首个抑制制多种癌症关键酶的药物化合物

来自密歇根大学罗格尔癌症中心的一组科学家开发出了第一种药物样化合物来抑制一种关键酶家族,这种酶的功能失调与多种癌症有关,其中包括一种侵袭性的儿童白血病。 组蛋白甲基转移酶的核受体结合SET结合域(NSD)家族,长期以来一直是一个很有吸引力的药物靶点,但是攻击它们的努力都失败了,因为这些酶中结合位点的形状使得类药物分子很难与之结合。 根据发表在《Nature Chemical Biology》上的研究结果,由Tomasz Cierpicki博士和Jolanta Grembecka博士领导的研究小组利用包括X射线晶体学和核磁共振在内的多种技术,首次开发出了一种名为NSD1的关键蛋白质抑制剂。 一种主要化合物BT5在有NUP98-NSD1染色体易位的白血病细胞中表现出了很好的活性。 “我们经过多年的研究,证明用小分子抑制剂靶向这种关键酶是一种可行的方法,”麻省理工大学生物物理和病理学副教授Cierpicki说。 “这些发现......阅读全文

PNAS:癌症复发的关键酶

  慢性粒细胞性白血病CML是一种血液和骨髓癌,其患病率正在逐年增加。日前,加州大学圣迭戈分校医学院的研究人员发现,在促进干细胞恶意增殖和CML发展的重编程过程中存在着一种关键的酶。这一发现提前发表在十二月二十四日美国国家科学院院刊PNAS杂志的网站上。   美国目前有七万人患有CML,预计到20

Nature子刊文章:癌症代谢研究中的关键酶

  来自上海交通大学医学院,上海市胰腺疾病重点实验室等处的研究人员发表了题为“O-GlcNAcylation of fumarase maintains tumour growth under glucose deficiency”的文章,发现了一条之前从未发现过的通过延胡索酸酶调控的转录机制,并且

首个抑制制多种癌症关键酶的药物化合物

  来自密歇根大学罗格尔癌症中心的一组科学家开发出了第一种药物样化合物来抑制一种关键酶家族,这种酶的功能失调与多种癌症有关,其中包括一种侵袭性的儿童白血病。  组蛋白甲基转移酶的核受体结合SET结合域(NSD)家族,长期以来一直是一个很有吸引力的药物靶点,但是攻击它们的努力都失败了,因为这些酶中结合

癌症扩散的关键分子

  癌症是一种细胞生长的疾病,但大多数肿瘤只有从其原发位置扩散到全身各处时,才会变得具有致命性。最近,美国托马斯杰弗逊大学的研究人员发现,一个分子可能是驱动前列腺癌转移的重要调控因子。这项研究结果,发表于七月十三日的《Cancer Cell》,为开发药物防止前列腺癌以及可能其他癌症的转移,提供了一个

eLife:lncRNA调控癌症关键基因

  Salk研究所的科学家们发现,一种长非编码RNA(lncRNA)是癌症发展过程中的一个关键基因开关。这项研究于四月二十九日发表在eLife杂志上,为相关癌症的治疗提供了一条新的途径。   研究人员将这种lncRNA命名为PACER(p50-associated COX-2 extragenic

《Nature》癌症研究关键词:衰老

癌症普遍被认为是失控的细胞增殖,但在很多癌症的早期阶段,致癌基因的表达与细胞衰老有关。因此许多科学家们都认为癌症与衰老之间存在重要的关联,本期《Nature》一篇综述与上个月的一篇文章在这一方面公布了一些最新研究成果。 原文检索:Nature 448, 375-379 (19 July 2007

关键酶的主要作用

生物有三个层次的代谢调节,分别是:1、细胞水平的代谢调节。2、激素水平的代谢调节。3、整体水平的代谢调节。

关键酶的特点介绍

1、它催化的反应速度最慢,所以又称限速酶(rate-limiting enzymes)。其活性决定代谢的总速度。2、它常常催化单向反应或非平衡反应,其活性能决定代谢的方向。3、它通常处于代谢途径的起始部或分支处。4、它的活性除受底物控制外还受多种代谢物或效应剂的调节。

什么是代谢关键酶?

代谢途径中决定反应的速度和方向的酶称为关键酶(key enzyme)。它常常催化一系列反应中的最独特的第一个反应。

科学家发现癌症转移关键蛋白

  英国伦敦国王学院研究人员最近在《细胞生物学杂志》上发表研究文章称,他们首次发现一种癌细胞转移所需的关键蛋白,以这种蛋白为靶点,或将成为预防继发性癌症(癌症转移)的有效方法。   这一蛋白被研究人员命名为Cdc42蛋白,存在于癌细胞内部。研究人员发现,这种蛋白能够帮助癌细胞依附于血管壁上,从而使

“癌症”免疫治疗的关键因素

  EPFL科学家通过阻止调节肿瘤血管生长的两种蛋白质来改善癌症免疫治疗的功效。  癌症免疫治疗旨在增强或恢复患者免疫系统(即T细胞)识别和攻击癌症的能力。但是肿瘤使用几种策略来抵抗免疫攻击,使免疫疗法仅在少数患者中有效。例如,它们产生阻断而不是促进T细胞到达的血管。EPFL科学家现在通过重新编程肿

Cell子刊解析癌症形成关键信号

  来自Salk生物研究学院的一个科学家小组,确定了一个重要的细胞周期调控信号遭到破坏,导致癌细胞增殖的原因。他们获得的端粒相关研究发现,为找到预防措施对抗癌症、老化及其他疾病提供了一个有潜力的靶点。研究结果发表在7月11日的《分子细胞》(Molecular Cell)杂志上。   端粒是指位

能量运输的关键ATP酶与GTP酶

ATP与ATP酶:ATP酶,又称为三磷酸腺苷酶,是一类能将三磷酸腺苷(ATP)催化水解为二磷酸腺苷(ADP)和磷酸根离子的酶,这是一个释放能量的反应。在大多数情况下,能量可以通过传递而被用于驱动另一个需要能量的化学反应。这一过程被所有已知的生命形式广泛利用。部分ATP酶是内在膜蛋白(Integral

开启阻断肿瘤的关键酶

  不同于普通细胞,癌细胞将大部分的能量用于自我增殖。为此,它们必须启动生成诸如DNA、碳水化合物和脂类等新细胞构成元件的替代性代谢信号通路。   根据8月26日在线发布在《自然化学生物学》(Nature Chemical Biology)杂志上,由麻省理工学院领导的一项研究,用化合物破坏对这

“驱动细胞”可能是癌症转移的关键

  乔治城大学伦巴第综合癌症中心的科学家近日报告称,肿瘤中的一小部分细胞可以激活并招募附近其他类型的细胞,使癌症扩散到身体的其他部位。他们发现,“驱动细胞”在侵袭性肿瘤中只占20%甚至更少。    这项成果于2021年6月16日发表在《Cancer Research》杂志上。  通讯作者Anna R

中外学者PNAS发现癌症抑制关键miRNA

  来自俄亥俄州立大学综合癌症中心,四川大学华西医院的研究人员公布的一项最新研究表明,肺癌中的microRNA-486是一种强效的抑癌分子,有助于调节肺癌细胞的增殖和迁移,并且诱导这些癌细胞程序性细胞死亡或细胞凋亡。   研究人员证实microRNA-486(miR-486)能直接靶向胰岛素生长因

中外学者PNAS发现癌症抑制关键miRNA

  来自俄亥俄州立大学综合癌症中心,四川大学华西医院的研究人员公布的一项最新研究表明,肺癌中的microRNA-486是一种强效的抑癌分子,有助于调节肺癌细胞的增殖和迁移,并且诱导这些癌细胞程序性细胞死亡或细胞凋亡。   研究人员证实microRNA-486(miR-486)能直接靶向胰岛素生长因

《自然·癌症》:找到激活巨噬细胞的关键了

作为肿瘤治疗的主流手段,放射治疗(以下简称放疗)由于其有效性以及安全性,得到了广泛的应用[1-2]。然而,临床治疗结果表明,单独使用放疗,极少能根除肿瘤;由于其具有局部作用的特点,也难以抑制已转移的肿瘤。因此,将放疗与其他疗法联合使用,以达到系统性的肿瘤控制效果,是临床研究中的热点问题。近年来,放疗

癌症临床决策的6个关键环节

每年的2月4日都是世界癌症日,今年1月份以来,各地已经开展了不少大型活动。2014 年国际抗癌联盟推出的世界癌症日主题为“消除癌症误区”,倡议消除人们对于癌症的一些成见、误解。癌症起病过程隐匿,加之部分患者缺乏保健意识,因而在症状早期往往未能引起足够重视,临床所见者多为癌症晚期。但临床医生如能对癌症

Mol-Cell:关键蛋白为癌症发展“燃气助力”

  构成我们身体的细胞差异很大,每个细胞都有独特的功能。然而,每种蛋白质的蓝图都保存在基因中,我们的遗传信息在我们身体的每个细胞中都是相同的。  对于具有相同遗传物质的细胞能够产生不同的蛋白质,某些“辅助”蛋白是必需的。负责这种帮助的分子被称为转录因子  -这些确保只读取和转录特定的基因以产生更多所

研究发现切断癌症发展途径的“关键点”

  昆士兰大学的研究人员发现,切断乳腺癌细胞产生的蛋白质可以阻止癌症的进展。  来自UQ药学与研究所研究所的Iman Azimi博士说,当乳腺癌细胞停止生产称为TRPC1的蛋白质时,乳腺癌进展中重要的一些途径被停用。  Azimi医生说:“我们将TRPC1鉴定为几种途径的调节因子,当通过缺氧激活时,

Nat-Genetics:关键蛋白缺失或可促进癌症发生

  最近,一项刊登在国际杂志Nature Genetics上的研究报告中,来自圣犹大儿童研究医院等机构的研究人员在小鼠机体中开发了一种模式系统,其能够帮助研究人员阐明人类癌症中频繁突变的一种蛋白如何产生一种肿瘤抑制的效应;并不是所有癌症都是因遗传代码的直接改变而引发,癌症通常因为影响基因表达的多种表

固碳关键酶RubisCO酶活性提取研究获进展

  由中国科学院亚热带农业生态研究所副所长(主持工作)吴金水研究员领衔的农业生态过程方向研究团队近日在土壤微生物固碳关键酶RubisCO酶活性提取与测定方法研究方面取得了新进展。  卡尔文循环(Calvin–Benson–Bassham cycle)是光能自养生物和化能自养生物同化CO2的主要途径,

导致癌症治疗失败的关键细胞被找到

  恶性肿瘤治疗失败与复发的重要根源,在于肿瘤细胞的高度可塑性——肿瘤细胞能够在不同功能状态间转换,从而适应环境与治疗压力。尽管此前研究已发现肿瘤中存在多种细胞状态,但也长期存在一个核心难题:是否存在某种关键细胞状态主导着肿瘤的演进方向?由于缺乏能够在活体肿瘤中精准标记、长期追踪并对特定细胞状态进行

饮食、炎症和癌症之间联系的关键因素

  最近,美国奥克兰儿童医院研究所(CHORI)的一个研究小组发现,一类被称为鞘脂(sphingolipids)的脂质,可能是饮食、炎症和癌症之间关系的一个重要环节。相关研究结果发表在本周的《临床调查杂志》(Journal of Clinical Investigation)。在研究中,Julie

Nature子刊:区分癌症侵袭性的关键基因

  胸腺瘤(Thymoma)是一种比较罕见的癌症。日前科学家们发现,仅凭一个基因就可以区分胸腺瘤的侵袭性。快速生长的胸腺瘤需要高强度的治疗,而生长缓慢的胸腺瘤不需要进行这样的处理。  胸腺瘤是一种起源于胸腺上皮细胞的癌症。胸腺是淋巴系统的关键器官,被称为“杀手”的T细胞就在那里成熟。虽然还不清楚GT

Nature子刊:癌症、衰老和炎症的关键机制

   生物通报道: 端粒是位于染色体末端的长重复DNA序列,像帽子一样保护DNA上的重要遗传学信息不受损害。正常细胞每分裂一次,其端粒就会随之缩短。当端粒缩短到一定程度时,就会发信号让细胞永久停止分裂,影响组织的再生能力,引起一些老年病。癌细胞能提升端粒酶水平,延长自己的端粒以便无限分裂。  此前人

Oncogene:癌症与关键炎症标记的关联机制

  在一项最新研究中,来自伊利诺斯大学的研究人员发现了在细胞生长,免疫和炎症反应中扮演关键作用的细胞因子,如何能引发肿瘤发生发展的作用新机制,这一研究成果公布在Oncogene杂志上。   这个“化身博士”分子其实就是NF-κB分子。在健康细胞中,NF-κB是一种重要的“第一反应因子”,在人体的免

华裔学者Cell获癌症关键事件研究进展

  来自哈佛医学院贝斯以色列女执事医疗中心等处的研究人员发表了题为“Acetylation-Dependent Regulation of Skp2 Function”的文章,报道了促进肿瘤发生的一个关键事件:Skp2信号异常的作用新机理,发现了Skp2致癌作用的一个乙酰化调控机制,这将为解析

Science聚焦:癌症与端粒酶

  在癌症领域,许多科学家将他们的整个研究生涯都投入到去寻找一些细胞相似点,希望有可能促成针对许多癌症的单一疗法——然而一个多层面的问题很少有机会获得单一的答案。  1997年,科学家们发现了一个他们认为是细胞不死关键原因的基因。端粒酶逆转录酶(TERT)是端粒酶的催化亚单位。尽管细胞永生听起来不错