药代动力学中吸收速度常数(Ka)表示什么?

1.吸收速度常数(Ka)表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。Ka值增大,血药浓度的峰值也升高,但峰时减少。2.吸收分数(F)表示药物进入体循环的量与所用剂量的比值。静脉注射的 F=1;口服或肌肉注射的 F≤1;口服时F值与饮食、服药时间有关。3.表观分布容积(V):表示药物在体内分布的程度。静脉注射时,V=剂量(D)/C;V值增大,药物浓度下降,二者呈反比例关系。......阅读全文

简述利尿磺胺的药代动力学

  口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。静脉注射后5min起效,30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。血浆半衰期为0.2~0.25h。肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋

关于诺氟沙星的药代动力学介绍

  空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于  中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400

简述克拉霉素的药代动力学

  该品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/mL;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16

关于可乐宁的药代动力学

  口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官,组织内药浓度比血浆中浓度高,能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8h。消除半衰期为12.7h,肾功能不全时延长。肝内代谢,40%

氢化可的松片的药代动力学

  本品可自消化道迅速吸收,约1小时血药浓度达峰值,其生物T1/2约为100分钟,血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少量以原型经尿排泄。

关于利福平的药代动力学介绍

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有

简述利福平眼药的药代动力学

  1、药代动力学  利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或

概述丙戊酸的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜

硫糖铝的药代动力学

  硫糖铝口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子,胃肠道吸收仅5%,作用持续时间约5h。主要随粪便排出,少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。

灰黄霉素片的药代动力学

  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开

希罗达的药代动力学

  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时,除5-氟尿

甲氨蝶呤的药代动力学

用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量

氯霉素胶囊的药代动力学

  口服后吸收迅速而完全,约可吸收给药量的80%~90%,给药后1~3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为11.2~18.4mg/L,儿童一次口服25mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为19~28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1~2g),可使血药浓度

迪化唐锭的药代动力学

  口服本品后,盐酸二甲双胍由胃肠粘膜吸收,单剂量口服二甲双胍片研究表明由于二甲双胍随剂量增加而减少吸收,缺乏剂量比例性。口服后二甲双胍的吸收显示非线性药代动力学,吸收可饱和、不完全。约需2小时达到血药峰浓度,血浆半衰期约为3.5小时,不与血浆蛋白结合。以原型几乎全部随尿排泄。

关于强的松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

关于卡托普利的药代动力学介绍

  1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。  2、注射液:本品注射起效迅速,血循环

雷帕霉素的药代动力学

在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的

关于羟氯喹的药代动力学

  羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用,药物动力学和体内代谢过程。口服后,羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中,给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后,其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围,平均水平为105ng/ml,血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间,平均血浆消除半衰期

萘啶酸的药代动力学

  口服后自胃肠道迅速吸收,部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%,尿液中活性的85%  与药物结合的血浆蛋白  口服1g后2小时在

简述奈康的药代动力学

  本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药

简述拉西地平的药代动力学

  口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

概述善思达的药代动力学

  吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三角肌

关于泼尼松的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作

简述酮康唑片的药代动力学

  1、吸收  酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。  2、分布  体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。  3、代谢  经胃肠道吸收后,酮康唑

简述螺内酯的药代动力学

  本药口服吸收较好,约为65%,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同半衰期有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时), 每

甲氨蝶呤的药代动力学

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。

地西潘的药代动力学

  地西潘口服吸收快,肌内注射吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14~45min,肌内注射为20min内,静脉注射为1~3min;口服0.5~2h,肌内注射0.5~1.5h,静脉注射0.25h血药浓度达峰值,4~10天达稳态血浓度。地西潘脂

凯莱止的药代动力学

  健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg,1.9小时达血药峰值浓度,血浆浓度消除半衰期为9.2小时。健康成人口服给药吸收率约为40%,生物利用度约为39%;健康成人口服或静脉给药,尿或粪便提取物中的放射性均为原形物,代谢物的总量很少。健康成人口服给药尿中及粪便中排泄率分别为25.4%、70.4%。

氨氯地平的药代动力学

口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢,原形药排泄

药代动力学有哪些实验步骤

1.新药在相应病人体内的药代动力学研究,包括单次给药或/和多次给药的药代动力学研究;2.如新药为前体药物或在人体内主要以代谢方式进行消除的药物,需进行新药的代谢途径、代谢结构及其药代动力学的研究。3.根据新药管理学特点、临床用药需要及试验试验条件的可行性,研究者可选择性地进行:1)新药与其它药物相互