DS在药物设计领域基于阻碍FLFLT3相互作用的抑制剂筛选

通过Discovery Studio软件和Pipeline Pilot软件虚拟筛选出针对FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的抑制剂小分子,该小分子结构新颖,并具有较强的抑制效果,其IC50为18 μM。 方案详情 外周神经性疼痛(PNP)是一种比较难治疗的慢性疾病。背脊髓相关背根神经节中存在的体感神经元致敏性是一个关键的生理病理过程。研究发现,造血细胞在神经损伤位置可产生细胞因子FL,即FMS样酪氨酸激酶3受体(FLT3)的配体。通过坐骨神经内注射FL激活FLT3,产生疼痛的超敏感性,进而激活了外周神经性疼痛相关的基因表达,产生短期或长期的敏感神经元的敏感性。本研究通过一系列实验,基于不同的老鼠模型发现背神经节中的FLT3对于外周神经性疼痛的产生和持续起关键作用。同时发现阻碍FL-FLT3之间相互作用的抑制剂可以减缓外周神经性疼痛,该方法有望成为治疗外周神经性疼痛的一种新疗法。 为了寻求该......阅读全文

高通量筛选平台(HTS)在抗体药物开发中的应用

细胞株开发和培养基优化是生物药物的开发的第一步,工业界一直致力于寻找一个高效快速的解决方案,我们将分两期给大家介绍一下默克提供的解决方案。这一期将分享HTS技术。HTS全称为高通量筛选(High Throughput Screen ),这里要划一下重点:1)高通量,是指通过大量不同的培养基筛选,

基于-PCR-的-DNA-文库筛选实验方法

试剂、试剂盒PCR 混合物PCR 引物寡核苷酸杂交寡核苷酸PCR 正对照PCR 主要混合物蒸馏水仪器、耗材琼脂糖凝胶电泳设备实验步骤一、材料1. 缓冲液、溶液和试剂蒸馏水2. 酶和酶缓冲液PCR 混合物(可以放在一起冰冻),对于 lml 反应,包括:200nmol 的各种 dNTP;1XVent 溶

基于-PCR-的-DNA-文库筛选实验方法

试剂、试剂盒 PCR 混合物PCR 引物寡核苷酸 杂交寡核苷酸PCR 正对照PCR 主要混合物蒸馏水仪器、耗材 琼脂糖凝胶电泳设备实验步骤 一、材料1. 缓冲液、溶液和试剂蒸馏水2. 酶和酶缓冲液PCR 混合物(可以放在一起冰冻),对于 lml 反应,包括:200nmol 的各种 dNTP;1XVe

基于-PCR-的-DNA-文库筛选实验方法

            试剂、试剂盒 PCR 混合物 PCR 引物寡核苷酸 杂交寡核苷酸 PCR 正对照 PCR 主要混合物 蒸馏水

类器官技术在药物研发领域的应用

类器官技术在药物研发领域的未来发展趋势包括以下几个方面:更接近真实器官:通过优化培养条件和利用新的技术手段,类器官将在细胞组成、结构和功能上更加接近真实器官,从而能更准确地模拟药物在体内的作用过程、代谢情况以及潜在的毒性和副作用。免疫微环境构建:进一步构建具有功能性免疫细胞的类器官,以更真实地模拟免

类器官技术在药物研发领域的应用

类器官技术在药物研发领域具有以下显著的应用优势:高度模拟体内环境:类器官具有与体内器官相似的细胞组成、结构和生理功能。例如,肠道类器官能够模拟肠道的上皮细胞层、隐窝结构和细胞间的连接,更真实地反映药物在肠道中的作用和代谢过程。个体特异性:可以利用患者自身的细胞构建类器官,从而能够针对个体差异进行精准

中国科大在蛋白质设计领域取得进展

  近日,中国科学技术大学生命科学学院刘海燕教授、陈泉副教授研究组在蛋白质结构功能设计研究领域取得新进展,研究成果发表在10月27日出版的Nature Communications上。  蛋白质氨基酸序列和空间结构之间的关系是科学界悬而未决的课题。国际上蛋白质设计领域有实验验证的自动设计方法只有寥寥

关于DS03水准仪的应用领域介绍

  DS03水准仪是一款真正的高精密级光学水准仪,其各项技术指标都满足国标《水准仪GB 101562009》  中高端系列仪器的要求。  可以应用于国家一等水准测量及地震水准测量,建筑工程测量,变形及沉降监测,矿山测量,大型机器安装,工具加工测量和精密工程测量等。  ●水准网测量 / ●变形监测、地

基于结构的药物设计打开通向表观遗传学靶点的大门

  美国签署新处方药使用者费用法案   推动FDA改革   经过数月的广泛讨论以及随后的立法者之间的紧密磋商,美国众议院和参议院日前通过了《2012年美国食品和药物管理局安全及创新法案》(FDASIA),即第V期《处方药使用者费用法案》(PDUFA V)。   在两党的广泛支持下,美国总统

高通量药物筛选的含义及其在中国的发展趋势

高通量筛选的含义  近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术(High throughput screening, HTS),该技术将化学、基因组研究、生物信息,以及自动化仪器等先进技术,有机组合成一个高程序、高自动化的新模式,从而创造了发现新药的新程序。由于该技术

高通量药物筛选的含义及其在我国的发展趋势

高通量筛选的含义近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术(High throughput screening, HTS),该技术将化学、基因组研究、生物信息,以及自动化仪器等先进技术,有机组合成一个高程序、高自动化的新模式,从而创造了发现新药的新程序。由于该技术具有

中国科大在基于人工维度全光器件设计方面取得进展

  中国科学院院士、中国科学技术大学教授郭光灿领导的中科院量子信息重点实验室在基于人工维度的全光器件的设计方面取得新进展。该实验室教授周正威小组在理论上提出通过调控简并光腔中的轨道角动量光子可以实现全光量子存储器和滤波器,这为光学人工维度的应用开创了一条新的道路。主要研究成果于7月14日发表在国际学

基于表位的疫苗设计的概念

中文名称基于表位的疫苗设计英文名称epitope-based vaccine design;EBVD定  义一种制备疫苗的新型策略。即基于已知核苷酸或氨基酸序列,利用计算机软件辅助分析,或利用噬菌体展示技术,确定和筛选可能的优势表位,然后人工合成或借助基因工程技术而制备含优势表位的多肽疫苗。应用学科

高通量药物筛选的简介

1. 化合物样品库化合物样品主要有人工合成和从天然产物中分离纯化两个来源。其中,人工合成又可常规化学合成和组合化学合成两种方法。2.自动化的操作系统自动化操作系统利用计算机通过操作软件控制整个实验过程。操作软件采用实物图像代表实验用具,简洁明了的图示代表机器的动作。自动化操作系统的工作能力取决于系统

简述蛋白质结构在药物设计中的应用

  从基因组数据到新药物的过程分为2个部分:一是选择目标蛋白,二是选择合适的药物,药物分子必需与目标蛋白质分子紧密结合、容易合成且没有毒副作用。传统的药物设计通过筛选大量的天然化合物、已知的底物或配基的类似物(anaIogs)以及生物化学研究来确定前导物(Iead compounds),较少依赖目标

全自动膜片钳技术及其在药物筛选中的应用

一:全自动膜片钳技术介绍:膜片钳技术被称为研究离子通道的“金标准”。是研究离子通道的最重要的技术。目前膜片钳技术已从常规膜片钳技术(Conventional patch clamp technique)发展到全自动膜片钳技术(Automated patch clamp technique)。传统

科学家提出基于化学微扰转录组自监督表征学习的药物筛选策略

6月25日,中国科学院上海药物研究所研究员郑明月课题组提出基于自监督表征学习的深度生成模型TranSiGen,能够克服转录谱中固有噪声和混杂因素的局限,用于表征与细胞环境和化合物效应相关的表型信息,展现了其在药物发现中的应用前景。相关研究发表于《自然—通讯》。基于表型的筛选是药物研发中的重要方法之一

美确定阻碍化疗药物发挥作用的蛋白结构

  美国科学家近日首次确定了一种名为P-醣蛋白(P-gp)的蛋白结构,该蛋白会将许多化疗药物阻挡在细胞之外,这是癌细胞对化疗药物具有抗性的主要原因之一。弄清这一蛋白的结构将有助于科学家设计更有效的抗癌药物。相关论文发表在3月27日的《科学》(Science)杂志上。   P-gp于1976年被首次

药物高通量筛选技术

药物高通量筛选技术简单介绍一下关于药物高通量筛选技术的知识。一.概念高通量筛选(High throughputscreening,HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行试验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机对实验数

基于Zigbee的土壤墒情监控系统设计

0 引言随着全球水资源供需矛盾的日益加剧, 节水农业已成为当今具有世界意义的焦点问题之一,世界各国都十分重视发展节水农业。以色列、日本、美国等国家都已采用先进的节水灌溉制度。通过采用遥感、 遥测监测土壤墒情和作物生长等新技术, 对灌溉区用水进行监测预报, 实现灌溉区水资源的动态管理, 不但成功地提高

第四届药物代谢ISSX/CSSX学术会议精彩报告

  2013年5月17日-19日,在开封河南大学,第四届国际药物代谢学会/中国药代专业委员会(ISSX/CSSX)学术会议顺利召开。本届会议由国际药代学会 (ISSX)、中国药物代谢专业委员会 (CSSX)、河南省科学技术协会主办。参加会议的代表包括国内外药物代谢动力学领域专家,全国各地高等院校、研

类器官技术在药物研发领域的应用介绍

一些类器官技术在药物研发领域的应用实例:寻找新冠治疗药物:西班牙加泰罗尼亚生物工程研究所的研究人员借助人类干细胞培育而成的“迷你肾脏”,找到了一种能够在感染初期阻断新冠肺炎影响的临床试验药物。他们用新冠病毒感染这些“迷你肾脏”类器官后,使用多种疗法进行测试,发现重组人可溶性血管紧张素转换酶Ⅱ(hrs

类器官技术在药物研发领域的应用分享

类器官技术在药物研发领域有广泛的应用,以下是一些利用类器官技术开展的药物研发项目:新冠治疗药物筛选:2020年,上海交通大学联合威尔康奈尔医学院、西奈山伊坎医学院的研究团队利用人类多能干细胞生成的肺和结肠类器官系统,对美国食品药品管理局(FDA)批准的药物进行筛选,鉴定出了三种显示对新冠病毒(SAR

α葡萄糖苷酶抑制剂的筛选原则

目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选主要有三种途径:天然动植物、微生物的提取物、微生物代谢物和人工合成的抑制剂。3.1 动植微生物提取物3.1.1 动物韩国学者Kang Sun Ryu和我国的桂仲争等[2]对全蚕粉的降糖效果都有报道,同时提示其作用机理与抑制α-麦芽糖苷酶的活性有关。3.1.2 植物许多学

微生物所等在筛选群体感应抑制剂方面取得新进展

  在自然界中,很大一部分的微生物以生物膜的形式生存,使其可以抵抗临床抗生素以及人体免疫系统的清除。常规抗生素可以杀死浮游菌和表层菌,临床症状可以得到缓解,但生物膜内的细菌很难被清除掉,在停止用药后生物膜内残存的菌体会迅速繁殖,使得感染症状再次复发,长期反复治疗过程中抗生素的大量使用,导致耐药菌株不

新型整合酶抑制剂高通量筛选方法

随着HIV-1病毒耐药性的不断升级,抗艾滋病药物的研发远远滞后,抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合,是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此,整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。近年来,北京工业

药物高通量筛选技术的研究

  药物高通量筛选技术,是发现创新药物的重要技术手段之一,已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。   ■发展中的高通量筛选技术   高通量筛选的组合模式。近年来,由于自动化技术特别是机器人的应用,在新药研究中出现了高通量筛选技术,该技术将化学、基因组研究、

治疗乳腺癌,创新ADC获突破性疗法认定

  Daiichi Sankyo宣布美国FDA为其在研新药DS-8201颁发了突破性疗法认定。该药物是一种靶向HER2的抗体药物偶联物(ADC),用于治疗HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌,这些患者在使用曲妥珠单抗(trastuzumab)和帕妥珠单抗(pertuzumab)以及ado-trast

阿斯利康与第一三共达成合作-正式进击ADC赛道

  近日,阿斯利康宣布与第一三共针对trastuzumab deruxtecan(DS-8201),一种抗体-药物偶联物(ADC)和潜在的新型癌症治疗靶向药物,签订了全球开发和商业化合作协议。通过此次合作,双方将加速和扩大DS-8201在乳腺癌和其他癌症领域的开发,并有可能重新定义临床治疗标准。双方

我国在细胞凋亡荧光成像分析及药物筛选方法取得进展

  肿瘤细胞凋亡与癌症的发生、发展、死亡密切相关,对药物诱导的肿瘤细胞凋亡进行检测,可以作为药物筛选以及判定抗肿瘤药物治疗效果的依据,在肿瘤治疗中发挥着重要作用。细胞色素c(Cyt c)是细胞凋亡早期信号的重要标志物,在癌细胞的凋亡进程中起到关键作用。通过监测细胞凋亡进程中Cyt c的释放水平,有助