一款能够快速检测血样中的病原 RNA 或 DNA 的芯片。来自美国的一组生物物理学家和生物工程师开发了一款成本仅 10 美元、能够快速检测血样中的病原 RNA 或 DNA 的自驱动微流控芯片。这种基于芯片的检测方法比当前常规的实验室检测要廉价快捷得多，尤其适合在低收入地区使用。研
纯净的晶体候选药物晶型的选择
更快更受控的晶体变型分析新技术在候选药物中的应用。在候选药物的分析中，常常要有分子的晶体变型分析这一过程而晶体变型的制备是非常复杂且费时费力的事情。而本文介绍的新技术则能更快地、更受控地完成晶体变型分析。 在药品研发过程中，确定高效活性药物成分API时，首先要制备出非结晶形式的这种化合物。天然的
Leukemia：克服抗性白血病的候选药物
近日，法兰克福大学血液学与俄罗斯的一家制药公司合作开发出一种新的活性物质，能够有效消除最积极形式的费城染色体阳性白血病。 近年来，费城染色体阳性白血病患者（Ph +）被治愈的机率大大增加。然而，大量患者会出现耐药性。 但是现在，法兰克福大学血液学与俄罗斯的制药公司合作，已经开发出一种新的活性
深圳大学陈家杰发现新冠候选药物羟甲香豆素抗炎新靶点
此外，有报道COVID-19患者口服羟甲香豆素后肺部病变改善明显，羟甲香豆素有望成为国产抗新冠药物。本研究也明确了羟甲香豆素抗炎的分子靶点。 近日，深圳大学医学部基础医学2019级硕士研究生王慧娜在生化系青年教师陈家杰指导下，以第一作者身份正式发表研究论文，题目为“Plant-Derived
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来，一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势，如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物，在
Cell－Death－and－Disease:－RNF128有望成为ALI药物干预的候选药物
急性肺损伤(ALI)和急性呼吸窘迫综合征(ARDS)是以严重的肺部炎症、肺泡毛细血管屏障受损和肺水肿为特征的危及生命的呼吸系统疾病，死亡率高。ALI发生发展的分子机制尚未完全阐明，但肺泡巨噬细胞和中性粒细胞在ALI的发病机制中起着关键作用。 激活的中性粒细胞和肺泡巨噬细胞释放过量的促炎细胞因子
针对结核病持久感染的新型候选药物
据估计，全世界约有1/3人口感染结核分枝杆菌（mycobacterium tuberculosis，Mtb)。已统计的感染人数接近15亿，每年致死人数高达100多万。由于结核分枝杆菌长期处于持续感染状态，已成为世界范围内消灭结核病（tuberculosis，TB）的最大阻碍之一。持续感染期的宿主
Kishi合成10克最复杂全合成候选药物
著名化学家Kishi小组与卫材科学家在《Scientific reports》上发表一篇软海绵素（halichondrins）衍生物E7130全合成的文章，题目也不算客气、叫做“A landmark in drug discovery based on complex natural produ
超级细菌MRSA有了“克星”
英国《自然》杂志28日发表的一篇微生物学论文称，美国科学家发现一类新型抗生素，可以在小鼠模型中杀死耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌——MRSA。超级细菌MRSA对传统抗生素均具有耐药性，而这项研究有望促进开发有效且临床适用的新型抗生素。 抗生素耐药性对全球公共卫生造成的威胁越来越严重，但过去30年里
什么是βLac、ESBLs、MRSA、MRCNS？
β-Lac：β-内酰胺酶的缩写(β-Lactamase)，也即青霉素酶。是由某些细菌所产生，能产生β-Lac的细菌，可以使青霉素迅速水解而失效，所以，若遇这类菌株感染，使用青霉素和其他不耐酶的β-内酰胺类药物治疗均无效，如乙酰基、羧基、酰脲基青霉素等。反之，不产生β-Lac的菌株，对其它青霉素敏感，
华中科技大学Sci－Rep发现对抗超级耐药细菌的天然抗生素
老药新用”的药物开发策略使一些淘汰的“老药”重现生机。最经典的例子当然是辉瑞的心血管“淘汰药物选手”--万艾可（伟哥），改变适应症使其成为年销售过5亿的非处方药。2015年6月，一个50年前发现的真菌代谢产物 aspergillomarasmine A 登上了 Nature杂志，因为在高通量筛选