多肽类药物的药代动力学研究
蛋白多肽类药物的体内检测难度很大，要求检测方法应具有高度的专属性，以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体，已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林（Goserelin）是一种治疗乳癌和前列腺癌的多肽类药物，艾塞那肽（Exenatide）是首个化学全合成的肠促胰岛素类似物，可降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。 和传统药物比较，蛋白多肽类药物的体内检测面临相当大的难度，其主要原因是：一，这类药物多为生理活性物质，化学结构特殊，稳定性差，体内处置十分复杂。二，生物体内存在大量干扰物质，如结构相同或相似的内源性蛋白多肽类物质，细胞因子、蛋白类治疗药物降解产物、体液基质、体内结合蛋白以及针对治疗药物的抗体等。故要求检测方法应高度特异，如何特异地将目标蛋白多肽分子与干扰物质区分是一大......阅读全文
吡啶磺胺的药代动力学
吡啶磺胺口服后血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高，且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低，易在肾脏析出结晶损害肾脏，而且胃肠道反应多见，国内已不用。
氨苄西林的药代动力学
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/mL；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血
酮康唑片的药代动力学
吸收 酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 代谢 经胃肠道吸收后，酮康唑转化为无活性的物质。其
庆大霉素的药代动力学
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含
磺酰脲类药的药代动力学
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而氯磺丙脲t1/2最长，且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强，可维持24小时，每日只需给药1～2次。
简述克拉霉素的药代动力学
该品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/mL；而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
红丝霉素的药代动力学
红霉红丝霉素口服200～250mg，2～3h后血药浓度达峰值，一般低于1μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高（在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍）。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍；在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较
希罗达的药代动力学
通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿
甘草锌颗粒的药代动力学
锌在十二指肠和近端小肠内吸收，主要排泄途径为肠道。内服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度，6小时后恢复正常，不会造成蓄积。
简述杜冷丁的药代动力学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时，30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次，共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
止血环酸的药代动力学
1、血药浓度健康成年人单剂（500mg片）口服本品的药代动力学参数如下所示：单剂（500mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数（n=5)。 2、分布：大鼠单剂经口给C-氨甲环酸时，大部分器官内的与总血药浓度相同，给药2小时后显示最髙浓度；肾、肝的血药浓度髙于血液，其它器官的血药浓度低于血液
关于通达霉素的药代动力学
阿奇霉通达霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5～2.6h血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4～0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。通达霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原
蒿甲醚片的药代动力学
蒿口服后易吸收。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。
凯莱止的药代动力学
健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg，1.9小时达血药峰值浓度，血浆浓度消除半衰期为9.2小时。健康成人口服给药吸收率约为40%，生物利用度约为39%；健康成人口服或静脉给药，尿或粪便提取物中的放射性均为原形物，代谢物的总量很少。健康成人口服给药尿中及粪便中排泄率分别为25.4%、70.4%。
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时，峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由
药代动力学是什么意思
是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并且运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化，简单地说就是药物在你血液里的浓度和时间的关系。
酰氨咪唑的药代动力学
酰氨咪唑口服吸收缓慢，且因人而异。口服酰氨咪唑400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。酰氨咪唑抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度为4～
氯霉素胶囊的药代动力学
口服后吸收迅速而完全，约可吸收给药量的80%～90%，给药后1～3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为11.2～18.4mg/L，儿童一次口服25mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)为19～28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1～2g)，可使血药浓度
阿咖片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全，在小肠上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝内水解为水杨酸，其血药峰溶度出现在口服后1—2小时， 约为25—50ug／ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为65％—90％。水杨酸结合率为65％-90％。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结介物，
巨和粒的药代动力学
重组人白细胞介素-11 50μg/kg单剂量皮下注射给药，血浆药物浓度的峰值（Cmax）为17.4±5.4ng/ml，Tmax为3.2±2.4小时，终末半衰期为6.9±1.7小时。25μg/kg单剂量皮下注射或静脉注射，结果提示男性和女性健康受试者在药代动力学参数上没有差别，皮下注射生物利用度6
简述氟离子的药代动力学
氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉，麻醉时间从1小时到6小时，氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示，峰浓度出现在麻醉结束的两小时内，多数人群在麻醉10小时后，氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
萘啶酸的药代动力学
口服后自胃肠道迅速吸收，部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%，尿液中活性的85% 与药物结合的血浆蛋白 口服1g后2小时在
贝乐司的药代动力学
巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。 吸收：在健康受试者中，原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。 分布：人体血浆蛋白结合率≥99
氮红霉素的药代动力学
阿奇霉氮红霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5～2.6h血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4～0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。氮红霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原