浅析盒式给药方法的优缺点
在药物制剂研发中,为了获得更为有效的药物,需要在药物的设计和筛选过程中考虑候选药物可能出现的代谢特征以及药代参数等的特点。在临床前开展药代试验,研究药物在动物体内的动态变化规律,阐明药物吸收、分布、代谢和排泄等过程的动力学过程,可以为接下来的临床药物试验和临床合理用药提供丰富的参考信息。小鼠药代模型是药动学研究的一种常用模型,通过给小鼠口服或注射给药后的吸收、分布、代谢和排泄的研究可以获得一些非常重要的药代参数。盒式给药法是一种常见的动物给药方法,可以用于体内药代的快速筛选。 1997年Berman J等提出了鸡尾酒给药方案,也叫做盒式给药方案,主要的实验策略是将将n个药物混合后给动物用药,同时检测这些化合物的体内浓度并计算其药代参数。通过小动物盒式给药方式可以对化合物代谢特征进行综合评价,在减少样品数量、提高通量和避免个体差异上具有显著的优越性。 药代参数的确定具有重大意义,对临床的药物......阅读全文
抗肿瘤药物研究及新药筛选(五)
4、磺酰罗丹明染色法 试验原理:SRB是一种蛋白质结合染料,粉红色,可溶于水。 SRB可与生物大分子中的碱性氨基酸结合。其在515 nm波长的OD读数与细胞数呈良好的线性关系。故可用作细胞数的定量。MTT法的一个缺点是OD值可随放置时间而变,而SRB法无此现象。因此更适用于进行大规模的试验。
筛选稳定表达细胞株转染后多久药物筛选
稳定细胞株筛选是一个长期的过程,稳定细胞株筛选优化,有许多条件需要摸索,而且是从源头开始①在构建载体时,目的基因直接整合到细胞染色体组上,最好不要通过先瞬转在筛选稳定细胞株的这种方法,因为转染效率没有保证②高表达载体的构建,哺乳动物表达量一直是它自身的缺点,最好根据高表达载体定向的驯化细胞,提高蛋白
药物临床研究的盲法设计
实验材料人试剂、试剂盒安慰剂胶囊抗生素仪器、耗材药袋大袋:内装供试药或对照药;中袋:内装与大袋药相同的2-3个递补号,例如41、43、46为甲院A药的递补号,42、44、45为甲院B药递补号。以便在受试者中途剔除时,可以补用指定的药袋,而不破盲;小袋:写有该袋实际放入的药名及抢救措施的字条,以便发生
全球销售额-Top-20-的小分子药物及药物设计思路
根据美国Arizona大学的Jon Njardarson课题组整理的小分子药物销售额数据(https://njardarson.lab.arizona.edu/content/top-pharmaceuticals-poster),笔者总结了2021年全球销售额top 20的小分子药物的分子结构、靶
腺苷的药物分析
方法名称灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法应用范围本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。本方法适用于灵芝子珍珠口服液。方法原理取供试品加甲醇,超声处理,放置待沉淀完全,滤过,取许滤液蒸干,残渣加水溶解,以水饱和的正丁醇提取,正丁醇提取液蒸干,残渣加50%甲醇溶解并定容,
什么是药物分析?
药物分析是运用化学的、物理学的、生物学的以及微生物学的方法和技术来研究研究药物的化学检验 、药物稳定性、生物利用度、药物临床监测和中草药有效成分的定性和定量等的一门学科。它包括药物成品的化学检验,药物生产过程的质量控制,药物贮存过程的质量考察,临床药物分析,体内药物分析等等。
药物分析的概念
药物分析是运用物理、化学、物理化学、生物学及信息学等方法,全面保证和控制药物在研发、制造和临床使用等过程中的药品质量。随着药物科学的突飞猛进和人们生活质量的迅速改善,客观上对药物分析提出了更高更新的要求,要不断研究各种新方法新技术以解决药物分析所面临的各种越来越复杂的挑战,现代仪器分析发展备受各学科
腺苷的药物分析
方法名称灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法应用范围本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。本方法适用于灵芝子珍珠口服液。方法原理取供试品加甲醇,超声处理,放置待沉淀完全,滤过,取许滤液蒸干,残渣加水溶解,以水饱和的正丁醇提取,正丁醇提取液蒸干,残渣加50%甲醇溶解并定容,
药物分析的术语
1.定量限:样品中被测物能被定量测定的最低量,其测定结果应具一定准确度和精密度。进行杂质和降解产物定量测定方法研究时,应确定定量限。常以信噪比为10:1时相应浓度或注入仪器的量来确定。2.准确度:由回收率体现,至少9次测定结果进行评价,可制备3个不同浓度样品,各测3次。3.专属性:一种方法仅对一种分
生物药物分析方法
生物药物包括直接从生物体分离纯化所得生化药物及利用基因重组技术或其它生物技术研制的生物技术药物及生物制品。由于生物药物具有毒性低、副作用小、易被吸收的特点,同时具有多方面的生物活性及功能,在疾病的预防、诊断及治疗方面有着突出贡献。随着人们对生命本质及身体健康的日益关注,生物药物的研究和开发日趋增
东曜药业抗体偶联药物I期研究首例受试者入组给药
12月18日,东曜药业宣布其自主研发的抗体偶联药物(Antibody Drug Conjugate,ADC)TAA013的I期临床试验顺利完成首例受试者入组给药。注射用TAA013拟用于治疗HER2阳性乳腺癌患者,国内目前尚无治疗该肿瘤的抗体偶联药物上市。 注射用TAA013是东曜药业自主研发
全球首款AI药物完成2期临床试验首例患者给药
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/6/503580.shtm
什么是高通量筛选技术?什么是高内涵药物筛选?
【导读】高通量筛选是指以分子或和细胞水平的实验方法为基础,采用不同密度的微孔平板作为实验载体和自动化工具操作实验步骤,通过快速灵敏的检测装置在同一时间内对海量样品进行生物活性测定、采集实验数据和数字化分析处理,并以相应的信息管理软件支持整个系统正常运转的技术体系。高内涵筛选是指在保持细胞结构和功能完
化学基因疗法给大脑装上药物开关
英国伦敦大学学院科学家最近找到一种“入侵”大脑的新方法:通过基因工程改造脑细胞,使神经元在遇到某种药物时会放电,以此治疗癫痫发作。这种化学基因疗法已在有类癫痫症状的小鼠身上进行实验,也将很快用于人类。相关论文在线发表于最近的《自然·通讯》网站上。 化学基因学以光基因学为基础。在光基因学中,打开
人工智能设计给药方案?为恶性肿瘤患者减少药物副作用
美国研究人员新近开发出一种人工智能模型,能够为胶质母细胞瘤患者设计出最小剂量给药方案,在缩小肿瘤的同时减少药物带来的毒副作用,改进患者生活质量。 胶质母细胞瘤是一种常见的恶性脑瘤,常见疗法是先尽可能地切除肿瘤,再采取放疗和化疗延长寿命,同时还需服用多种药物。为尽量缩小肿瘤,医生一般会在安全剂量
纳米探针在药物筛选中首获应用
英国伦敦纳米技术中心的研究人员研制出一种新型纳米探针,利用该纳米探针可以检测出某种抗生素药物是否能够与细菌结合,从而减弱或破坏细菌对人体的破坏能力,达到治疗疾病的目的。这是科学家第一次将纳米探针运用于药物筛选,相关试验的初步结果已经刊登在最新一期的《自然—纳米技术》(Nature Nanotechn
科学家造出“心脏芯片”帮助筛选药物
美国加州大学伯克利分校生物工程师正在开发一种先进的“心脏芯片”(heart-on-a-chip)。目前,他们的芯片是一个装在1英寸长的硅树脂上的搏动心肌细胞网,也是一个实际上的人类心脏组织的模型。经心血管药物测试证明,可作为一种药物筛选工具。这种器官芯片代表人们在开发精准、快速药物毒性测试方法上
药物筛选方法开发中的注意事项
在任何药物研发进程中,实验方法的设计和优化对新药研发的成功性而言至关重要。我们需要考虑的因素包括:选择最合适的检测技术,读取模式,和实验模型(生物化学,细胞或动物)。通常,这些因素会影响数据质量,生物相关性以及治疗的可预测性,最终将影响整个临床前药物开发工作的成败。 方法技术的选择
药物筛选方法开发中的注意事项
在任何药物研发进程中,实验方法的设计和优化对新药研发的成功性而言至关重要。我们需要考虑的因素包括:选择最合适的检测技术,读取模式,和实验模型(生物化学,细胞或动物)。通常,这些因素会影响数据质量,生物相关性以及治疗的可预测性,最终将影响整个临床前药物开发工作的成败。 方法技术的选择
药物筛选方法开发中的注意事项
在任何药物研发进程中,实验方法的设计和优化对新药研发的成功性而言至关重要。我们需要考虑的因素包括:选择最合适的检测技术,读取模式,和实验模型(生物化学,细胞或动物)。通常,这些因素会影响数据质量,生物相关性以及治疗的可预测性,最终将影响整个临床前药物开发工作的成败。方法技术的选择 第一步是确立解决实
布鲁克推出最新MALDI-PharmaPulse-2.0用于药物筛选
分析测试百科网讯 在美国华盛顿举办的SLAS 2017(Society for Laboratory Automation and Screening),Bruker宣布推出新的MALDI PharmaPulse 2.0解决方案(MPP 2.0),这显著提高了rapifleX MALDI-TOF
检测新策略助力痴呆症药物筛选
近日,华东理工大学化学与分子工程学院教授郭志前课题组在淀粉样蛋白β(Aβ)斑块活体检测标准方法研究领域取得突破。相关研究以《近红外激活型聚集诱导发光探针制备及其对小鼠脑部淀粉样蛋白Aβ的检测应用》为题在《自然—实验手册》发表。小鼠脑部淀粉样蛋白Aβ的检测示意 受访者供图 神经退行性疾病与
蛋白质芯片对于药物筛选的应用
疾病的发生发展与某些蛋白质的变化有关,如果以这些蛋白质构筑芯片,对众多候选化学药物进行筛选,直接筛选出与靶蛋白作用的化学药物,将大大推进药物的开发。蛋白质芯片有助于了解药物与其效应蛋白的相互作用,并可以在对化学药物作用机制不甚了解的情况下直接研究蛋白质谱。还可以将化学药物作用与疾病联系起来,以及药物
Nature子刊:细胞重编程助力药物筛选
Johns Hopkins大学的研究人员利用iPSC技术进行药物筛选取得了实质性的进展,这项成果为一些遗传疾病提供了成本更低更快捷的药物研发途径,还将有助于发展个性化医疗,用来自患者自身的细胞在体外测试治疗手段的安全性和有效性。文章于十一月二十五日发表在Nature Biotechnol
-Nat-Commun:斑马鱼可用于癫痫药物筛选
化学药物Clemizole在“Dravet综合症”的一个斑马鱼模型中能有效防止癫痫类发作。在Nature Communications上发表的这一发现确认了一个新方法,后者有可能被用来识别癫痫病的另类疗法。 “Dravet综合症”是一种从婴儿时期开始的严重癫痫,以严重的、自发的和复发的
Cell子刊:细胞重编程加速药物筛选
最近,美国约翰霍普金斯大学的研究人员报道称,一种实验室培养的人类神经细胞可与心肌细胞搭档,来刺激收缩。因为加速心跳的神经细胞来自于由人类皮肤细胞制成的诱导多能干细胞(iPS),因此研究人员认为,这些细胞——称为交感神经细胞,将有助于我们研究影响神经系统的疾病,也就是说,科学家将能够在实验室里培养
药物高通量筛选技术的研究进展
药物高通量筛选技术,是发现创新药物的重要技术手段之一,已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。■发展中的高通量筛选技术高通量筛选的组合模式。近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术,该技术将化学、基因组研究、生物信息,以及自动化仪器
药物高通量筛选技术的研究进展
药物高通量筛选技术,是发现创新药物的重要技术手段之一,已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。 ■发展中的高通量筛选技术 高通量筛选的组合模式。近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术,该技术将化学、
开水冲药,会使药物疗效打折?
天气冷了,很多人喜欢喝热水,连吃药也不例外。殊不知,热水会影响药物,让疗效打折,尤其是以下几种药。 维生素C泡腾片。维生素C泡腾片由维生素C、柠檬酸、碳酸氢钠等成分组成。加水后,柠檬酸和碳酸氢钠发生反应释放二氧化碳,因而有很多气泡。维生素C是水溶性维生素,因此不需要很高温度的水就能溶解。同时,
儿童乙肝药物获得孤儿药资格
ContraVir公司日前宣布,美国FDA已给其主要在研药物tenofovir exalidex(TXL)授予孤儿药资格,该药物是用于治疗0至11岁患者人群中的慢性乙型肝炎感染。孤儿药资格能使该药物的开发者获得各种激励措施。TXL获得这个资格,意味着药物获批后该公司在美国有七年的ZL期,并且享有