概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜17小时。儿童通常更短。 *产生治疗作用的血清药物浓度低限通常为40〜50mg/L,范围可放宽至40〜100mg/L。如果确认有必要使血药浓度更高,必须在产生的疗效与可能产生的不良反应之间进行权衡,尤其是那些与血药浓度相关的不良反应。但是,如果血药浓度水平一直维持在150mg/L之上,则需要减低剂量。 *连续服药3-4天后药物的血药浓度达到稳态。 *丙戊酸盐在体内通过葡萄糖醛酸化和β-氧化等转化后通过尿液排泄。 *丙戊酸盐可被透析出来,但血液透析仅影响游离药物的血药浓度(约占血药浓度的10%)。丙戊酸盐对CYP450代谢系统所......阅读全文
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜
概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: 采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; 大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。 药物的半衰期为15-
关于丙戊酸钠片的药代动力学介绍
口服胃肠吸收迅速而完全,约1~4小时血药浓度达峰值,生物利用度近100%,有效血药浓度为50~100μg/ml。血药浓度约为50mg/ml时血浆蛋白结合率约94%;血药浓度约为100μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80%~85%。 血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增
关于丙戊酸钠片糖衣的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全,1~2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢,但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%~20%,血浆蛋白结合率为85%~95%,半衰期(t1/2)为9~18小时。在肝内代谢,经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。
关于戊酸雌二醇片的药代动力学概述
1、吸收 戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通过肝脏的过程中,类固醇酯分解为雌二醇和戊酸。同时,雌二醇进一步代谢为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后,只有约3%的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。 2、分布 服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度,约为15
关于戊酸雌二醇的药代动力学介绍
1、吸收:戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通过肝脏的过程中,类固醇酯分解为雌二醇和戊酸。同时,雌二醇进一步代谢为雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后,只有约3%的雌二醇得到生物利用。食物不影响雌二醇的生物利用度。 2、分布:服药后通常4-9小时达到雌二醇的最高血清浓度,约为15pg
概述丁丙诺啡透皮贴剂的药代动力学
有证据表明,丁丙诺啡可经肝肠循环吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的实验结果表明;丁丙诺啡可以通过血脑屏障和胎盘屏障。通过胃肠外给药,在动物脑中的药物浓度(所含成分仅为丁丙诺啡原形)为口服用药的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙诺啡后,在胎儿的胃肠道内,丁丙诺啡具有明显的蓄积作用,推测与胆汁排泄有关,
氯苯磺酰丙脲的药代动力学
氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速,口服每次后1h即可从血浆中检出,血浆药物达峰时间为2~4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用,3~6h内作用最大,并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢(80%),以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄,血浆半衰期约30~36h。服用1次
丙硫异烟胺的药代动力学
口服迅速吸收(80%以上),广泛分布于全身组织体液中,在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10%。服药后1~3小时血药浓度可达峰值,有效血药浓度可持续6小时,T1/2约3小时。主要在肝内代谢。经肾排泄,1%为原形,5%为有活性代谢物,其余均为无活性代谢产
关于亮丙瑞林的药代动力学
醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg,1~2日血药浓度达峰值为1~2ng/ml。用于前列腺癌时,每次皮下注射3.75mg,每 4周1次,共注射3次,达稳态血药浓度为0.1~1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物,经肾脏排泄。单次皮下注射28日后原形药和代谢物
丙硫氧嘧啶片的药代动力学
本品服用后经胃肠道迅速吸收,代谢速度快,需要经常服用。在24小时内,35%的药物从尿中排出。
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。
关于丙吡胺的药代动力学介绍
口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持
概述丙戊酸的药物相互作用
在服用本品的同时服用诱导发作的药物、或减低发作阈值的药物是应仔细考量,根据潜在风险的严重程度可确定不使用或禁用。这类药品主要包括大多数抗抑郁药(丙咪嗪、SSRI)、安定药(酚噻嗪和苯丁酮类药物)、美尔奎宁(见后面章节)、丁环螺酮、曲马多等。 1、禁止的联合应用 与美尔奎宁合用:癫痫患者联合服
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
概述红霉素的药代动力学
红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。 药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。 药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物
概述善思达的药代动力学
吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
棓丙酯注射液的药代动力学
静脉注射后体内分布以肝、肺浓度最高,心肾次之。可通过血-脑脊液屏障。主要从尿排泄,血消除半衰期为100分钟。
丙泊酚注射液的药代动力学
丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后,可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分钟)及迅速消除(半衰期30~60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛,并迅速从机体消
概述地红霉素的药代动力学
口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较
概述辅舒酮的药代动力学
静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。 1、吸收: 在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸
概述世扶尼的药代动力学
1.据Physicians Desk Reference(2000版)介绍,对于正常人群,口服头孢地尼胶囊2~4小时达到最大血药浓度。血药浓度和剂量有关,但浓度的增长小于剂量的增加(从300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使胶囊中头孢地尼的吸收达峰速度和AUC分别降低1
概述艾得辛的药代动力学
24例健康志愿者,每组12例。单次给药剂量组:分为低25mg、高50mg两个剂量组。多次给药剂量组:按低剂量25mg/次,12h给药一次,连续给药6日。进食后给药:选择单次给药高剂量组受试者50mg/次口服。 艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),
概述派立明™的药代动力学
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-
概述特比澳的药代动力学
正常人单次皮下注射rhTPO药代动力学研究:受试者随机分为150U/kg、300U/kg、600U/kg三个剂量组,每组8例,共24例,结果显示在体内的吸收与消除过程基本符合线性动力学特征,三个剂量组的T1/2Ka分别为2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分别为9.0±
概述欣百达的药代动力学
度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时(变化范围为8~17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。 吸收与分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被吸
概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1. 血中浓度 将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。 2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗) 用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm
概述氟桂嗪的药代动力学
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和
概述克林霉素的药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度