含膦的手性七元磺酰胺化合物的构建
苯并七元磺酰胺是一类非常重要的分子骨架，尤其在药物开发和利用中常被作为一种特殊的药效基团用于临床研究。因此，发展高效构建功能化的手性苯并七元磺酰胺化合物的合成方法学具有重要的意义。 目前，文献报道构建这类手性骨架的方法主要包括（图1a）：1) 分子内还原胺化反应，2) 分子内或分子间的C-H芳基化反应，3) 烯基化/扩环反应，4) 不对称杂-付克反应。然而，该方向仍然化存在诸多研究挑战，大多数报道的反应条件苛刻，底物范围有限，立体选择性有待提高等。另一方面，含膦化合物广泛存在于药物、农药以及天然产物中，而不饱和化合物的不对称氢膦酰化反应为构建手性含膦化合物提供了最直接高效的方法。然而，七元磺酰胺亚化合物的不对称氢膦酰化反应至今尚未实现，这可能与七元环状亚胺的刚性骨架有关。因此，发展高效高选择性的七元磺酰亚胺不对称氢膦酰化反应体系具有重要意义，这将为构建含膦手性七元磺酰胺分子提供有效途径。 最近，四川大学王天利课题组利用其......阅读全文
氯磺丙脲
性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~130℃。鉴别(1)取本品约0.1g,加50%(g/g)硫酸溶液8ml,加热回流30分钟,放冷,取溶液,加20%氢氧化钠溶液使成碱性,加热,即发生氨臭
磺苄西林钠
性状本品为白色或淡黄色粉末;无臭;有引湿性本品在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在无水乙醇中极微溶解,在丙酮中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为167°至+182°。鉴别(1)取本品约20mg,加水15ml
有机化合物按官能团分类
按官能团官能团：决定化合物特殊性质的原子或原子团称为官能团或功能基。含有相同官能团的化合物，其化学性质基本上是相同的。常见官能团碳碳双键、碳碳三键、羟基、羧基、醚键、醛基、羰基等。 同系物：结构相似，分子组成上相差一个或若干个“CH2”原子团的有机物称为同系物。且必须是同一类物质（含有相同且数量相等
韩福社课题组在吲哚类天然产物全合成研究获进展
Dippinine-Chippiine类天然产物（图1，1–11）是依波加天然产物次级代谢物中的一个亚家族，具有独特的强刚性[6.5.6.6.7]稠环骨架，尤其是所含的手性氮杂[3.3.1]桥环骨架，在吲哚类天然产物中较为罕见。此外，分子中含有包括桥头手性季碳在内的多个手性中心，且受C20位绝对
过渡金属催化的环己二烯酮的去对称化反应研究获进展
手性的顺式氢化苯并呋喃骨架广泛存在于天然产物中，对环己二烯酮催化的不对称去对称化反应是构建这个骨架最直接和高效的方法之一。目前主要通过有机催化的分子内的Stetter反应和分子内的Rauhut-Currier反应来实现，但均具有较大的底物局限性。 近期，中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机
成都生物所在合成有机亚砜化合物方面取得新发现
反应过程 有机亚砜作为一种关键结构单元，不仅存在于许多重要药物分子中，而且在不对称催化反应领域也是一种被广泛使用的配体。对该类化合物的合成主要是硫化物的氧化和有机金属亲核试剂与亚磺酸酯进行亲核加成反应得到，但所用金属试剂昂贵且反应条件相当苛刻，如强碱、低温等，大多数反应的结果也不
磺酰脲的介绍
磺酰脲是一类口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。它的作用机制是通过刺激胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。 常见的磺酰脲类药物包括格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪等。这些药物通常在餐前服用，剂量根据患者的血糖水平和个体差异而定。 磺酰脲类药物的副作用包括低血糖、胃肠道不适、皮疹等。在使用这些药物时
氯磺丙脲片
性状本品为白色片鉴别取本品细粉适量(约相当于氯磺丙脲0.5g),用丙酮提取5次,每次4m1,合并提取液,滤过,取滤液置水浴上蒸干,残渣照氯磺丙脲鉴别项下试验,显相同的结果。检查应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。含量测定取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于氯磺丙脲0.3g)
磺苄西林钠说明
性状本品为白色或淡黄色粉末;无臭;有引湿性本品在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在无水乙醇中极微溶解,在丙酮中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为167°至+182°。鉴别(1)取本品约20mg,加水15ml
兴森堡试验的基本内容
伯胺或仲胺能与苯磺氯作用生成相应的磺酰胺，伯胺所形成的苯磺酰胺能与碱作用生成盐而溶于碱溶液中。若再酸化碱液至酸性 ，则呈不溶性的苯磺酰胺固体析出 。仲胺所形成的苯磺酰胺不能与碱作用仍为固体，不溶于碱溶液中。而叔胺不与苯磺酰氯反应,也不溶于碱液，酸化时可溶解于稀酸中 。这就是兴斯堡试验，此反应常用于分
关于兴斯堡试验的基本内容介绍
伯胺或仲胺能与苯磺氯作用生成相应的磺酰胺，伯胺所形成的苯磺酰胺能与碱作用生成盐而溶于碱溶液中。若再酸化碱液至酸性 ，则呈不溶性的苯磺酰胺固体析出 。仲胺所形成的苯磺酰胺不能与碱作用仍为固体，不溶于碱溶液中。而叔胺不与苯磺酰氯反应,也不溶于碱液，酸化时可溶解于稀酸中 。这就是兴斯堡试验，此反应常用
福建物构所发展出构筑环金属中间体的新策略
过渡金属催化的碳氢官能化反应，由于其反应高效和原子经济性构筑各类有机功能分子，而成为当前有机化学的研究热点之一。经典的碳氢官能化反应的途径是过渡金属在导向基团或碳卤键存在下，首先对碳氢键进行活化，形成相对稳定的环金属中间体，进而发生官能化反应得到目标产物。对于简单底物，受到环张力的影响无法形成环
简述布美他尼的生产方法
以对-氯苯甲酸与氯磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧
TDGCMS/MS分析室内空气中的PFAS
本应用旨在提出一种方法，通过热脱附结合气相色谱-质谱联用技术（ TD-GC-MS/MS ），对室内空气中四类不同官能团的19种全氟及多氟烷基化合物（ PFAS ）进行同步分析，包括：全氟烷基羧酸/羧酸盐（ PFCAs）、氟调聚醇（ FTOHs）、氟调聚羧酸（ FTCAs）和全氟辛烷磺酰胺（ FO
关于氯磺丙脲的基本介绍
氯磺丙脲是一种有机化合物，分子式为C10H13ClN2SO3，白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，味略苦。在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶；在氢氧化钠溶液中易溶。用于治疗轻、中度成年型糖尿病。促胰岛素分泌剂。 中文别名：N’-丙基-N’-对氯苯磺酰基脲； 对氯苯磺酰丙脲； 1-(4-氯苯磺酰
烟酰胺
性状本品为白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭;略有引湿性本品在水或乙醇中易溶,在甘油中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为128~131℃。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在261nm的波长处测
dcc和磺酰氯反应
DCC（双氯米松）和磺酰氯反应是一种常用的有机反应，它的反应原理是，DCC在反应溶剂（如甲醇或丙酮）中以碱性催化剂（如乙酸乙酯）的存在下与磺酰氯组分发生反应，形成有氯磷酸酯。反应方程式为：R-SCN + H2O + H+ → RSSCN + H2O反应过程中，DCC与磺酰氯发生加成反应，在催化剂的作
固相合成多肽的聚合物载体及连接分子
固相合成多肽的聚合物载体及连接分子 1.聚合物载体 固相合成多肽需要有固相载体及连接固相与反应物的连接分子,正确选择载体和连接分子决定着固相合成法的成功。固相合成多肽用的载体多数采用聚苯乙烯及二乙烯基苯和苯乙烯共聚物等高聚物的衍生物,如2-Cl树脂、AM树脂、Wang树脂和氨基树脂等。载体树脂
上海有机所在烷烃的官能团化研究中取得进展
直链烷基醇作为大宗化学品在工业界具有广泛的用途，是制备增塑剂及表面活性剂等的重要原料。目前，工业上合成直链烷基醇的方法依赖对直链α-烯烃反马氏氢甲酰化反应和随后的氢化反应。由于该过程往往得到各异构体醛中间体，氢化前需有额外分离步骤。此外，相较于乙烯齐聚得到的α-烯烃，烷烃价格低廉，且在自然界储量
新型磷掺杂炭材料揭示含磷官能团演变规律
磷掺杂是调控炭材料表面性能的重要手段，在能源存储与转化领域受到广泛关注。近期，中科院煤化所陈成猛团队在磷掺杂炭材料表面化学机制研究方面取得进展。前期工作中，该团队以无烟煤为原料，通过磷酸活化合成了介孔炭材料。研究发现磷酸在活化造孔的同时，还具有同步掺磷的作用，其掺杂量达0.49wt%，这种磷杂多
脂环化合物的环烷烃的加成反应
环丙烷、环丁烷可以开环发生加成反应，环戊烷以上的环烷烃开环比较困难。因环丙烷和环丁烷在加成反应时开环，所以此反应在对应环烷烃加成后开环又称作开环反应 。开环反应的反应活性：三元环>四元环>五、六、七元环。 (1)加氢环戊烷以下的环烷烃在催化剂的存在下可以与氢加成生成相应的烷烃。环的大小不同，要求的反
苯甲基磺酰氟的用途
可抑制丝氨酸蛋白酶例如胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶，也可抑制半胱氨酸蛋白酶和乙酰胆碱酯酶。
磺酰脲类的介绍
磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报
磺酰脲类的简介
磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报
注射用酚磺乙胺
性状本品为白色结晶或结晶性粉末,或为白色或类白色疏松块状物。鉴别(1)取本品适量(约相当于酚磺乙胺0.1g),加水2ml溶解后,加三氯化铁试液1~3滴,即显蓝色;放置后渐褪成较浅的蓝紫色(2)取本品适量(约相当于酚磺乙胺0.1g),加氢氧化钠试液5ml,加热即发生二乙胺的臭气,能使湿润的红色石蕊试纸
磺酰脲类的概述
磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报
酚磺乙胺的检查方法
检查酸度取本品1.0g,加水10ml使溶解,依法检查(通则0631),pH值应为4.0~5.5。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深。硫酸盐取本品
酚磺乙胺的含量测定
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取酚磺乙胺对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。系统适用性溶液与色谱条件见有关物质项下。系统适用性要求除灵敏度要求外,其他
磺酰脲类药的
胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[Ik（ATP）]，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞Ik（ATP）而阻钾外流，致使细胞膜去极化，增强电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及胰岛素的释放。长期服用且胰岛素已恢复至
上海药物所苯环间位硝化反应研究取得进展
芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物，作为中间体可进行多样性的结构衍生化，因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行，对官能团的耐受性较差，并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物，其中对位产物较易形成，邻间位选择性较差。目前已有一些课题