首个抑制制多种癌症关键酶的药物化合物

来自密歇根大学罗格尔癌症中心的一组科学家开发出了第一种药物样化合物来抑制一种关键酶家族,这种酶的功能失调与多种癌症有关,其中包括一种侵袭性的儿童白血病。 组蛋白甲基转移酶的核受体结合SET结合域(NSD)家族,长期以来一直是一个很有吸引力的药物靶点,但是攻击它们的努力都失败了,因为这些酶中结合位点的形状使得类药物分子很难与之结合。 根据发表在《Nature Chemical Biology》上的研究结果,由Tomasz Cierpicki博士和Jolanta Grembecka博士领导的研究小组利用包括X射线晶体学和核磁共振在内的多种技术,首次开发出了一种名为NSD1的关键蛋白质抑制剂。 一种主要化合物BT5在有NUP98-NSD1染色体易位的白血病细胞中表现出了很好的活性。 “我们经过多年的研究,证明用小分子抑制剂靶向这种关键酶是一种可行的方法,”麻省理工大学生物物理和病理学副教授Cierpicki说。 “这些发现......阅读全文

合成酮体的关键酶究竟是

合成酮体的关键酶是HMGCoA合成酶。酮体的生成:以乙酰CoA为原料,在肝线粒体经酶催化先缩合,后再裂解而生成体,除肝之外,肾也含有生成酮体的酮体系。酮体的合成过程可分三步进行。1、由两分子乙酰CoA在硫解酶的作用下缩合生成乙酰乙酰CoA,同时释放出一分子CoA-SH。2、乙酰乙酰CoA再与一分子乙

色氨酸代谢的关键酶是什么?

  色氨酸代谢的关键酶主要包括吲哚胺-2,3-双加氧酶、色氨酸-2,3-双加氧酶和犬尿氨酸-3-单加氧酶等。这些酶在调节炎症、免疫反应和神经功能方面起着至关重要的作用。具体如下:  吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)和色氨酸-2,3-双加氧酶(TDO):这两种酶是犬尿氨酸通路中的关键限速酶,负责将超

耶鲁学者发现ECM是触发癌症转移的分子关键

  癌症发生转移的一种方式是上皮细胞-间充质转化(EMT),即上皮细胞通过特定程序转化为具有间质表型细胞的生物学过程。长期以来,人们一直认为细胞中的化学信号或基因突变会触发EMT。  正常细胞或癌细胞可以在排列整齐的基质纤维上启动EMT,就像一个启动运动、改变分子活性的开关。图中显示:YAP(红色)

“搭”盐桥,打破癌症之王关键靶标“不可成药”魔咒

  KRAS基因结构处的蛋白体积小、表面光滑,像一个闪亮光滑的小球,缺乏传统小分子药物可以结合的“深口袋”结构,一度被药学界公认为是“不可成药”的靶标。  胰腺癌是一种恶性程度极高的消化系统肿瘤,也是实体瘤中致死率最高的癌症类型之一。胰腺癌由于难诊断难治疗,也被称为“癌症之王”。  胰腺癌的一个重要

Nature子刊:癌症中的关键蛋白复合体

  BAF复合体负责调解DNA的包装,能够在多种组织类型中抑制肿瘤发展。斯坦福大学医学院的研究人员通过蛋白质组学和生物信息学分析发现,在约五分之一的人类癌症中BAF复合体都发生了突变,说明该复合体在恶性肿瘤的发展中具有重要作用。此外,研究人员认为该复合体除了调控染色质以外,还可能有许多其他功能。

NSMB:解析关键癌症靶向酶类的3D结构

  近日,一项刊登于国际杂志Nature Structural & Molecular Biology上的研究论文中,来自约克大学的科学家们通过研究揭示了人类肝素酶的3-D结构,肝素酶是一种降解糖类的酶类,因其可以作为抗癌疗法的关键靶点,因此其近年来吸引了大量科学家的注意力。  尽管在健康有机体中可

Cell:新基因条码技术-识别关键癌症免疫基因

西奈山医学研究院的科学家开发了一项可以同时分析数百种基因功能的新技术,分辨率可达单细胞水平。该技术依赖于以一种新蛋白为基础的条形码技术,文章发表在《Cell》杂志。21世纪初,人类基因组计划测序了超过20000个蛋白质编码基因,至今科学家们还没能表征完所有单个基因的许多功能。人类基因组如何工作,如何

关键癌症蛋白的突变或帮助开发新型靶向疗法

多年来,科学家们一直在努力寻找阻断癌症关键蛋白的方法,这种名为STAT3的蛋白可以扮演一种转录因子,来帮助将DNA指令转换为RNA指令从而产生新的蛋白;当处于过度活跃阶段时,STAT3就会促进并加速异常细胞的生长和分裂,从而引发癌症,而科学家们进行了多种方法来选择性地阻断癌症中STAT3的表达,但至

关键酶有效保护孩子免于过敏和哮喘

  不知道你有没有发现一个奇怪的现象:经常出没农场等不是特别赶紧的环境中的孩子,相比于城市的孩子,不易得过敏、哮喘等免疫系统紊乱疾病。这种现象让科学家开始关注环境与过敏性疾病之间的关系,一些学者随后提出“卫生假说”的理论。    “卫生假说”认为儿童早期接触越多感染,日后患过敏性疾病概率越低。反过来

研究发现植物辅酶Q合成途径关键酶

  12月8日,中国科学院分子植物科学卓越创新中心陈晓亚研究组在Science Advances上,发表了题为A unique flavoenzyme operates in ubiquinone biosynthesis in photosynthesis-related eukaryotes的科

糖酵解的过程及关键酶反应过程

【己糖激酶】或肝中【葡萄糖激酶】催化葡萄糖磷酸化生成6-磷酸葡萄糖,由ATP提供能量和磷酸基团。这一步反应不仅活化了葡萄糖,使其能进入各种代谢途径,还能捕获进入细胞内的葡萄糖,使之不再透出细胞膜。反应不可逆,反应过程中消耗1分子ATP。己糖激酶或葡萄糖激酶是糖酵解途径的第一个限速酶。【磷酸果糖激酶-

克服HER2靶向癌症治疗耐药性的关键

  相当大比例的HER2阳性乳腺癌,会产生HER靶向药物的内在性和获得性耐药性。因此,仍然需要确定某些预测生物标志物,以改善患者的选择,并克服这些类型的药物耐药性。  最近,都柏林圣三一学院药科学院的科学家们,发现了一种新的生物标志物,可能有助于克服较新和更靶向性抗癌药物的耐药性,例如用于HER2阳

Clin-Cancer-Res:可阻断癌症生长关键信号的抗癌新药

  一个实验性抗癌药物可阻断对癌细胞存活,生长和扩散重要的“驱动力”。一种实验性药物pictilisib的一期临床试验,发现对于癌症患者的安全性是可控,实验剂量药物能成功地阻止PI3激酶途径。  The Institute of Cancer Research研究人员带领完成的这项研究已经扫清了药物

Cell:首个图谱!1篇论文揭秘769个癌症“关键”基因

  7月27日,发表在Cell杂志上题为“Defining a Cancer Dependency Map”的研究成果中,来自Broad研究所和Dana-Farber癌症研究所的科学家们建立了癌细胞遗传弱点的综合目录。具体来说,研究人员鉴定出了超过760个癌细胞生长和生存强烈依赖的基因。其中,许多依

大象为啥不容易得癌症?关键竟是这个“僵尸基因”

  大象是一种神秘的动物。尽管和人类一样能活上70多岁,但大象却很少得癌症。据统计,只有不到5%的大象会出现癌症,而这一数字在人类中高达17%!   这看起来非常不合理。大象体型庞大,细胞数量繁多——据估计,大象体内的潜在癌变细胞,是人类的近100倍!凭啥大象就不容易得癌症呢?   image.

Nat-Cell-Biol:发现促进癌症转移的关键蛋白质

  想知道癌细胞如何转移嘛?近日,刊登在国际杂志Nature Cell Biology上的一篇研究论文中,来自德克萨斯大学癌症研究中心的研究人员通过研究表示,癌细胞可以适应一定的能量需求来进行扩散转移,癌症发生转移是引发癌症相关死亡的主要原因,揭示癌症转移的机理对于开发新型抗癌疗法非常关键。  研究

大象为啥不容易得癌症?关键竟是这个“僵尸基因”

  大象是一种神秘的动物。尽管和人类一样能活上70多岁,但大象却很少得癌症。据统计,只有不到5%的大象会出现癌症,而这一数字在人类中高达17%!   这看起来非常不合理。大象体型庞大,细胞数量繁多——据估计,大象体内的潜在癌变细胞,是人类的近100倍!凭啥大象就不容易得癌症呢?   image.

Cell子刊揭示:遏制恶性脑瘤的关键酶

  5月8日,发表在Cell子刊《Cell Reports》上的一篇最新研究揭示,抑制一种关键酶CDK5,有望有效遏制恶性脑瘤的发展和复发。   Glioblastoma cells (orange) spread throughout a fly brain (normal cells i

​研究发现调节免疫反应的关键性酶

  澳大利亚莫纳什大学日前发布新闻公告说,该校参与的一项研究发现一种对体液免疫机制至关重要的酶。医学界有望在此基础上,开发出治疗癌症及自体免疫疾病的新药物。   体液免疫即以B淋巴细胞产生抗体达到保护目的的免疫机制,是保护机体免受感染的重要途径之一。B淋巴细胞经过抗原刺激后,进行一系列增殖、分化,

Cell子刊揭示:遏制恶性脑瘤的关键酶

  5月8日,发表在Cell子刊《Cell Reports》上的一篇最新研究揭示,抑制一种关键酶CDK5,有望有效遏制恶性脑瘤的发展和复发。  Glioblastoma cells (orange) spread throughout a fly brain (normal cells in blu

研究发现调节免疫反应的关键性酶

  澳大利亚莫纳什大学日前发布新闻公告说,该校参与的一项研究发现一种对体液免疫机制至关重要的酶。医学界有望在此基础上,开发出治疗癌症及自体免疫疾病的新药物。  体液免疫即以B淋巴细胞产生抗体达到保护目的的免疫机制,是保护机体免受感染的重要途径之一。B淋巴细胞经过抗原刺激后,进行一系列增殖、分化,最终

Cell子刊揭示:遏制恶性脑瘤的关键酶

Glioblastoma cells (orange) spread throughout a fly brain (normal cells in blue), used to model human cancer. Credit: Northwestern University  胶质母细胞瘤(

科学家解密葡萄糖代谢关键酶

中国科学院生物物理研究所赵岩团队近期发现揭示了人葡萄糖-6-磷酸酶催化亚基1(hG6PC1)识别及催化不同底物的结构基础,描绘了酶-底物诱导契合的动态过程,并为磷脂酰丝氨酸(PS)调控hG6PC1活性的潜在机制提供了新见解。相关论文7月15日发表于《细胞发现》。在能量代谢中,葡萄糖是绝大多数生物最根

Cell子刊揭示遏制癌细胞的关键酶

  来自纽约西奈山Icahn医学院生物医学科学研究生院的研究人员,在新研究中证实阻断细胞中的某些酶或许能够阻止癌细胞的分裂和生长。这一研究发现发布在4月25日的《分子细胞》(Molecular Cell)杂志上。   为了实现细胞分裂,细胞需要对它的遗传物质进行复制,以提供给新生成的“子”细胞

Cell子刊揭示:遏制恶性脑瘤的关键酶

  5月8日,发表在Cell子刊《Cell Reports》上的一篇最新研究揭示,抑制一种关键酶CDK5,有望有效遏制恶性脑瘤的发展和复发。   Glioblastoma cells (orange) spread throughout a fly brain (normal cells i

磷酸戊糖途径的产物、关键酶和生理意义

产物:5-磷酸核糖、NADPH。关键酶:6-磷酸葡萄糖脱氢酶。生理意义:(1)提供5-磷酸核糖,用于核苷酸和核酸的生物合成。(2)提供NADPH(还原型辅酶Ⅱ),参与多种代谢反应,维持谷胱甘肽的还原状态等。

Cell:科学家发现DNA修复的关键酶

  日前,一项刊登在国际杂志Cell上的研究报告中,来自澳大利亚国立大学和德国海德堡大学的研究人员通过研究发现了一种DNA修复过程中的必要组分,该研究或为后期开发新型抗癌药物提供一定的思路。  研究者Tamas Fischer教授指出,当DNA被损伤后,由DNA和RNA组成的混合结构在修复遗传信息上

糖酵解的主要过程,关键酶及生理意义

糖酵解是指将葡萄糖或糖原分解为丙酮酸,ATP和NADH+H﹢的过程,此过程中伴有少量ATP的生成。是体内葡萄糖代谢最主要的途径之一,也是糖、脂肪和氨基酸代谢相联系的途径。糖酵解可分为二个阶段,活化阶段和放能阶段。准备阶段(1)葡萄糖磷酸化(Phosphorylation)“葡萄糖”是较稳定的化合物,

蛋白酶K是DNA提取的关键试剂

 蛋白酶k是一种枯草蛋白酶类的高活性蛋白酶,用于生物样品中蛋白质的一般降解。从林伯氏白色念球菌(tritirachiumalbumlimber)中纯化得到。蛋白酶K,是一种切割活性较广的丝氨酸蛋白酶。它切割脂族氨基酸和芳香族氨基酸的羧基端肽键。此酶经纯化去除了RNA酶和DNA酶活性。由于蛋白酶K在尿

Nature子刊:12种癌症中找到16个关键基因网络

   来自布朗大学的研究人员利用一种新型计算机算法,筛选庞大的遗传数据,从中发现了几个相互作用的基因,这些基因一旦突变就会导致多种癌症的发生发展。  研究人员将这种运算方法称之为 Hotnet2,可以用于分析癌症基因组图谱(TCGA)项目中12种不同类型癌症的遗传数据。此次研究人员聚焦的是体细胞突变