南开团队研发联芳基化合物高效合成新方法

日前,南开大学化学学院教授叶萌春团队实现了简单芳烃和广泛使用的芳基硼酸试剂的选择性偶联反应的研究突破,克服了传统联芳基化合物生产过程中反应利用率低、成本高、环境污染严重、反应产物不可控等问题,可以方便快捷地构建各类联芳基化合物。由于芳基硼酸试剂的稳定、易得和低毒,这种催化剂控制的选择性芳基化反应有望在医药、农药和材料领域得到重要的应用。 该研究成果得到了国家自然科学基金的资助,并发表在材料与化学类龙头期刊《美国化学会志》。联芳基化合物在医药、农药、染料、新材料等领域被广泛应用。长期以来,发展简便、高效的联芳基化合物合成方法一直是有机合成研究的热点。传统合成方法存在步骤多、废物排放多等缺陷。简单芳烃原料价廉易得,且反应原子利用率高、环境污染少,通过简单芳烃碳氢键直接进行芳基化反应来构建联芳基化合物逐渐得到了更多的重视。但芳烃中的碳氢键不仅有相对惰性,难以直接反应,而且数量多,性质相近,对它们的选择性偶联是当下面临的关键难题。......阅读全文

手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展

  手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如,科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性,而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H

芳基醛氧化酶的概念

中文名称芳基-醛氧化酶英文名称aryl-aldehyde oxidase定  义编号:EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛,使它们被一分子的氧氧化成对应的酸,而水分子转变为过氧化氢的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

N芳基吡唑衍生物的连续合成

吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物(1)具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布(2,Celebrex),利莫那班(3,Acomplia),西地那非(4,Viagra)和最近批准的肺癌药物克唑替尼(5,Xalkori)具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构

【技术】N芳基吡唑衍生物的连续合成

  吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物(1)具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布(2,Celebrex),利莫那班(3,Acomplia),西地那非(4,Viagra)和最近批准的肺癌药物克唑替尼(5,Xalkori)具有吡唑亚结构。   Figure 1

手性β芳基乙胺合成新突破:开启制药工业新可能

近日,西安交通大学药学院科研团队在《自然-合成》 (Nature Synthesis, IF: 20.0)发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者,西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者,西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活

新催化体系实现芳基烯烃的不对称氢氟化

近日,中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心廖建研究员团队发展了一个有效的催化体系,实现了芳基烯烃的不对称氢氟化,合成了系列手性苄基氟化合物,包括实现天然产物的后期手性氟化修饰,并通过低温核磁共振技术,对反应机理进行系统深入的研究。相关研究成果发表于国际期刊ACS Catalysis,论文第一作者

芳基羰基化合物的合成研究取得新进展

  芳基羰基化合物是一类非常重要的有机化合物,其在自然界和生物体内广泛存在,并在生命过程扮演着非常重要的角色,同时它也是很多药物分子的重要结构单元。因此,对芳基羰基化合物的合成研究具有重要意义。传统的合成芳基羰基结构单元的方法主要采用芳烃的Friedel–Crafts 酰基化反应,而该类型的反应

电化学促进芳基卤代物的硫醚化反应

  随着能源、环境问题的日益严峻,绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术,在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时,电合成还具有电流、电位连续可调的优点,因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色,

大鼠二酰基甘油(DAG)酶联免疫分析

大鼠二酰基甘油(DAG)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用       目的:本试剂盒用于测定大鼠血清,血浆,细胞上清及相关液体样本中二酰基甘油(DAG)的含量。实验原理:   本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠二酰基甘油(DAG)水平。用纯化的大鼠二酰基甘油(DAG)抗体包被微孔板

大鼠羟基自由基(HO·)酶联免疫分析

大鼠羟基自由基(HO·)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用       目的:本试剂盒用于测定大鼠血清,血浆,细胞上清及相关液体样本中羟基自由基(HO·)的含量。实验原理:   本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠羟基自由基(HO·)水平。用纯化的大鼠羟基自由基(HO·)抗体包被微孔板

“女娲”教授石枫:轴手性芳基吡咯并吲哚骨架的设计与构建

导语:基于吲哚的轴手性骨架是一类性质独特的手性杂环骨架,所以催化不对称构建该类骨架已经成为一个重要的研究领域。然而,该领域的研究仍处于起步阶段,面临着一系列挑战性问题,例如:设计与构建新型基于吲哚的轴手性骨架、探索该类骨架在手性催化剂和配体等方面的应用。近日,江苏师范大学石枫课题组设计了一类新型的基

西北大学栾新军课题组Angew:[2+2+1]螺环化反应

  钯催化下,通过C-H芳基化实现芳基碘化物与芳基卤化物定向交叉偶联,是合成非对称联芳基化合物的常用方法。但是,芳基碘化物存在自身偶联弊端,常常导致合成效率降低。近日,西北大学栾新军教授课题组在Angew发表论文,提出了一种避免芳基碘化物产生自偶联的方案,首先芳基碘化物在Pd(0)催化下实现炔烃的定

研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物

  手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径,但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。  中国科学院成都生

成都生物所用不对称催化构建手性偕二芳基甲基硼酸酯

  手性有机硼化合物是重要的蛋白酶抑制剂,也是重要的有机合成试剂。手性二苄基硼酸酯是一类新颖的合成砌块,可用于构建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。传统合成该砌块的方法依赖于使用当量的手性底物或手性试剂;迄今为止,利用催化不对称策略合成手性二苄基硼酸酯仍是一个挑战性的课题。  中国科学院成都

合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物

  中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系,包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日,受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S

上海有机所在钯催化芳基二氟甲基化反应研究中取得进展

  含氟有机化合物由于氟原子的独特性质,在医药、农药和材料领域中具有十分广泛而重要的应用。近年来,发展与之相关的高效引氟方法和手段,受到了合成化学家们的高度关注。尽管在过去的十年中,大量高效、新颖的氟化方法和反应相继被报道,但大多使用的是商品化的“明星”氟化试剂,通常价格昂贵,而对于大量存在的含氟工

上海有机所在含氟杂芳基砜类试剂研究中取得新进展

  含氟有机化合物在功能材料、医药、农药等方面有着广泛的应用,因此发展向有机分子中高效、高选择性地引入氟原子和含氟片段一直是有机化学领域中的重要研究方向。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室胡金波课题组一直致力于有机化学中独特氟原子取代效应(氟效应)的研究,并在基于含氟含硫试剂的选择性氟

电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究获进展

  随着能源、环境问题的日益严峻,绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术,在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时,电合成还具有电流、电位连续可调的优点,因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色,

祝介平教授Angew:轴手性3芳基吡咯的催化不对称构建

  近日,瑞士洛桑联邦理工学院祝介平教授报道了第一例轴手性3-芳基吡咯的催化不对称合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.(10.1002/anie.201812654)上。  轴手性联芳基化合物存在于许多重要的天然产物和药物中,并且是许多配体和催化剂的核心骨架。虽然已经有许多

上海有机所电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究

  随着能源、环境问题的日益严峻,绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术,在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时,电合成还具有电流、电位连续可调的优点,因此容易精准的控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演者重要的角色,

广州生物院在配体催化的芳环交叉偶联反应方面获新进展

  联芳基化合物是许多药物必要的组成部分,他们的高效合成是目前有机化学研究的热点之一。近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院蒋晟课题组在配体催化的芳环交叉偶联反应方面取得重要进展,该成果已于近期发表在Organic Letters上。  课题组设计了一系列新配体,并成功实现了该配体

扶芳藤的概述

  扶芳藤[1](拉丁学名:Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.),卫矛科卫矛属植物。  扶芳藤叶薄革质,椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形,生长旺盛,终年常绿,其叶入秋变红,是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖,较耐寒、耐阴,不喜阳光直射,生长于山坡丛林中

扶芳藤的介绍

  扶芳藤[1](拉丁学名:Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.),卫矛科卫矛属植物。  扶芳藤叶薄革质,椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形,生长旺盛,终年常绿,其叶入秋变红,是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖,较耐寒、耐阴,不喜阳光直射,生长于山坡丛林中

扶芳藤的简介

  扶芳藤[1](拉丁学名:Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.),卫矛科卫矛属植物。  扶芳藤叶薄革质,椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形,生长旺盛,终年常绿,其叶入秋变红,是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖,较耐寒、耐阴,不喜阳光直射,生长于山坡丛林中

南开团队研发联芳基化合物高效合成新方法

  日前,南开大学化学学院教授叶萌春团队实现了简单芳烃和广泛使用的芳基硼酸试剂的选择性偶联反应的研究突破,克服了传统联芳基化合物生产过程中反应利用率低、成本高、环境污染严重、反应产物不可控等问题,可以方便快捷地构建各类联芳基化合物。由于芳基硼酸试剂的稳定、易得和低毒,这种催化剂控制的选择性芳基化反应

有机所电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究获进展

  随着能源、环境问题的日益严峻,绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术,在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时,电合成还具有电流、电位连续可调的优点,因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色,

吲哚衍生物不对称异戊烯基化去芳构化反应研究中获进展

  异戊烯基化(prenylation)是生物体内的一个重要过程,很多具有生理活性的天然产物都具有异戊基烯基基团,例如青蒿素、紫杉醇、胆固醇等萜类化合物。除此以外,异戊烯基也可以在酶的催化作用下镶嵌在吲哚等小分子代谢物上,得到一些具有异戊烯基取代的吡咯并吲哚啉结构的生物碱。但是该过程新产生的手性中心

钯催化不对称去对称化分子内芳基CO偶联反应研究获进展

  氧芳基化片段广泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧杂芳环等天然产物或小分子药物结构中。通过过渡金属如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶联反应是构建O-芳基化产物的重要方法。但由于芳基C-O偶联反应在SP2杂化的碳原子与O之间成键,不能直接产生碳手性中心。因此对过渡金属催化的不对称芳基C-O偶联反应研

甲氧芳芥的简介

  名称 :甲氧芳芥  英文名 :Methoxymerphalan  中文别名 :甲氧基溶肉瘤  别名: 甲氧基溶肉瘤  类别: 西医药物  性状:本品为白色片状结晶,不溶于水及无水乙醇,易溶于盐酸溶液。

扶芳藤的形态特征

  常绿藤本灌木,高1至数米;小枝方梭不明显。叶薄革质,椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形,宽窄变异较大,可窄至近披针形,长3.5~8厘米,宽1.5~4厘米,先端钝或急尖,基部楔形,边缘齿浅不明显,侧脉细微和小脉全不明显;叶柄长3~6毫米。聚伞花序3~4次分枝;花序梗长1.5~3厘米,第一次分枝长5~10