减肥药物研发靶点,推动化合物转化为成品药

如果说有什么话题能够引起充满个性而又多样化的现代人的共鸣,那想必就是“减肥”了。对体重的严格把关已经成为现代积极健康的生活方式中不可缺少的一个环节。肥胖会影响美观,给正常的运动和生活造成负担,从身体健康的角度来说,过重的体重会增加体内脏器工作的负担,带来一系列的并发症,例如高血压、糖尿病、血脂异常等。在不久前的研究中亦指出,肥胖还容易增大罹患恶性肿瘤的概率;而心理健康方面,对体型的保持体现了积极向上的生活态度,自律的生活习惯并且能增强自信。 围绕“减肥”二字的市场,近年来也被无限开发,从减肥药保健品到健身节食,人们为了减肥不吝消费,寄希望于各种可能的途径,比如服用药物这类省时省力简单高效的快捷方法。然而从一个靶点的发现到一个成熟药物的生产上市,道路其实是漫长艰辛而又充满挑战的。尽管根据此发现而衍生的理论和预估前景都是流畅而乐观的,但在药物发现,药学研究,临床前和临床研究以及申报审批这些一层一层的复杂流程中,将是无数......阅读全文

揭示新的药物靶点:KRAS蛋白的构象控制位点

控制KRAS:揭示关键癌症蛋白的变构位点研究人员在基因组调控中心和威康萨克研究所利用深度突变扫描技术全面识别了蛋白质KRAS中的变构控制位点,该蛋白质是许多类型的癌症中最常见的突变基因之一。科学家们使用深度突变扫描技术来量化超过26,000个突变对KRAS的折叠和其与六个相互作用伙伴结合的影响。KR

辉瑞停止开发减肥药Lotiglipron,仍未放弃减肥赛道

当地时间6月26日,据行业媒体Fierce Biotech报道,美国药企辉瑞(Pfizer)宣布终止口服减肥药Lotiglipron的临床开发。据Stat News报道,在辉瑞宣布中断Lotiglipron研发后,公司股价下跌近4%。“患者和医生通常更喜欢每天服用一次的药物。当然,他们会推进Danu

新研究为肝癌药物治疗提供潜在靶点

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518147.shtm

AI技术助力膜蛋白靶点计算药物开发

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如何正确为患者选择正确的药物靶点?

  蛋白质生物标志物提供了一种动态且强大的方法来识别和了解早期药物开发中的新药物靶点。 制药行业利用生物标志物来帮助发现疾病进展标志物、响应者特征、诊断生物标志物和潜在的新适应症。  在这个现在可以点播观看的虚拟圆桌讨论中,我们与领先的专家,勃林格殷格翰制药公司的 Jürgen Braunger 博

治疗慢性肝脏疾病的新型潜在药物靶点

  近日,一篇发表于Science Translational Medicine的研究报告中,来自昆士兰大学的科学家们通过研究鉴别出了治疗慢性肝脏疾病的可能性药物靶点,文章中,研究人员发现了与慢性肝脏疾病进展相关的特殊基因。  研究者表示,透明质酸(HA,hyaluronan)分子能作为肝脏疾病的标

蠕虫基因组研究发现潜在药物靶点

  研究人员在对一种特殊的寄生性蠕虫的基因组研究后发现决定其抗药性的基因。他们定位了捻转血矛线虫相关基因并确定了五种其生存必须的酶。其中有两种已经被用作药物靶点,另外三种有希望用于开发新的抗寄生虫药物。

上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展

  帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病,其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病,是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b

Cell子刊:减肥更容易!新研究发现让脂肪燃烧的靶点

  在我们的身体里有好脂肪和坏脂肪。好的脂肪有助于燃烧卡路里,而坏脂肪则会贮藏热量,导致体重增加和肥胖。近日,华盛顿大学医学院的新研究已经在小鼠身上确定了一种将坏的白色脂肪转化为好的棕色脂肪的方法。这项发表在9月19日Cell Reports期刊上的研究有望用于开发更有效的减肥方法。   Cell

南开大学发现“抗艾”药物新靶点

  南开大学医学院的一个课题组最近成功发现新的人体宿主细胞编码的蛋白——卷曲螺旋结构蛋白8(简称“CCDC8”),该蛋白具有很强的抗1型艾滋病病毒(HIV-1)活性,可以大幅度降低病毒产量,这一发现为“抗艾”药物的研制提供了全新靶点。  人类至今没有发现彻底治愈艾滋病的疗法,而HIV病毒的多变性令疫

AI平台合成出32种潜在多靶点药物

  美国加州大学圣迭戈分校科学家开发了一种机器学习算法,来模拟药物发现早期阶段耗时的化学过程,其可以显著简化研发流程,同时也为前所未有的治疗找到新途径。科学家借助这一工具,已合成出32种治疗癌症的新候选药物。相关研究成果发表在新一期《自然·通讯》上。  识别候选药物以进行进一步优化,通常需要数千次单

美合成出普适性埃博拉药物靶点

  一种对抗埃博拉病毒的新型药物研发工具近日问世。这项发明由美国犹他州大学的生物化学家主导,他们研发出一种模拟肽,可呈现出各种类型埃博拉病毒都具有的关键功能区。这一新工具将作为药物靶点,从而使药物有效打击各种已知和未知的埃博拉病毒。   科学家们合成出了埃博拉病毒蛋白质高度保守区的模拟肽

药物作用靶点筛选与基因敲除技术的关系

  2018年一对双胞胎婴儿的CCR5基因敲除的事件在社会上引起了轩然大波,抛开这次事件而言,作为一项生物研究技术,基因敲除在药物研发领域应用也很广泛,今天我们来看一下它在药物作用靶点筛选上的作用吧!   通过药物作用的靶点来设计开发创新药物是目前创新药制剂开发的一条重要线索,每年都会有作用于新靶

新研究揭示新型快速抗抑郁药物靶点

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517573.shtm2月14日,中国科学院上海药物研究所(以下简称“上海药物所”)高召兵课题组联合浙江大学郭江涛课题组,共同揭示了钾通道Kir4.1是具有高度治疗和研发价值的新型快速抗抑郁药物靶点,同时提

药物作用靶点筛选与基因敲除技术的关系

  2018年一对双胞胎婴儿的CCR5基因敲除的事件在社会上引起了轩然大波,抛开这次事件而言,作为一项生物研究技术,基因敲除在药物研发领域应用也很广泛,今天我们来看一下它在药物作用靶点筛选上的作用吧!   通过药物作用的靶点来设计开发创新药物是目前创新药制剂开发的一条重要线索,每年都会有作用于新靶

新研究揭示新型快速抗抑郁药物靶点

中国科学院上海药物研究所(以下简称“上海药物所”)高召兵课题组联合浙江大学郭江涛课题组,共同揭示了钾通道Kir4.1是具有高度治疗和研发价值的新型快速抗抑郁药物靶点,同时提供了一种以胶质细胞为核心的新型抗抑郁干预策略示例,该研究发表于《自然—化学生物学》。钾通道被认为是癫痫、疼痛、抑郁等疾病的潜在药

关于多肽药物的靶点的基本信息介绍

  细胞外分子靶点主要是G蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptor,GPCR)。GPCR家族是最大的受体家族,已经确定的家族成员大约有800~1000个。GPCR在现代药物开发中占据极其重要的地位,现代药物约50%都是以GPCR为靶点。这些GPCR的共同特点是都有七个跨膜结构域

AI平台合成出32种潜在多靶点药物

科技日报北京5月14日电 (记者张梦然)美国加州大学圣迭戈分校科学家开发了一种机器学习算法,来模拟药物发现早期阶段耗时的化学过程,其可以显著简化研发流程,同时也为前所未有的治疗找到新途径。科学家借助这一工具,已合成出32种治疗癌症的新候选药物。相关研究成果发表在新一期《自然·通讯》上。识别候选药物以

抗抑郁药物重要靶点分子结构发布

  抑郁症在全球范围引发了越来越多的关注,已位列世界前十大致残或使人失去劳动能力的主要疾病。英国《自然》杂志在线版6日公开的一篇结构生物学论文中,科学家们发布了人类5-羟色胺转运体(SERT)的分子结构。人类5-羟色胺转运体正是很多抗抑郁药物的作用靶点。这项新研究描述了两种被广泛使用的5-羟色胺再摄

全球获批小分子药物靶点的现状分析

近期,Nature Reviews Drug Discovery(IF=47)杂志刊登的题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的综述,对目前已获批的小分子药物及靶点进行了综合分析。研究人员收集了1591种批准药(小分子药物和生物药物),以及

上海药物所等发现促髓鞘再生的药物作用靶点

  多发性硬化(Multiple sclerosis,MS)是一种自身免疫病,通常是由于免疫系统攻击神经系统导致神经髓鞘的破坏和白质损伤,是仅次于创伤的中青年人致残原因,有着“死不了的癌症”之称。现有药物均为免疫抑制剂,只能缓解和减少复发,但对已经造成的神经损伤并无修复作用。  中枢神经系统的髓鞘是

上海药物所等抗肥胖药物靶点研究获新突破

  近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊

发现同小鼠体重相关的蛋白质-推动减肥药物研制

美国研究显示小鼠体重与一种蛋白质有关   美国研究人员日前报告说,他们发现小鼠体重与一种名为FIH的蛋白质有关,这一发现为研制减肥药物提供了新思路。   美国加州大学圣迭戈分校的研究人员在新一期美国《细胞新陈代谢》杂志上报告说,FIH是一种负责调节缺氧反应的蛋白质,缺乏这种蛋白质的小鼠会保持苗

帕金森病靶点Nurr1转录激活的结构基础揭示

 Nurr1单体晶体结构(左)和Nurr1-RXRα别构调控的模型(右);左图两种颜色代表晶体里发现的两种构象,右图A为Nurr1-RXRα结合DNA的模型。课题组 供图 近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员刘劲松课题组揭示帕金森病靶点Nurr1以及Nurr1-RXRα别构激活的结构基础

并购和研发投入哪个更能推动药企的发展?

  最近几年重磅药企并购频频,并购成为全球制药企业谋求发展的重要手段之一,统计数据表明2015年全球制药和生物公司的总并购额达到了1910亿美元,2016年上半年并购额已经达到670亿美元[1],再次超过1000亿美元看起来也没有什么悬念了。  药企的并购确实能给扩大企业的规模和影响力,或许还能一不

吃货福音!英研发新型减肥药可制造饱腹感

  据英国《每日邮报》1月29日报道,伦敦的玛丽女王大学四年来致力于新型减肥药的研究。这种减肥药可以向人类大脑发出饱腹感的信号,起到抑制食欲的作用。研究人员计划进行新药的人体试验,如果这种方法奏效,将有望成为解决全球肥胖危机的有力武器。  玛丽女王大学的科学家将招募了40名年龄在18-75岁的志愿者

中国医药正转型为全球创新源头-2024年度医药行业创新趋势回顾

2024年11月,美国知名风投公司Atlas Venture发布了年度医药行业回顾视频,聚焦行业创新趋势。他们梳理出2024年度医药领域的50个代表性创新趋势词汇,并精选其中6个最具代表性的趋势,包括:肥胖(Obesity)、中国(China)、免疫学(Immunology)、人工智能/机器学习(A

昆药集团成立北美药物研发中心

  近日,昆药集团北美药物研发中心(Konvoy生物科技公司)在芝加哥北郊野牛林市举行剪彩仪式,这是中国制药工业首次在美国中西部成立研发中心。  图为昆药集团北美药物研发中心落地芝加哥   据悉,昆药集团坐落在中国西南边陲重镇“春城”昆明,其前身为1951年成立的昆明制药厂。经过60多年的发展,目前

Nature子刊:针对“无成药性”药物靶点的新型药物发现策略

  近日,一篇刊登在国际杂志Nature Chemistry上题为“Selection of DNA-encoded chemical libraries against endogenous membrane proteins on live cells”的研究报告中,来自中国香港大学等机构的科学

卫计委解读:药物代谢酶和药物作用靶点基因检测技术指南

  近年来,随着人类基因组学的发展,药物基因组学领域得到了迅猛发展,越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现。  药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具,部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者。  药物体内代谢、转运及药物作