胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制

近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展:首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor, GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构,揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础,加快II型糖尿病治疗新药的开发。相关研究论文于1月4日在国际学术期刊《自然》(Nature)上发表,通讯作者为研究员吴蓓丽和赵强。 GPCR是人体内最大的膜受体蛋白家族,在细胞信号转导中发挥重要作用。GPCR与人体疾病关系密切,目前有40%以上的上市药物以GPCR为靶点。根据其相似性,GPCR可分为A、B、C和F等四种类型。B型GPCR包括GCGR等多种重要的受体蛋白,识别并结合多肽类激素,对于维持体内激素平衡至关重要。这类受体包含胞外结构......阅读全文

胰高血糖素的主要作用

  与胰岛素的作用相反,胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用,使血糖明显升高,1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统,激活肝细胞的磷酸化酶,加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细

胰高血糖素的主要作用

与胰岛素的作用相反,胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用,使血糖明显升高,1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统,激活肝细胞的磷酸化酶,加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细胞,

关于胰高血糖素的介绍

  胰高血糖素(glucagon)亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗,起着增加血糖的作用。  胰高血糖素(升糖素)是一种由胰脏胰岛α-细胞分泌的激素,由29个氨基酸组成直链多肽,分子量为3485道尔顿。胰高血糖素的第一级结构是:

胰高血糖素的药品说明

药品名称:升血糖素、胰高血糖素、高血糖素英文名称:Glucagon适 应 症:该品现主要用于低血糖症,在一时不能口服或静注葡萄糖时非常有用。不过,通常低血糖时仍应首选葡萄糖。近来亦用于心源性休克。用量用法:肌注、皮下注射或静注,用于低血糖症,每次0.5mg~1.0mg,5分钟左右即可见效。如20分钟

胰高血糖素的组成结构

人胰高血糖是由29个氨基酸组成的直链多肽,分子量为3485,它也是由一个大分子的前体裂解而来。胰高血糖在血清中的浓度为50~100ng/L,在血浆中的半衰期为5~10min,主要在肝灭活,肾也有降解作用。

胰高血糖素如何影响肝脏?

  促进肝糖原分解:胰高血糖素作用于肝脏,促使肝细胞内的糖原分解为葡萄糖,释放到血液中,从而提高血糖水平。  抑制肝糖原合成:胰高血糖素还能抑制肝脏中糖原的合成,进一步减少肝脏中储存的糖原,确保血糖水平在需要时能够迅速升高。  促进氨基酸和脂肪酸的代谢:胰高血糖素还能促使肝脏中的氨基酸和脂肪酸转化为

胰高血糖素瘤的病因

   胰高血糖素瘤多为单发,其中60%为恶性偶尔可由胰岛A细胞增生引起本病肿瘤分布以胰尾最多,其次为胰体,胰头部最少。

胰高血糖素的基本介绍

  胰高血糖素(glucagon)亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗,起着增加血糖的作用。  胰高血糖素(升糖素)是一种由胰脏胰岛α-细胞分泌的激素,由29个氨基酸组成直链多肽,分子量为3485道尔顿。胰高血糖素的第一级结构是:

7月25日-Nature-杂志生物学精选

  未培养微生物的基因组   现有基因组序列只能让我们对微生物引人注目的多样性有一个很有限的认识,因为它们中绝大部分从未被培养出纯培养物。在这项研究中,Tanja Woyke 及其同事利用单细胞基因组学方法来研究和测序来自九个多样化生境的 201 种未培养的古生菌和细菌细胞。该信息显示了无

解析人源葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体三维结构

  葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor, GIPR)属于B1类G蛋白偶联受体,在脂肪生成、胰岛β细胞增殖和胰岛素释放等方面发挥重要作用,与2型糖尿病、肥胖症和神经退行性疾病相关。该受体的内源性配

最新Cell!上科大团队揭示GPCR多重药理学分子机制

  近几年来,以上海科技大学和中科院上海药物所为代表的国内研究机构屡次在GPCR领域取得重要进展,特别是去年5月份,Nature集中发表中国科学家多项GPCR重大成果,这标志着国内在该领域处于世界前列。  2018新年伊始,中科院上海药物所吴蓓丽研究组在揭示B型GPCR信号转导机制研究方面再次取得重

推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型2

与心血管疾病相关的GPCR成员主要分布于A类家族的α亚类,如人体最重要的神经体液调节系统之一,血管紧张素系统(RAAS)中的AT1R、AT2R以及Mas-R。血管紧张素II(AngII)1 型受体(AT1R)可自发激活。通过膜环境、相互作用蛋白、受体自身抗体和单核苷酸多态性(SNP)等增加AT1

金长文团队揭示G蛋白偶联受体多样性的分子机制

  2019年5月15日,Molecular Cell在线发表了题为“Conformational Complexity and Dynamics in a Muscarinic Receptor Revealed by NMR Spectroscopy”的研究论文,报道了应用液体核磁共振方法研究M

推开GPCR靶点与代谢性疾病研究的敲门砖动物模型

   基因编辑技术最具代表性的就是在人类疾病动物模型制备方面的应用。随着经济发展,代谢性疾病的发病率逐年增高,其中心血管疾病导致的死亡占我国居民全部死因的40%以上,死亡率居于首位[1]。通过构建包括心血管疾病、糖尿病等代谢领域基因编辑小鼠模型,并进行多种深入研究,可以找到相关疾病的潜在治疗靶点,研

上海张江数个课题组解析出多个B类GPCR精细结构

  从昨晚17时到今天凌晨1时,中科院上海药物研究所、上海科技大学、复旦大学药学院的科学家连续在《自然》和《自然·通讯》上发表了三篇G蛋白偶联受体(GPCR)研究论文。重量级的研究成果,显示出上海作为世界三大GPCR研究中心之一的强劲科研实力。从昨天的新闻发布会上,记者获悉,这是一场长达六年之久的激

胰高血糖素或为肾脏健康关键

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/518077.shtm据发表在最新一期《细胞代谢》杂志上的论文,美国得克萨斯大学西南医学中心研究人员发现,胰高血糖素可能对肾脏健康和整个生物体的正常系统代谢健康起着重要保护作用。当从小鼠肾脏中移除这种激素的

胰高血糖素瘤的鉴别诊断

  胰高血糖素瘤有皮肤损害和血浆胰高血糖素水平增高故凡具有皮肤损害的病例及胰高血糖素水平增高的病例均应予以鉴别:  1.皮肤损害(1)胰高血糖素瘤病人的皮肤损害是呈坏死溶解移行性红斑改变;应与良性家族性天疱疮、落叶性天疱疮、弥漫性脓疱性牛皮癣、中毒性表皮坏死溶解等病相鉴别。(2)皮肤损害与肿瘤同时存

胰高血糖素瘤的辅助检查

  1.钡餐检查及十二指肠低张造影 仅对胰头部胰岛细胞瘤的诊断有帮助,表现在十二指肠降段内侧壁有所改变,但本病发生在胰头部极少。有的病例出现空肠、回肠的粗皱壁,其原因不清楚  2.腹腔动脉和胰动脉血管造影 对胰岛细胞瘤有鶒的诊断可达70%以上,但不能明确肿瘤来自何种细胞。  3.肝胰超声扫描和CT扫

关于胰高血糖素的用途介绍

  胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强,使血糖明显升高;促进脂肪分解和脂肪酸氧化;加速氨基酸进入肝细胞,为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低,胰高血糖素分泌增多,反之则减少;胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌,也可通过旁分泌方

胰高血糖素的分泌调节过程

影响胰高血糖素分泌的因素很多,血糖浓度是重要的因素。血糖降低时,胰高血糖素胰分泌增加;血糖升高时,则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反,能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放,可使血糖降低,另一方面还能同时刺激胰高血糖

关于胰高血糖素的分泌调节

  影响胰高血糖素分泌的因素很多,血糖浓度是重要的因素。血糖降低时,胰高血糖素胰分泌增加;血糖升高时,则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反,能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放,可使血糖降低,另一方面还能同时刺激胰高

胰高血糖素测定临床意义

[正常参考值]50-200ng/L。[临床意义]生理性升高:常见于禁食后、大量活动后。2. 病理性升高:(1)糖尿病患者胰高血糖素明显升高,且增高数值和糖尿病的严重程度有关。(2)胰高血糖素瘤患者,测定血浆中胰高血糖素具有特殊诊断价值,其值可达850-3500ng/L。(3)急性胰腺炎、肝硬化、急性

代谢型谷氨酸受体结构揭示C类GPCR二聚化及功能调控机制

  代谢型谷氨酸受体(Metabotropic glutamate receptor, mGlu)属于C类G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)家族,是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体(mGlu1-8),其功能涉及学

上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制

9月3日,中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》(Cell Discovery)上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protein

上海药物所揭示催乳素释放肽受体信号转导机制

  9月3日,中国科学院上海药物研究所徐华强与赵丽华团队在《细胞发现》(Cell Discovery)上发表了题为Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protei

胰高血糖素瘤的并发症

 1.体重减轻乏力、舌炎和口角炎、贫血很常见,其发生机制与肿瘤的消耗及胰高血糖素分解代谢营养物质增强,从而造成营养不良有关2.少数患者有精神神经病史如痴呆、视神经萎缩、呐吃、眼球震颤共济失调、反射异常等。

关于胰高血糖素的主要作用介绍

  与胰岛素的作用相反,胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用,使血糖明显升高,1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统,激活肝细胞的磷酸化酶,加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细

胰高血糖素的合成过程是什么?

  胰高血糖素的合成过程涉及基因表达和蛋白质加工。 在细胞内,胰高血糖素的基因首先被转录成mRNA,然后mRNA离开细胞核,在细胞质中翻译成多肽链,即前胰高血糖素。前胰高血糖素接着被送入内质网,在内质网中通过一系列酶的作用进行后续的折叠、修饰和连接,最终形成成熟的胰高血糖素。  这个过程是由胰腺中的

简述胰高血糖素的分泌调节介绍

  影响胰高血糖素分泌的因素很多,血糖浓度是重要的因素。血糖降低时,胰高血糖素胰分泌增加;血糖升高时,则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反,能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放,可使血糖降低,另一方面还能同时刺激胰高

胰高血糖素的主要用途

胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强,使血糖明显升高;促进脂肪分解和脂肪酸氧化;加速氨基酸进入肝细胞,为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低,胰高血糖素分泌增多,反之则减少;胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌,也可通过旁分泌方式,