N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构部分的化合物目前已经开发出许多用于合成吡唑方法。其中，通过肼与1,3-二羰基化合物或其替代物的环缩合反应直接吡唑较为常见（Scheme 1）。由于存在商业供应的原料酮胺和肼使得knorr反应成为制备吡唑吸引力的方法之一。课题组在合成N-芳基吡唑6时深入研究了反应过程中的关键中间体。传统反应中经重氮化反应、还原反应、缩合反应合成目标吡唑衍生物。此过程存在一些需要解决的问题：1：化合物9由于合成过程中产生锡的氧化物分离纯化困难2：缩合过程形成咔唑异构体，需柱层析纯化；3：高活性中间体重氮8和肼9小规模合成相对简单，DSC显示规模放大时存在......阅读全文
实验室分析仪器气质联用常用的衍生化方法
硅烷化 硅烷基衍生物广泛用于气相，是用三甲基硅烷取代酸、醇、硫 、醇、 胺、酰按、烯醇酮醛等，分子中活泼H而形成。三氟官能团常用于提高电子捕获检测的灵敏度。衍生方法使氨基酸的定量和定性分析容易。 烷基化 是活泼H被脂肪族戓芳基（如苄基）所取代。这可用硅烷化衍生试剂对含酸性氢的化合物进行
扎来普隆分散片的适应症
本品主要成份为扎来普隆其化学名称为：N -3-(3-氰基吡唑 1，5-a 嘧啶-7-基)苯基 -N-乙基-乙胺 其结构式为： 分子式：C17H15N5O 分子量：305.34
扎来普隆分散片的成分介绍
本品主要成份为扎来普隆其化学名称为：N -3-(3-氰基吡唑 1，5-a 嘧啶-7-基)苯基 -N-乙基-乙胺 其结构式为： 分子式：C17H15N5O 分子量：305.34
扎来普隆分散片的成分及性状
成份 本品主要成份为扎来普隆其化学名称为：N -3-(3-氰基吡唑 1，5-a 嘧啶-7-基)苯基 -N-乙基-乙胺 其结构式为： 分子式：C17H15N5O 分子量：305.34 性状 本品为白色或类白色片剂。
合成培养基配制实验——无血清培养基的制备
实验材料ECM试剂、试剂盒蒸馏水仪器、耗材滤膜实验步骤1. 选择适宜的培养基质（ECM），先制备成贮存干液；2. 使用前，贮存干液用高纯度的蒸馏水稀释成0.1 mg/ml 浓度的使用液；3. 使用液用0.22 μm 孔径的微孔滤膜过滤除菌；4. 用吸管吸取使用液，均匀涂于消毒灭菌的细胞培养器
天然培养基与合成培养基的区别在哪？
天然培养基是指来自动物体液或利用组织分离提取的一类培养基，如血浆、血清、淋巴液、鸡胚浸出液等。组织培养技术建立早期，体外培养细胞都是利用天然培养基。但是由于天然培养基制作过程复杂、批间差异大，因此逐渐为合成培养基所替代。目前广泛使用的天然培养基是血清，另外各种组织提取液、促进细胞贴壁的胶原类物质在培
研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 中国科学院成都生
实现甲醇生物转化高效合成脂肪酸衍生物
近日，中科院大连化学物理研究所研究员周雍进团队在甲醇生物转化研究方向取得新进展。研究团队以甲醇酵母为细胞催化剂，通过结合适应性进化和理性代谢工程改造，实现了甲醇生物转化高效合成脂肪酸衍生物。相关研究成果分别发表在《自然-代谢》和美国《国家科学院院报》上。韩国庆熙大学生物化工学者Eun-Yeol
甲醇生物转化可高效合成脂肪酸衍生物
中国科学院大连化学物理研究所研究员周雍进团队以甲醇酵母为细胞催化剂，通过结合适应性进化和理性代谢工程改造，实现了甲醇生物转化高效合成脂肪酸衍生物。日前，相关研究成果分别发表于《自然—代谢》和美国《国家科学院院刊》。 脂肪酸衍生物是液体生物燃料、油脂化工品、食品和材料等生产的基础原料。传统动、植
硝化、加氢、重氮化、水解多步反应连续合成
AI、人工智能已是全社会关注的热点。而AI+化学，一天做1000个实验，快速发现新分子似乎也正朝我们走来。未来的化学实验室不再是人的天下，智能化设备将是高效的生产力。康宁反应器既耐压又透明、可视的玻璃模块极大地提升了连续流工艺开发和优化的效率。康宁反应器模块化设计，可快速、灵活地组装成满足数千种不同
氰基吡啶水解法合成烟酸
氨氧化法该法以3-甲基吡啶或MEP为原料，在催化剂床层中与氨和氧气按一定比例进行气固相催化氧化，生成3-氰基吡啶，水解纯化得到烟酸。该工艺使3-甲基吡啶的单程转化率提高到99%，3-氰基吡啶水解制备烟酸的选择性也提高到99%。氨氧化法原料是吡啶碱生产过程中产出比例最高的副产物——3-甲基吡啶，价格低
2016年第5批拟批准《新化学物质环境管理登记证》公示
根据《新化学物质环境管理办法》（环境保护部第7号令，以下简称《办法》），我部对Robinson Brothers Ltd等单位的15份新化学物质常规申报资料进行了审查，符合有关要求，拟批准登记，详见附表。 根据《办法》第二十条，为体现公开、公平、公正的原则，接受公众监督，现将拟批准的《新化学物
N乙酰基D半乳糖胺的分子结构数据
1、摩尔折射率：48.57 2、摩尔体积（m3/mol）：146.8 3、等张比容（90.2K）：432.4 4、表面张力（dyne/cm）：75.1 5、极化率（10-24cm3）：19.25
氨基葡萄糖的基本内容介绍
氨基葡萄糖，是天然的氨基单糖，为人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的物质，分子式C6H13NO5，分子量179.2。 由葡萄糖的一个羟基被氨基取代形成，易溶于水及亲水性溶剂。通常以N-乙酰基衍生物（如甲壳素）或以N-硫酸酯和N-乙酰-3-O-乳酸醚（胞壁酸）形式存在于微生物、动物来源的多糖和结
关于氨基葡萄糖的基本信息介绍
氨基葡萄糖，是天然的氨基单糖，为人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的物质，分子式C6H13NO5，分子量179.2。 [1]由葡萄糖的一个羟基被氨基取代形成，易溶于水及亲水性溶剂。通常以N-乙酰基衍生物（如甲壳素）或以N-硫酸酯和N-乙酰-3-O-乳酸醚（胞壁酸）形式存在于微生物、动物来源的多
新型抗骨关节炎化合物为临床治疗提供新策略
骨关节炎（Osteoarthritis, OA）是高度致残的慢性退行性骨关节疾病，以关节疼痛、关节畸形及功能障碍为主要临床表现。随着人口结构老龄化加重和生活模式转变所致肥胖人群比重增加，骨性关节炎的发病率不断攀升，全球骨关节炎患者数量已超过5亿人，造成了巨大的经济和社会压力。 目前临床上尚无针
简述磺胺苯吡唑的相互作用
1、合用尿碱化药可增加该品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2、不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替该品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3、磺胺苯吡唑与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需
使用磺胺苯吡唑的不良反应
常用剂量时不良反应较少，对肾赃的损害也较轻，但大剂量、长期使用时可出现药物过敏反应引起的各类皮肤炎症，粒细胞、血小板减少症及再生障碍性贫血，可造成肝损害、肾损害而发生结晶尿、血尿和管型尿，对新生儿可造成溶血性贫血、血红蛋白尿、高胆红素血症及胆红素脑病（核黄疸）。因此，大剂量长期应用时宜同时服碳酸
简述磺胺苯吡唑的适应症
磺胺苯吡唑药属广谱抗菌药，但由于许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。 磺胺苯吡唑（不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂）的适应症为： 1、敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染。 2、与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的
简述磺胺苯吡唑的药理作用
抗菌谱与SD相近，但抗菌作用较强。磺胺苯吡唑为广谱抗菌药，抗菌作用强可用于呼吸系统、泌尿系统，肠道及皮肤软组织感染的治疗，现临床主要与增效剂甲氧苄氨嘧啶（TMP）合用，抑菌作用可增加数倍至数十倍，主要用于急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及伤寒等疾病的治疗。该品与PABA竞争细菌二氢叶酸合成
关于磺胺苯吡唑的药物治疗分析
磺胺苯吡唑用于治疗溃疡性结肠炎和类风湿关节炎已有40余年的历史。近年来，国外通过许多病例观察发现，该药对强直性脊柱炎患者的外周关节炎、腰背痛、发僵、血沉和C-反应蛋白的变化及骶髂关节的X线片病变，均有明显的治疗作用。国内不少医院也开展了这项治疗。 磺胺苯吡唑为片剂，每片0.25克，服用方便，安
简述磺胺苯吡唑的动力学
磺胺苯吡唑口服吸收较完全，可达给药量的90%以上，并广泛分布于各组织和体液中，也可透过血脑屏障，脑膜呈化脓性炎症时脑脊液浓度可达血浓度的80%~90%。该品在肝内代谢为乙酰化物，失去抑菌活性而毒性增加，乙酰化率高，且溶解度较低，故较易出现结晶尿血尿等。大剂量、长期应用时宜与碳酸氢钠同服。部分药物
关于吡唑甲氢龙的基本介绍
吡唑甲氢龙是一种药品，同化作用与睾酮相近，但男性化作用比睾酮轻。 用于蛋白质分解之消耗性疾病。 名称：吡唑甲氢龙；Stanozolol 药物名称：吡唑甲氢龙 英文名：Stanozolol 药名：司坦唑醇,康力龙,吡唑甲氢龙,司坦唑 外文名：Stanozolol,Androstanazd
简述磺胺苯吡唑的药理作用
磺胺苯吡唑属中效磺胺苯吡唑，具广谱抗菌作用，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对该品的耐药性
使用磺胺苯吡唑的注意事项
1、下列疾病不宜选用磺胺苯吡唑作治疗或预防用药： ⑴ A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎。 ⑵ 志贺菌感染。 ⑶ 立克次体病。 ⑷ 结核病。 ⑸ 放线菌病。 ⑹ 支原体感染。 ⑺ 真菌感染。 ⑻ 病毒感染。 2、下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能不全、肾功能不全
房颤治疗药物关键中间体的连续放大合成
一、背景介绍 BMS-919373 zui近被定义为心房颤动的候选治疗药物之一。其传统的合成路径以 3，5-二溴吡啶（3）为原料，首先通过金属卤素交换形成杂芳基配体（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。 该工艺在实验室规模上表现良好，
房颤治疗药物关键中间体的连续放大合成
一、背景介绍 BMS-919373 zui近被定义为心房颤动的候选治疗药物之一。其传统的合成路径以 3，5-二溴吡啶（3）为原料，首先通过金属卤素交换形成杂芳基配体（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。 该工艺
自动连续多肽合成仪的主要功能简介
主要功能 加料、反应、洗涤、脱保护等步骤的全自动。通过微波辐射连续的脱保护、偶联，将多个氨基酸连接到一条多肽上，各个循环之间不需要转移反应器。氮气鼓泡和微波磁场双重方式在环形电磁场作用下，结构上，氨基酸构成的卷曲肽链充分展开，能势阱效应，在低温下，进行彻底的去保护、耦合和裂解。达到神奇的反应效
大连化物所对苯二甲酸二乙酯合成新路线研究取得新进展
近日，我所生物能源研究部有机催化研究组徐杰研究员和路芳研究员等在对苯二甲酸二乙酯合成新路线的研究中取得新进展，该合成新路线以生物质基粘康酸为原料，经与乙醇和乙烯发生连续的酯化反应、Diels-Alder反应以及脱氢反应，直接合成对苯二甲酸二乙酯。相关研究结果发表在《德国应用化学》（Angew.
南开团队研发联芳基化合物高效合成新方法
日前，南开大学化学学院教授叶萌春团队实现了简单芳烃和广泛使用的芳基硼酸试剂的选择性偶联反应的研究突破，克服了传统联芳基化合物生产过程中反应利用率低、成本高、环境污染严重、反应产物不可控等问题，可以方便快捷地构建各类联芳基化合物。由于芳基硼酸试剂的稳定、易得和低毒，这种催化剂控制的选择性芳基化反应