胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础，加快II型糖尿病治疗新药的开发。相关研究论文于1月4日在国际学术期刊《自然》（Nature）上发表，通讯作者为研究员吴蓓丽和赵强。 GPCR是人体内最大的膜受体蛋白家族，在细胞信号转导中发挥重要作用。GPCR与人体疾病关系密切，目前有40%以上的上市药物以GPCR为靶点。根据其相似性，GPCR可分为A、B、C和F等四种类型。B型GPCR包括GCGR等多种重要的受体蛋白，识别并结合多肽类激素，对于维持体内激素平衡至关重要。这类受体包含胞外结构......阅读全文
临床化学检查方法介绍胰高血糖素
胰高血糖素介绍： 胰高血糖素由胰岛α细胞所分泌，是一个含29个氨基酸的直链肽，为胰岛素的主要拮抗激素，其主要靶器官为肝脏和肾脏，可促进肝糖原分解，抑制肝糖原合成，促进葡萄糖异生和分解，并能促进脂肪分解。其分泌主要受血糖调控，高血糖时分泌减少，低血糖时分泌则增加。胰高血糖素正常值： 7-24mU/
关于胰高血糖素瘤的基本介绍
是胰岛α细胞瘤，分泌过量的胰高血糖素，主要表现为皮肤游走性、坏死溶解性红斑、糖尿病、贫血、舌炎及口角炎、外阴阴道炎、低氨基酸血症等，又称为高血糖皮肤病综合征。多恶性，常早期转移。肿瘤直径一般为1.5～3厘米，有时整个胰腺均为肿瘤。早期手术切除肿瘤后，皮肤损害和糖尿病可迅速消失。本病多见于40～7
胰高血糖素的主要用途
胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强，使血糖明显升高；促进脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸进入肝细胞，为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之则减少；胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌，也可通过旁分泌方式，
治疗胰高血糖素瘤的方法介绍
1.皮肤损害的治疗 对本病早期尚未表现出特异性皮肤病害，或尚未弄清诊断之前，可口服肾上腺皮质激素、土霉素、双碘喹林或硫唑嘌呤等药物缓解皮肤病变；近年来使用锌剂及外用肾上腺皮质激素也能缓解皮肤病变，但对其他症状无效。 2.手术切除肿瘤 确定诊断后，应及时采用手术治疗，有怀疑者亦应手术探查。肿
胰高血糖素的结构和功能特点
胰高血糖素（glucagon）亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗，起着增加血糖的作用。胰高血糖素（升糖素）是一种由胰脏胰岛α-细胞分泌的激素，由29个氨基酸组成直链多肽，分子量为3485道尔顿。胰高血糖素的第一级结构是：NH2-
大鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA检测法
大鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Glucagon 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 Glucagon与单抗结合，加入生物素化的抗大鼠Glucagon，形成免疫复合物连
简述胰高血糖素的组织结构介绍
人胰高血糖是由29个氨基酸组成的直链多肽，分子量为3485，它也是由一个大分子的前体裂解而来。胰高血糖在血清中的浓度为50～100ng/L，在血浆中的半衰期为5～10min，主要在肝灭活，肾也有降解作用。
胰高血糖素瘤的并发症
1.体重减轻乏力、舌炎和口角炎、贫血很常见，其发生机制与肿瘤的消耗及胰高血糖素分解代谢营养物质增强，从而造成营养不良有关2.少数患者有精神神经病史如痴呆、视神经萎缩、呐吃、眼球震颤共济失调、反射异常等。
胰高血糖素的主要用途
胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强，使血糖明显升高；促进脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸进入肝细胞，为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之则减少；胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌，也可通过旁分泌方
郑三多博士等揭示KCTD介导GABAB受体脱敏的分子机制
GABAB（γ-氨基丁酸B型受体）是一种抑制性神经递质受体，属于C家族G蛋白偶联受体（GPCR），由两个亚基组成：GABAB1和GABAB2。激活的GABAB受体使G蛋白异源三聚体解离为Gαi/o亚基和Gβγ二聚体。Gαi/o亚基降低腺苷酸环化酶活性，而Gβγ激活G蛋白偶联的内向整流钾通道（G
肾上腺素受体的多样性和配体－－α2型受体晶体结构解析
人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突
发现高效低毒的小分子胰高血糖素样肽1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，而且能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是
研究揭示GPCR受体动力学与配体动力学的调控机制
8月1日，《神经元》（Neuron）杂志在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心汪胜研究组和中国科学院上海药物研究所徐华强团队合作研究成果Structural basis of psychedelic LSD recognition at dopamine D1 receptor。该研究通过
上海药物所等发表胰高血糖素样肽1研究领域回顾性论文
9月15日，国际期刊《药理学综述》（Pharmacological Reviews）在线发表了由中国科学院上海药物研究所研究员王明伟带领国际团队共同撰写的题为Glucagon-Like Peptide-1 and Its Class B G Protein–Coupled Receptors:
胰高血糖素是如何被肝脏分解的？
胰高血糖素本身并不是由肝脏分解的。 胰高血糖素是由胰腺的α细胞分泌的激素，其主要作用是提高血糖浓度。在生理过程中，胰高血糖素通过与肝脏等靶细胞上的特异性受体结合来发挥作用，而不是被分解。 当胰高血糖素与肝脏细胞上的受体结合后，会激活一系列信号转导途径，导致肝细胞内的糖原分解为葡萄糖，并释放到血
人源大麻素受体三维精细结构成功解析
CB1 上海科技大学iHuman研究所在人体细胞信号转导研究领域取得重大突破。研究人员经过3年努力成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构，为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。日前，相关研究成果发表于《细胞》期刊。 据了解，人源大麻素受体（CB1）是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受
近期治疗糖尿病的研究进展一览
糖尿病是现代社会的高发代谢疾病，发病的原因包括遗传因素以及环境的影响等等。这一期为大家带来的是最近在糖尿病的研究与药物研发领域的研究进展，希望读者朋友们能够喜欢。 1. Nature：重磅！中国科学家解析出一种B类G蛋白偶联受体全长结构，有助开发出新的2型糖尿病药物doi:10.1038/na
Science：徐华强等揭示甲状旁腺激素受体1结构及其动态性
甲状旁腺激素受体-1（PTH1R）是一种B级G蛋白偶联受体，是钙稳态的中心，是骨质疏松症和甲状旁腺功能减退症的治疗靶点。 然而，全长PTH1R与功能性肽激素相互作用并与下游G蛋白偶联的结构基础仍然未知，这是临床相关PTH类似物的发展和理解GPCR信号传导的基本机制的障碍。 2019年4月12日
关于胰高血糖素的主要作用的介绍
与胰岛素的作用相反，胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用，使血糖明显升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统，激活肝细胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细
关于胰高血糖素样肽1的简介
胰高血糖素样肽-1（GLP-1） 是回肠内分泌细胞分泌的一种脑肠肽，目前主要作为2型糖尿病药物作用的靶点。由于GLP-1可抑制胃排空，减少肠蠕动，故有助于控制摄食，减轻体重。在19例肥胖患者中进行的前瞻性安慰剂对照、随机、双盲、交叉试验中，GLP-1皮下注射给药可增加患者餐后的饱腹感，并使每餐
胰高血糖素的主要用途介绍
胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强，使血糖明显升高；促进脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸进入肝细胞，为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之则减少；胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌，也可通过旁分泌方
胰高血糖素瘤的实验室检查
1.一般化验检查 低氨基酸血症尿糖阳性、血糖升高或葡萄糖耐量下降，血沉增加、正细胞正血色素性贫血，胰头部肿瘤十二指肠液中可发现瘤细胞。 2.血浆胰高血糖素放射免疫测定(1)基础测定胰高血糖素多显著增高，可超过1000pg/ml为正常值5～10倍，正常值为50～100pg/ml，文献记录胰高血糖
胰高血糖素与胰岛素有何不同？
胰高血糖素与胰岛素在生理功能上是相互拮抗的。 胰高血糖素（Glucagon）和胰岛素（Insulin）是由胰腺中的不同细胞分泌的两种主要激素，它们在维持血糖稳定方面起到相反的作用。胰高血糖素主要由胰腺的α细胞分泌，它的主要作用是促进肝脏中的糖原分解为葡萄糖，提高血糖浓度。而胰岛素则由胰腺的β细
小鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA试剂盒
小鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗小鼠 Glucagon 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 Glucagon与单抗结合，加入生物素化的抗小鼠Glucagon，形成免疫复合物连
关于胰高血糖素瘤的鉴别诊断介绍
胰高血糖素瘤有皮肤损害和血浆胰高血糖素水平增高，故凡具有皮肤损害及胰高血糖素水平增高的病例均应予以鉴别： 1.皮肤损害的疾病 （1）胰高血糖素瘤病人的皮肤损害是呈坏死溶解移行性红斑改变：应与良性家族性天疱疮、落叶性天疱疮、弥漫性脓疱性牛皮癣、中毒性表皮坏死溶解等病相鉴别。 （2）皮肤损害与
人胰高血糖素（GC）酶联免疫说明
本试剂盒仅供研究使用。检测范围： 96T2pg/ml-80pg/ml使用目的：本试剂盒用于测定人血清、血浆及相关液体样本中胰高血糖素（GC）含量。实验原理本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本
血液的化学检验项目介绍胰高血糖素
胰高血糖素介绍： 胰高血糖素由胰岛α细胞所分泌，是一个含29个氨基酸的直链肽，为胰岛素的主要拮抗激素，其主要靶器官为肝脏和肾脏，可促进肝糖原分解，抑制肝糖原合成，促进葡萄糖异生和分解，并能促进脂肪分解。其分泌主要受血糖调控，高血糖时分泌减少，低血糖时分泌则增加。胰高血糖素正常值： 7-24mU/
人胰高血糖素(Glucagon)ELISA试剂盒
人胰高血糖素(Glucagon)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 Glucagon 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 Glucagon与单抗结合，加入生物素化的抗人Glucagon，形成免疫复合物连接在板
简述胰高血糖素瘤的临床表现
本病突出的症状为皮疹和糖尿病。皮疹的表现具有一定特点，临床称为表皮坏死性游走性红斑，开始主要为区域性红斑，也可为脱屑性红色丘疹及斑疹，常呈环形或弧形，可为大疱、糜烂、结痂，由于易被细菌及酵母菌所感染，出现坏死溶解性大疱状斑疹。最初病变部位开始愈合时，愈合处留有色素沉着，病变可从一个部位移向另一个
胰高血糖素瘤综合征病例分析
1 临床资料 患者男， 44 岁。躯干、四肢出现红斑、糜烂伴痒 4 个月，加重1 个月。患者 4 个月前颜面部、双下肢 出现红斑，伴瘙痒、疼痛感，部分红斑糜烂，少许渗 出，无水疱、脓疱。颜面部皮疹可自行消退，遗留少 许色素沉着。1 个月前，臀部至双下肢多处新发红 斑，伴剧烈疼痛感，就诊于本院。病程中