PROTAC利剑出鞘:STAT3特异性小分子降解剂抑制肿瘤生长

STAT3(Signal transducer and activator of transcription 3)是STAT家族的成员之一,对多种细胞因子、生长因子等等信号进行响应并激活下游基因的表达。STAT3调节与癌细胞中与存活、增殖、生成、侵袭、转移,耐药性和免疫逃避相关的基因【1】,STAT3的异常调节会造成多种人类癌症以及其他的人类疾病。因此,一直以来STAT3都被认为是癌症等疾病的治疗靶点。但不幸的是,靶向STAT3的小分子药物由于特异性较差等原因难以寻找【2】。 2019年11月11日,美国密歇根大学的王少萌教授课题组在Cancer Cell杂志上发表了题为A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo的论文,利用PROTAC (Proteolysis targ......阅读全文

科学家发现治疗恶性胶质瘤的新基因靶点

  靶向治疗是癌症治疗日益和突破性手段,其中药物或其他物质被设计成能干扰那些控制癌细胞生长和存活的基因或分子。科学家们已经确定了microRNA和一种基因之间的相互作用,期待开发出治疗恶性胶质瘤的新药物。  在Neuro-Oncology杂志上,科学家Luni Emdad博士领导的团队提供证据,特定

JCR:张翾/何永捍团队开发特异靶向肝脏蛋白降解剂——LIVTAC

  中国科学院上海药物研究所张翾课题组与中国科学院昆明动物所何永捍课题组合作,在 Journal of Controlled Release 期刊发表了题为:Liver-targeting chimeras as a potential modality for the treatment of l

科学家成功开发出靶向STAT5的小分子化合物

  信号转导和转录激活因子5(STAT5)在某些血液系统恶性肿瘤的发生和进展中起着关键作用,如慢性粒细胞白血病(CML),因而一直以来是一个有吸引力的治疗靶标,但成功靶向STAT5是困难的。近期,密歇根大学的科学家开发了一种选择性小分子降解剂——AK-2292,它可以成功靶向并且去除体内的STAT5

科学家开发一款降解药物,可触发癌细胞铁死亡

铁死亡是一种铁依赖性的、非凋亡性、程序性细胞死亡,因其独特的机制在肿瘤治疗和神经退行性疾病领域引起广泛关注。近日,中国科学院杭州医学研究所(以下简称杭州医学所)研究员覃江江课题组、程向东教授团队联合研发了一款小分子降解药物,该药物可触发癌细胞铁死亡。相关成果于9月4日发表在药物化学领域权威期刊《药物

汕头大学发现二甲双胍对人类食道癌作用机制

   记者3月10日从汕头大学获悉,该校医学院教授张灏带领的课题组发现了抗糖尿病药物二甲双胍对人类食道癌的作用机制并进行了临床前研究。相关成果日前在线发表于自然集团所属期刊《细胞死亡及疾病》。   该课题组从临床问题出发提出了科学假说:二甲双胍可能在不同肿瘤中通过作用于不同肿瘤特有的个性化分子

STAT3基因突变因子与药物介绍

这个基因编码的蛋白质是stat蛋白质家族的成员。作为对细胞因子和生长因子的反应,stat家族成员被受体相关激酶磷酸化,然后形成同种或异二聚体,转移到细胞核,在那里它们作为转录激活剂。该蛋白通过磷酸化激活,以响应各种细胞因子和生长因子,包括IFN、EGF、IL5、IL6、HGF、LIF和BMP2。这种

肿瘤特异性生长因子的注意事项

  检查前禁忌:停止服用肿瘤的治疗药物,以及停止进行肿瘤的放射治疗24小时。  检查时要求:保持血样纯度,几时提取血清样本。

肿瘤特异性生长因子的检查过程

  取待测标本血清40μl,加试剂1ml,置沸水浴15min,自来水冷却5min,8000rpm离心8~10min,吸上清液于紫外分光光度计检测吸光度。波长470nm比色,查标准曲线,求出相应的TSGF含量,同时取已知TSGF含量的血清为质控管,含量≥64μ/ml为阳性。

牛奶蓟提取物停止大肠肿瘤干细胞生长

  在美国癌症研究协会(AARC)2015年年会上,来自科罗拉多大学的学者展示了最新的研究结果关于治疗结直肠癌的新潜力药物——口服水飞蓟宾(silibinin,从牛奶蓟中纯化提取),减慢结直肠癌干细胞生长的能力。水飞蓟宾治疗后采样的肿瘤干细胞重新注入到新模型上,细胞未能发展成具有同样侵袭性的肿瘤,即

中国团队研发新型纳米材料,可安全抑制肿瘤生长

  癌症病人在化疗中通常需要使用高毒性的化疗药物。由于药物的非特异性,在杀死癌细胞的同时,同样杀死正常细胞,损害正常的组织和器官。事实上,70%以上接受化疗的癌症患者,最后死于药物毒性。是否可以使用对正常细胞和组织无毒的纳米材料或分子,让这些材料或分子进入肿瘤后才产生毒性,或引起毒害作用?最近,中科

科学家发现与肿瘤生长有关的“阴阳”蛋白

  一项新的研究表明,一种叫做阴阳的蛋白质可以帮助肿瘤“伪装”自己以逃避化疗。  研究人员开始研究一种名为阴阳(Yin Yang)的分子在乳腺癌肿瘤进展中的作用。  阴阳蛋白是一种转录因子,即一种帮助DNA转化或转录成RNA的蛋白质。  健康身体中的所有细胞都需要这种转录因子,因为只有形成细胞的特定

肿瘤特异性生长因子的临床意义

  异常结果:血清TSGF是一种新的、敏感性较高的广谱肿瘤标志物,检测方法简便快捷,结果稳定。对消化道恶性肿瘤的初筛、早期辅助诊断有重要应用价值,是鉴别良性和恶性肿瘤的可靠指标。同时,在恶性肿瘤治疗过程中连续动态地监测TSGF,可以减少放疗和化疗的盲目性,协助制定正确有效的治疗方案。  需要检查的人

肿瘤特异性生长因子(TSGF)临床意义

正常参考范围:71U/L为阳性,初检阳性者,应每隔五周复查,连查三次,如浓度逐渐上升者,应考虑患恶性肿瘤的机会很高。TSGF可 用于多种恶性肿瘤的普查筛选,辅助诊断和疗效观察,以及良恶性肿瘤的鉴别诊断、病情监测。

居住温度可能影响实验室小鼠的肿瘤生长

  一项研究发现,在多数动物研究机构小鼠生活的地方的温度可能扭曲癌症免疫疗法研究的结果。小鼠天然地寻找温暖的巢环境从而让产热代谢活动的能量开支最小化,并且已知健康的小鼠喜爱30到31摄氏度的环境温度。然而,大多数动物研究机构的实验室小鼠生活在20到26摄氏度的环境中,这部分是为了减少对笼子清洁的要求

我国科学家发现肿瘤异常生长新机制

  今天出版的国际顶级学术《癌细胞》杂志以封面论文形式,发表了中国工程院院士、第二军医大学医学免疫学国家重点实验室主任曹雪涛研究团队有关肿瘤发生发展分子机制的研究论文,报道了该团队发现一种能够通过在细胞核内聚集、放大促癌信号转导的新机制,而促进肿瘤发生与异常生长的新型小G蛋白分子RBJ,提出了肿瘤异

一种常用止痛药可抑制肿瘤生长

  最近,美国斯克里普斯研究所(TSRI)佛罗里达校区的科学家发现,一种最广泛使用的止痛、抗炎药物,可在动物模型中减缓一种特殊肿瘤的增长速度,并指出这种药物可能对其他类型的肿瘤也有相同的作用。这项新研究在《Cancer Research》杂志,关注的是塞来昔布(辉瑞西乐葆)的抗癌作用。  塞来昔布可

Nature-Genetics-新型血液检测可以定位肿瘤生长部位!

  来自加州大学圣地亚哥分校(UCSD)的生物工程师开发了一种检测癌症的新方法,可以确定体内正在生长的肿瘤的位置。这项研究提供了一种无创的肿瘤早期诊断方法,相关研究成果于近日发表在Nature Genetics上。  肿瘤血检主要通过检测死亡肿瘤细胞释放出的DNA,这些测试具有检测出癌症病人血液中少

对抗肿瘤生长,需要抑制FATP2的功劳

  近日,来自威斯塔研究所的科学家发现,一种中性粒细胞蛋白通道可影响癌症治疗效果。他们发现,关闭该通道可延缓肿瘤进展。据此,该中性粒细胞蛋白通道或可用于辅助多种癌症的治疗。该研究发表在2019年4月的Nature杂志上。  多形核粒细胞性髓样抑制细胞(PMN-MDSCs)是一种病理条件下激活的中性粒

JCI:挑战常规!血管有时也会阻止肿瘤生长

  2016年10月21日/生物谷BIOON/--当肿瘤发展时,它们从周围的组织中获取氧气和营养物。一旦肿瘤达到某种大小,所获取的氧气和营养物就不再足以允许它持续生长。它需要新的血管来转运氧气和营养物。一种常见的癌症疗法涉及抑制血管生成(新的血管产生)。然而,这种疗法并不对所有病人都有效,而且其中的

Nature:移动性是肿瘤生长的关键因素

  进化思维,已经成为一种不可缺少的工具,可以理解癌症生长过程,甚至可以用来寻找治疗策略。英国爱丁堡大学Bartlomiej Waclaw等人使用基于进化原理的数学建模,可以解释他们所观察到的肿瘤结构。他们的研究认为,细胞的迁移性可能是影响肿瘤形态、扩散和耐药性的关键因素。这项研究提供了可能的治疗策

Oncogene:-科学家发现胶质母细胞瘤抗药的关键因素

  美国国家癌症研究基金会研究人员发现了或许可以解释胶质母细胞瘤(GBM)耐药性的关键因素——胰岛素样生长因子结合蛋白2(Insulin-like growth factor binding protein 2 ,IGFBP2)。这篇文章发表在最新一期的Oncogene。  GBM是脑肿瘤中最常见和

PNAS揭示失灵的癌基因“刹车”

  来自匹兹堡大学医学院的研究人员在一项新研究中证实,在头颈部癌中一种重要的癌基因活性增高是由于本应该抑制该基因的一些调控蛋白发生突变及功能异常所导致。这些研究结果在线发表在《美国科学院院刊》(PNAS)杂志上,为治疗头颈部癌以及其他的癌症提供了一个新的药物靶点。   论文的资深作者、匹兹堡大学医

PNAS揭示失灵的癌基因“刹车”

  来自匹兹堡大学医学院的研究人员在一项新研究中证实,在头颈部癌中一种重要的癌基因活性增高是由于本应该抑制该基因的一些调控蛋白发生突变及功能异常所导致。这些研究结果在线发表在《美国科学院院刊》(PNAS)杂志上,为治疗头颈部癌以及其他的癌症提供了一个新的药物靶点。   论文的资深作者、匹兹堡大学医

恶性肿瘤特异性生长因子的检测在肿瘤诊断中的应用

 恶性肿瘤特异性生长因子(Tumor Specific Growth Factor,TSGF)是恶性肿瘤形成和生长时促使肿瘤及周边毛细血管大量增殖并释放到外周血液中的因子。因此,TSGF可作为一种肿瘤标记物而为临床应用,现将我院1998年4月~1998年9月期间检测的各种肿瘤患者与26例正常献血员血

Cell子刊揭秘癌细胞增殖的背后

  失去控制及持续性的细胞分裂是癌症的一个标志。一种特异的过度活化蛋白质与这一功能障碍有关。来自洛桑联邦理工学院的科学家们发现了在健康细胞中调控这一蛋白质活性的复杂机制。研究论文发表在8月8日的《分子细胞》(Molecular Cell)杂志上。   肿瘤学家们将焦点放在了STAT3蛋白上,其

上海交大Hepatology癌症研究新发现

  来自上海交通大学医学院的研究人员在新研究中证实,肝癌中GADD45G下调促进了Jak-Stat3信号通路激活,并使得癌细胞逃脱了细胞衰老。这一研究发现于11月18日在线发表在国际著名肝脏疾病杂志Hepatology(最新影响因子12.003)上。   文章的通讯作者是上海交通大学医学院的刘永忠

组蛋白修饰与胶质瘤发生发展

  随着我国经济的发展、人们生活水平的提高、老龄化程度的加剧以及环境因素的变化,脑肿瘤已成为危害国人健康的十大恶性肿瘤之一,并且发病率呈上升趋势。胶质瘤是最常见的颅内恶性肿瘤,其发病率占全部颅内肿瘤的40%~50%,患者1年生存率约为30%,5年生存率不足5%。图片来源于网络  胶质瘤呈浸润性生长,

LYTAC-与靶向蛋白降解技术讲解(一)

近日,溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 的发现在“江湖”上掀起了风浪,PROTAC 技术也安上了“开关”,到底是怎么回事儿呢?作为 5G 青年的小编又忍不住下手了,借此和大家聊一聊那些靶向蛋白技术~靶向蛋白降解  (TPD)  是一种有效性的,高度选择性的诱发蛋白降解方式。近年来,以 PROTAC

Neuro-Oncol:治疗恶性胶质瘤的新靶标

  靶向治疗是癌症治疗日益和突破性手段,其中药物或其他物质被设计成能干扰那些控制癌细胞生长和存活的基因或分子。现在,弗吉尼亚联邦大学梅西癌症中心和分子医学研究所VCU(VIMM)科学家们已经确定了microRNA和一种基因之间的相互作用,有助开发出治疗恶性胶质瘤的新药物。  相关研究最近发表在Neu

药物或保健品开发如何避免重蹈虫草的覆辙

  去年屠呦呦先生通过青蒿素的工作获得诺贝尔奖后,国内掀起了中药相关研究的热潮,不少科研课题开始启动。但这段时间冬虫夏草却被国家食品药品监督管理总局公开批评,为什么在国家大力支持中药的开发和研究的背景下,却有批评中药相关产品呢,引用一个微信中专家的话“未有高水平研究文献支持其功效”。   4月25