腈水解酶改造及手性γ氨基丁酸前体化合物合成获进展

手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现有工艺腈水解酶催化活性低、光学选择性不强,不能满足工业上的高催化效率、高立体选择性的生产要求。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队,将来源于Synechocystis sp. PCC 6803的腈水解酶SsNIT与底物3-(4-氯苯基)-戊二腈进行分子对接,采用半理性设计及饱和突变的方法,获得一个对3-取代戊二腈类化合物展现优良水解活性及更高立体选择性的突变体。转化实验表明,突变体催化水解3-取代戊二腈类化合物,最高时空产率超过野生型酶30倍以上。通过进一步模拟分析发现,腈水解酶底物结合......阅读全文

腈水解酶改造及手性γ氨基丁酸前体化合物合成

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

腈水解酶改造及手性γ氨基丁酸前体化合物合成获进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

腈水解酶改造及手性γ氨基丁酸前体化合物合成新进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

天津工生所在酶立体偏好性改造及其应用研究中获进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物是合成一些药物的关键结构单元。腈水解酶催化3-取代戊二腈去对称化水解,是合成这类化合物的有效方法。目前,已测试的腈水解酶对3-烷基或3-芳基戊二腈通常生成(S)-构型产物,而(R)-构型产物的对映体过量值较低。定向进化是实现酶立体偏好性翻转的有效手段,但在不损失酶活的基础

谷氨酸钠的丙烯腈合成法

  在120~150℃和20~30MPa条件下,钴催化剂Co2(CO)8局部选择催化丙烯腈氢甲酰化,生成3-氰基丙醛(直链醛产率为80%),然后通过Strecker降解反应(斯特雷克氨基酸合成反应)合成生成L-谷氨酸钠。这种办法曾经是一种工业生产工艺路线,但被更经济的办法取代。

基于烟酸生物传感器开发腈代谢相关酶高通量筛选平台

   近期,江南大学生物工程学院周哲敏教授团队在基于生物传感器的酶高通量筛选平台开发方面取得重要进展,研究成果“Construction and Application of a High-Throughput In Vivo Screening Platform for the Evolution

丙烯腈合成法制备谷氨酸钠

在120~150℃和20~30MPa条件下,钴催化剂Co2(CO)8局部选择催化丙烯腈氢甲酰化,生成3-氰基丙醛(直链醛产率为80%),然后通过Strecker降解反应(斯特雷克氨基酸合成反应)合成生成L-谷氨酸钠。这种办法曾经是一种工业生产工艺路线,但被更经济的办法取代。

脂环化合物的合成反应

合成反应在有机合成中环状化合物的合成方式有很多,如:分子内成环,重排反应成环等,最为常见的便是双烯合成(Diels-Alder反应)。具有双键的环烯烃与共轭二烯烃的性质相似,可以发生双烯合成反应,如果是两分子的环戊烷即使是常温下也可以发生双烯合成反应,生成二聚环戊二烯。合成反应

水解酶的概念

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。

水解酶如何分类?

水解酶在EC编号中分类为EC3,并以它分解的键再细分为几个子类:EC3.1:酯键(酯酶)EC3.2:糖(糖基酶)EC3.3:醚键EC3.4:肽键(肽酶)EC3.5:C-N键,但不包括肽键EC3.6:酸酐EC3.7:C-C键EC3.8:卤键EC3.9:P-N键EC3.10:S-N键EC3.11:S-P

脂环化合物的合成反应介绍

在有机合成中环状化合物的合成方式有很多,如:分子内成环,重排反应成环等,最为常见的便是双烯合成(Diels-Alder反应)。具有双键的环烯烃与共轭二烯烃的性质相似,可以发生双烯合成反应,如果是两分子的环戊烷即使是常温下也可以发生双烯合成反应,生成二聚环戊二烯。合成反应

水解酶的分类介绍

水解酶在EC编号中分类为EC3,并以它分解的键再细分为几个子类:EC3.1:酯键(酯酶)EC3.2:糖(糖基酶)EC3.3:醚键EC3.4:肽键(肽酶)EC3.5:C-N键,但不包括肽键EC3.6:酸酐EC3.7:C-C键EC3.8:卤键EC3.9:P-N键EC3.10:S-N键EC3.11:S-P

中国科大在腈类化合物加氢选择性调控方面取得进展

  胺类化合物是一类重要的化工中间体,在生物医药、涂料、农药、橡胶等行业具有广泛的应用。与传统有机合成路线相比,基于负载型金属催化剂的腈类化合物选择性加氢制备胺类化合物是一种原子经济性高、环境友好的合成路线,进而受到催化届的广泛关注。然而由于腈类分子中的CoN三键具有较高的还原势,导致该催化路线的选

新方法首次可一步获得手性腈类化合物

  2日出版的《科学》杂志公开了中美两国化学家的一项联合研究成果,他们发明了一种全新的合成方法,只需一步就能将自然界丰富的烃类有机分子转化成高附加值的手性腈类化合物,这是一类非常重要的有机中间体,广泛用于药物和农药的合成,具有极大的应用潜力。  中科院上海有机化学研究所研究员刘国生和美国威斯康辛大学

全新氮磷化合物在高压下合成

德国拜罗伊特大学主导的国际科研团队在最近一期《欧洲化学杂志》上发表论文指出,他们在高压下合成出多种全新的氮磷化合物,其中包含全新的结构单元。这些最新成果展示了高压氮化学研究的巨大潜力,也有望催生用于日常生活的可回收材料。 非金属氮化物是由氮和非金属元素通过共价键连接生成的化合物,由于拥有很多有趣

关于高能磷酸键化合物的合成介绍

  ATP的立体结构ATP可通过多种细胞途径产生,最典型的如在线粒体中通过氧化磷酸化由ATP合成酶合成,或者在植物的叶绿体中通过光合作用合成。ATP合成的主要能源为葡萄糖和脂肪酸。每分子葡萄糖先在胞液中产生2分子丙酮酸同时产生2分子ATP,最终在线粒体中通过三羧酸循环产生最多36分子ATP。

商丘师院合成磷中心手性膦化合物

  近日,商丘师范学院教授刘澜涛课题组利用催化不对称碳氢键活化的方法,合成高光学纯度的磷中心手性膦化合物,相关研究发表于美国化学会的《有机化学通讯》上。  手性膦化合物是不对称催化中最为重要的配体和有机小分子催化剂之一,以手性膦化合物为配体的催化不对称氢化反应已经应用于多种手性药物生产。由于手性中心

有机化合物合成出现新技术-打破过去无法合成的定律

  美国斯克里普斯研究所(TSRI)的科研人员发明了一种让复杂有机分子耦合的新方法,并合成了60多种新的化合物,其中90%为新化学实体(NCE)——这些新化学实体在以前看来不是缺乏合成的现实条件就是根本不可能合成。这一关于羧基官能团烯烃交叉耦合的研究成果发表在近期的《自然》杂志中。  运用新技术,科

水解酶的基本信息

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。

神奇水解酶专“吃”塑料

   从中科院天津工业生物技术研究所传来最新信息,一种专门用于分解PET塑料的水解酶研究取得重要突破,未来将据此培育出专“吃”PET塑料的新酶种,通过生物降解方法帮助解决日益严重的塑料垃圾污染问题。该研究成果已发表在最新一期《自然·通讯》杂志。  PET全称“聚对苯二甲酸乙二酯”,是以石油为原料的常

蛋白水解酶的特性

蛋白水解酶又称肽酶,包括内肽酶、外肽酶、寡肽酶和二肽酶。内肽酶有胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和弹性蛋白酶,对肽链内肽键的特异性不同。胃蛋白酶对底物特异性较低,主要水解Phe、Try C端的肽键;胰蛋白酶水解Lys、Arg C端;胰凝乳蛋白酶作用Phe、Try C端;弹性蛋白酶作用脂肪族氨基酸C端

水解酶的概念和命名

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。水解酶是以“(底物)水解酶”这种格式来命名。但是,一般的名称却是“(底物)酶”,例如核酸酶就是一种水解酶分解核酸。

水解酶的基本信息

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。

水解酶的基本分类

水解酶在EC编号中分类为EC3,并以它分解的键再细分为几个子类:EC3.1:酯键(酯酶)EC3.2:糖(糖基酶)EC3.3:醚键EC3.4:肽键(肽酶)EC3.5:C-N键,但不包括肽键EC3.6:酸酐EC3.7:C-C键EC3.8:卤键EC3.9:P-N键EC3.10:S-N键EC3.11:S-P

天津工生所开发出瑞舒伐他汀关键中间体酶法合成新工艺

  在诸多调脂药中,他汀类药物是目前公认效果最好的一种,具有选择性好、疗效高、副作用少等特点。瑞舒伐他汀是降低低密度脂蛋白胆固醇最强的药物,被称为“超级他汀”。(R)-3-羟基戊二酸乙酯(EHG)是合成瑞舒伐他汀侧链的关键中间体,基于现有合成方法中存在的立体选择性差、底物浓度低、反应步骤多和环境污染

化学半合成法发现抗结核新型化合物

  结核病(tuberculosis,TB)是世界第二大致死性感染疾病,近年来由于结核感染与艾滋感染的协同作用、全球人员的不断流动、不合格的公共卫生项目、耐药性及感染的持久性等原因,使开发新型抗结核药物的需求更为迫切。中国科学院微生物所张立新实验室使用带有绿色荧光蛋白(GFP)表达载体的牛型结核分支

高能磷酸化合物的合成方法

ATP的立体结构ATP可通过多种细胞途径产生,最典型的如在线粒体中通过氧化磷酸化由ATP合成酶合成,或者在植物的叶绿体中通过光合作用合成。ATP合成的主要能源为葡萄糖和脂肪酸。每分子葡萄糖先在胞液中产生2分子丙酮酸同时产生2分子ATP,最终在线粒体中通过三羧酸循环产生最多36分子ATP。

华南农大合成具有抗肿瘤活性新型化合物

  记者从华南农业大学获悉,该校理学院日前设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近日在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。  据了解,关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中,靶向DNA小沟特异碱基系列的金属

抗艾滋病先导化合物实现全合成

  记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉,由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物,该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。   据了解,合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料,其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不

聚酮化合物“即插即用”一步合成

  一项由中美科学家合作完成、针对聚酮化合物组合生物合成的研究近日获得重大突破。该研究成果可为新一代药物筛选提供新的候选化合物库,同时为揭示天然聚酮类化合物的程序化合成机制奠定了重要理论基础。  组合生物合成技术是近年发展起来的一种扩展天然产物结构多样性、形成新生物合成途径的新方法。中国农科院生物技