UPC2/MS/MS分离利培酮的活性对映体代谢物并用于检测代...

UPC2/MS/MS分离利培酮的活性对映体代谢物并用于检测代谢稳定性目的分离9-羟基利培酮的对映体,并将此方法应用于监测代谢过程中对映体的形成。背景许多候选药物及其代谢物都含有一个或多个手性中心。识别和监测可能存在的各种对映体是药物开发过程中至关重要的一步。众所周知,超临界流体色谱(SFC)是一种可进行手性分离的高效技术。此外,SFC还具有许多优势,例如分析效率高、分离速度快,以及使用的溶剂与MS兼容等。解决方案在本技术简报中,我们展示了利用UPC2®/MS/MS对利培酮的活性代谢物9-羟基利培酮进行对映体分离和检测。研究人员使用9-羟基利培酮标准品进行方法优化,然后将其应用于在人肝脏微粒体中温育的利培酮样品。实验监测了从母体化合物到羟基代谢物的转化过程。UPC2与MS检测的结合有助于9-羟基利培酮的对映体分离。图1展示了采用沃特世(Waters®) Trefoil CEL2 3×150 mm,2.5 μm色谱柱,以甲酸铵改性的......阅读全文

UPLCESIMS/MS技术分析柑橘果皮中黄酮类代谢物

  大红袍柑橘(DHP)是一种古老的柑橘品种。其果实和果皮富含营养物质和生物活性化合物,因其抗氧化性和极高的药用价值而广受欢迎。据报道,大红袍柑橘果皮中总黄酮含量是柑橘品种中含量最高的,已被列入我国柑橘的重点保护品种。黄酮类化合物具有许多生物学功能和保健作用,如抗氧化、抗糖尿病、抗炎症等。许多研究者

概述注射用利培酮微球的药代动力学

  利培酮经CYP 2D6酶代谢为与利培酮具有相似药理学活性的9-羟利培酮。利培酮加9-羟利培酮构成了活性抗精神病成份。利培酮的另外一条代谢途径为N-脱烷基作用。  注射本品之后,利培酮的一般特性:  单次肌肉注射本品后,药物的释放特点是:先出现一个小的初始释放(

贝类毒素的LCMS/MS检测

贝类毒素经常能导致中毒事件,因此建立一种高灵敏度、高特异性的检测方法非常重要。本文开发了串联四级杆质谱MRM扫描方式测定生物毒素AZA1的方法,选择性好,灵敏度高,检测结果可达0.001 pg/μl,在复杂基质低浓度时表现出了很好的重现性,克服了传统方法检测灵敏度低、结果假阳性等缺点

QSight-LCMS/MS在饮料中γ羟基丁酸及其前体物的检测解决...

QSight LC-MS/MS在饮料中γ-羟基丁酸及其前体物的检测解决方案背景:近年来,新精神活性物质(New Psychoactive Substance,以下简称NPS),又称“策划药”或“实验室毒品”,是不法分子为逃避打击而对管制毒品进行化学结构修饰得到的毒品类似物,具有与管制毒品相似

沃特世超高效合相色谱系统--提供无限分离可能

——沃特世公司举行2012 Analytica China媒体见面会   2012年10月16日,沃特世(Waters®)公司在2012年慕尼黑上海分析生化展(analytica China)期间召开ACQUITY UPC2™媒体见面会,来自沃特世公司战略销售总监Barry Up

利培酮口崩片的贮藏方法

遮光,密封,在干燥处保存

利培酮片的类别及贮藏方法

类别同利培酮。规格(1)1mg(2)2mg(3)3mg贮藏密封保存

利培酮片的副作用有哪些?

  利培酮片的副作用包括但不限于胃肠道不适、神经系统异常、精神异常、锥体外系异常、增加脑血管不良事件风险等。  具体来说,利培酮片可能引起的副作用包括:  胃肠道不适:如恶心、呕吐、腹泻、便秘等;  神经系统异常:可能表现为嗜睡、疲劳、注意力下降,以及失眠等;  精神异常:例如情绪低落、焦虑等;  

利培酮口服溶液的基本性状

本品为无色至微黄色的澄明液体

利培酮胶囊的类别及贮藏方法

类别同利培酮。规格1mg贮藏密封保存。

关于利培酮片的用法用量介绍

  1.精神分裂症 由使用其它抗精神病药改用本品者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用本品治疗来替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。 成人:每日1次或每日2次。起始剂量1mg,在1周左右的时间内逐渐将剂量加大

关于利培酮片的注意事项

  1. 老年痴呆患者 1.1 总死亡率 对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示,非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中,本品组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁(

关于利培酮的适应症介绍

  一、适应症  用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。  二、用法用量  由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱

利培酮口服溶液的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品2ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取利培酮对照品约10mg,精密称定,置5onl量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件见有关物质项下。系统适用

关于利培酮的物质检查介绍

  1、氯化物  取本品0.20g,加稀硝酸10mL溶解后,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液2.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。  2、硫酸盐  取本品1.0g,加水40mL煮沸,放冷,滤过,取滤液,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得

利培酮片的药理作用介绍

  利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT 2受体、D 2受体、α 1及α 2受体和H 1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT 1C,5HT 1D和5HT 1A有低到中度的亲和力,对D 1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β 1及β 2受体没有亲和作用。 与其它治疗精神

利培酮的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末本品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为169~173℃,熔距不得过2℃。鉴别(1)取本品与利培酮对照品各适量,分别加流动相超声使溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,作为供试品溶液与

关于利培酮胶囊的用药禁忌介绍

  一、孕妇及哺乳期妇女用药   怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用本品。 本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此,服用本品的妇女不应哺

简述利培酮的药物相互作用

  1、吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药和一些β受体拮抗药会增加本品的血药浓度。   2、卡马西平及其他肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度。而肝药酶抑制药可引起本品的血浆浓度升高。   3、本品可加重三环类抗抑郁药的不良反应。   4、与锂剂合用,会引起一系列脑病症状,锥体外系症状和运动障碍

利培酮片的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品

利培酮胶囊的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内

关于利培酮的基本信息介绍

  利培酮(Risperidone),是一种有机化合物,化学式为C23H27FN4O2,是一种精神科药物,用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥

利培酮口崩片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于利培酮5mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量取对照溶液

利培酮口服溶液的鉴别方法

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

药物分析新技术和进展(二)

1.以TLC,HPLC等分离制各为基础的分析方法这一类方法主要包括代谢物的分离,检测,纯品制备与结构鉴定几方面的工作.药物的分离检测,主要方法有柱色谱,TLL,Gc与叩凹 叩比常用于药物及其代谢产物的同时分离与检测.根据药物代谢的一般规律,代谢物的极性较原药大,所以在反相叩比系统中代谢物一般

采用Ostro-96孔样品制备板轻松提高DBS萃取物的洁净程度-1

引言 干血斑分析法(DBS)在医药行业正变得愈发重要。动物实验所带来的经济及伦理道德方面的问题,以及在运输以及储存生物样品时所产生的高额费用问题,都使得DBS分析法成为一种颇具吸引力的选择。DBS分析法可取得较高的分析物回收率。然而,该技术在去除内源性干扰方面收效甚微。以残余磷脂(PLs)为主的干扰

使用阿片类药物进行超高效合相色谱检测条件的...(一)

使用阿片类药物进行超高效合相色谱检测条件的系统方法开发APPLICATION BENEFITS ■ 系统UPC2 ■方法开发策略 ■反相色谱的备用选择 ■分析速度快 ■出色的极性分析物保留性能■“绿色”流动相沃特世解决方案 ACQUITY UPC2™ 系统 ACQUITY UPC2色谱柱 ACQUI

代谢物结构鉴定新算法MetDNA,克服标准MS/MS谱图库依赖性

  近日,国际学术期刊《自然-通讯》(Nature Communications)杂志发表了由中国科学院上海有机化学研究所生物与化学交叉研究中心研究员朱正江课题组的最新研究成果“Metabolic Reaction Network-based Recursive Metabolite Annotat

用GC、GC/MS方法检测人尿中Selegiline及其代谢物

实验材料 尿液试剂、试剂盒 Selegiline5  药片 selegiline·HClamphetamine·HClmethylamphetamine·HClp-OH-methylamphetamine仪器、耗材 气相色谱仪氮磷检测器气相色谱 质谱联用仪

用GC、GC/MS方法检测人尿中Selegiline及其代谢物

摘要:本文采用GC、GC/MS技术对口服Selegiline Hydrochloride,一种单胺氧化酶抑制剂的尿中代谢物进行分析测定,确认检出10种代谢产物,其中三种为新检测到的羟基化代谢物。   1.尿样收集 健康男性(体重65 Kg)口服单次剂量10mg Selegiline 5片剂。分别收