UPC2／MS／MS分离利培酮的活性对映体代谢物并用于检测代...
UPC2/MS/MS分离利培酮的活性对映体代谢物并用于检测代谢稳定性目的分离9-羟基利培酮的对映体，并将此方法应用于监测代谢过程中对映体的形成。背景许多候选药物及其代谢物都含有一个或多个手性中心。识别和监测可能存在的各种对映体是药物开发过程中至关重要的一步。众所周知，超临界流体色谱（SFC）是一种可进行手性分离的高效技术。此外，SFC还具有许多优势，例如分析效率高、分离速度快，以及使用的溶剂与MS兼容等。解决方案在本技术简报中，我们展示了利用UPC2®/MS/MS对利培酮的活性代谢物9-羟基利培酮进行对映体分离和检测。研究人员使用9-羟基利培酮标准品进行方法优化，然后将其应用于在人肝脏微粒体中温育的利培酮样品。实验监测了从母体化合物到羟基代谢物的转化过程。UPC2与MS检测的结合有助于9-羟基利培酮的对映体分离。图1展示了采用沃特世（Waters®） Trefoil CEL2 3×150 mm，2.5 μm色谱柱，以甲酸铵改性的......阅读全文
UPC2/MS鉴定复杂低聚物材料（三）
使用确证标准品通过UV和MS检测对未反应的双酚A进行确证(图6)。双酚A标准品的保留时间与聚合物样品中的未知峰相一致。而且，双酚A的MS谱图也与目标峰的谱图匹配。而甲酸加合物同样出现在质谱图中，也为此提供了额外的佐证。在本案例中，MS为聚合反应中未参与反应的初始物质提供了有价值的信息。此分析方法可用
Ameritox引入先进LCMS/MS系统用于处方止痛药检测分析
Ameritox有限公司引入新型LC-MS/MS系统――处方止痛药检测分析最先进的方法 Ameritox有限公司是美国一家领先的处方止痛药尿检分析公司。今天，该公司宣告引入工业上最先进、最灵敏的处方止痛药的检测分析技术：液湘色谱－串联质谱联用系统。Ameritox 已经实现了使用连有Aria™ T
关于利培酮片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
利培酮口服液的药代动力学及贮藏
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
毛细管电色谱及其在药物分析中的应用（二）
4 研究进展4.1 柱制备 在CEC中，柱制备是很重要的环节，因为柱性能，如柱重复性、柱寿命、柱效等，是实际应用时最关键、最基础的指标。常用方法是柱内填充固定相颗粒，即填充电色谱柱，主要方式有匀浆填充制备法、拉伸填充制备法、电动填充法。填充柱的柱容量大，但塞子效应、气泡、填充均匀度也是无法回避的问题
关于维思通的药代动力学介绍
维思通经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响，因此可单独服用或与食物同服。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，维思通在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的
一种用于检测和定量分析细胞代谢物的HILIC－LCMS方法
引言 复杂生物样品通常包含大量可反映有机体代谢状态的内源性代谢物。特别是骨骼肌可根据其是快收缩肌(白色肌肉，糖酵解型)还是慢收缩肌(红色肌肉，氧化型)而表现出特征性的代谢组“指纹图谱”。例如，红色肌肉应显示一种富含线粒体代谢物(如三羧酸循环)的代谢组指纹图谱;而白色肌肉应显示富含糖酵解代谢
使用UPC2/MS/MS对蛋白沉淀血浆中的极性化合物直接进样
Jennifer L. Simeone and Paul D. Rainville目的对蛋白沉淀血浆中的强极性化合物直接进样分离，以进行生物分析。背景大多数生物分析方法都采用蛋白质沉淀(PPT)提取法，这是因为该技术简单、快速且成本较低。典型的PPT使用3:1的有机溶剂与生物样品，可得到大约75%的
UPLCESIMS/MS技术分析柑橘果皮中黄酮类代谢物
大红袍柑橘(DHP)是一种古老的柑橘品种。其果实和果皮富含营养物质和生物活性化合物，因其抗氧化性和极高的药用价值而广受欢迎。据报道，大红袍柑橘果皮中总黄酮含量是柑橘品种中含量最高的，已被列入我国柑橘的重点保护品种。黄酮类化合物具有许多生物学功能和保健作用，如抗氧化、抗糖尿病、抗炎症等。许多研究者
利培酮口服液的成分
活性成份：利培酮。 化学名称：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并异噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氢-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。 化学结构式： 分子式：C 23H 27FN 4O 2 分子量：410.49
利培酮胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
关于利培酮的含量测定介绍
一、含量测定 取本品0.15g，精密称定，加冰醋酸20mL振摇使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液相当于20.52mg的C23H27FN4O2。 二、类别：抗精神病药。 三、贮藏：密封保存。
关于利培酮片的成分介绍
活性成份：利培酮 化学名称：3-[2-[4-(6-氟-l，2-苯并异噁唑-3-基)－l－哌啶基]乙基]-6，7，8，9，－四氢-2－甲基－4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮 化学结构式： 分子式：C 23H 27FN 4O 2 分子量：410.49
简述利培酮的药理学
本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体拮抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对
利培酮口服液的性状
本品为无色的澄明液体
利培酮胶囊的药物互相作用
1本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。3酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β－阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4当和其它高度蛋
利培酮口服液的规格
(1)30ml:30mg (2)100ml:100mg。
利培酮胶囊的注意事项
1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。 3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟
简述利培酮的理化性质
1、理化性质 熔点：170℃ 沸点：572.4℃ 闪点：300.0℃ 密度：1.38g/cm3 折射率：1.677 [1] 2、分子结构数据 摩尔折射率：111.74 摩尔体积（cm3/mol）：296.8 等张比容（90.2K）：793.6 表面张力（dyne/cm）：5
利培酮胶囊的药理作用
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据
关于利培酮胶囊的基本介绍
利培酮胶囊，用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。 一、成份 本品主要成份为利培酮。 化学名：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基
利培酮片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。
利培酮片的基本性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
关于利培酮的鉴别测定介绍
一、基本信息 本品为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁挫-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮，按干燥品计算，含C23H27FN4O2不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。 本品在甲醇中
利培酮的类别及贮藏方法
类别抗精神病药。贮藏密封保存。
利培酮胶囊的适应症
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效
利培酮胶囊的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。
利培酮的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品与利培酮对照品各适量,分别加流动相超声使溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取鉴别(1)项下供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波
利培酮口服溶液的检查方法
pH值应为2.5~4.0(通则0631)颜色取本品,与黄色2号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深有关物质照髙效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液量取本品5ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀
利培酮胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒的内容物,精密称定,研细混匀,精密称取适量(约相当于利培酮2mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取利培酮对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m