李越中、吴长生团队在黏细菌天然产物研究中取得新进展
近日，山东大学微生物技术国家重点实验室（研究院）李越中、吴长生教授团队在黏细菌天然产物研究中取得重要进展，成果Myxadazoles, Myxobacterium-Derived Isoxazole-Benzimidazole Hybrids with Cardiovascular Activities发表在Angewandte Chemie International Edition（一区top期刊，影响因子: 15.3）。吴长生教授和李越中教授为该论文的共同通讯作者，博士后李岳兰和卓丽为该论文的共同第一作者。山东大学微生物技术国家重点实验室（研究院）为第一作者单位和通讯作者单位。 微生物天然产物是人类新药发现的重要源泉，而人类对新颖活性先导化合物的需求一直如饥似渴。尽管该领域的研究一度因为高度重复发现而陷入困境，但随着微生物基因组测序的普遍，人们发现微生物中存在海量的沉默基因簇未被开发，新药挖掘的潜力巨大。其中，黏细菌......阅读全文
什么是先导化合物
定 义1：指通过生物测定,从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物,一般具有新颖的化学结构,并有衍生化和改变结构发展潜力,可用作研究模型,经过结构优化,开发出受ZL保护的新药品种. 定 义2：有独特结构且具有一定生物活性的化合物.导化合物发现的方法和途径一、从天然产物活性成分中发
植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制获揭示
当期期刊封面。研究团队 供图中科院华南植物园研究员邱声祥团队研究揭示植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制。相关研究近日以封面故事的形式在线发表于《农业与食品化学杂志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）。中科院华南植物园助理研究员李先彩为该论文第
科学家在抗癌活性先导化合物研究方面取得新进展
唇形科（Lamiaceae）香茶菜属（Isodon）植物是我国民间广泛使用的草药，具有清热解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗肿瘤等功效。该属植物富含结构变化多样的对映-贝壳杉烷类二萜化合物（ent-kauranoids）。最近，中国科学院昆明植物研究所普建新研究组从两种该属植物中发现了两个具有潜在开发
北中医实现中药先导化合物科技转化
12月8日，北京中医药大学和思路迪公司签订新药合作项目协议，双方就北京中医药大学中药学院教授雷海民团队源于传统中医药的国家Ⅰ类创新药物达成合作开发和销售协议。 据北中医科研处处长李志刚介绍，该团队主要以临床疗效确切的中药及复方为切入点，立足体现临床经典方药用药特点，以期获得符合中药多成分、多靶
抗艾滋病先导化合物实现全合成
记者日前从中科院广州生物医药与健康研究院获悉，由该院研究员邱发洋领衔的团队近期合成了一种天然产物，该产物是一种非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先导化合物。 据了解，合成该产物的起始物为两种廉价且常见的原料，其中一种用于制造食品如口香糖等。合成后的这种萜类天然产物(-)-Terpestacin不
前药与先导化合物有什么区别
前体药物（prodrug），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。目前前体药物分为两大类：载体前体药物 (carri
我国学者发现治疗甲型肝炎先导化合物——golvatinib
2019年4月30日，《Plos Biology》在线发表了中国科学院生物物理研究所王祥喜研究员、饶子和院士和四川大学苏丹教授合作的研究论文“Structural basis for neutralization of hepatitis A virus informs a rational d
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展
近日获悉，中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关，在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展，成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters，2014，24：2433-2
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计
中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“Hot
新策略助力蛋白蛋白相互作用先导化合物设计
中国科学院上海药物研究所研究员罗成、周兵、陈奕和华东师范大学研究员陈示洁合作，提出“强支点占据-杠杆干扰”（FOLP）的蛋白-蛋白相互作用（PPI）先导化合物设计策略，为PPI领域研究提供新的概念和方法，将有助于未来其他PPI调控剂的开发。相关研究8月19日发表于《德国应用化学》，并被推荐为“H
科学家发现新型抗帕金森病的先导化合物
7月31日，中国科学院上海药物研究所研究员杨伟波课题组与上海交通大学教授张健课题组、浙江大学教授徐晓军课题组合作，实现了一类大环磺酰胺化合物的设计与合成，并从中发现了靶向沉默信息调节因子3（SIRT3）的抗帕金森病（PD）先导化合物，为PD治疗提供了新思路。相关研究发表于《德国应用化学》。PD是仅次
化合物活性预测相关知识问答
Docking相关 A:新手想问一下，docking结果怎么判断小分子和蛋白产生了结合呀，形成了疏水键或氢键吗? B:打分越低越好，一般会设置一个已知的配体用来做参照，或者说用来检验参数是否合理。 A:我是选择了有配体的蛋白，处理了蛋白和分子后进行docking，得到这个结果。
中国科学家发现抗HIV先导化合物－正进行临床研究
记者8月24日从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所孙汉董院士课题组近日发现了五味子具有抗艾滋病病毒(HIV)的新功效，目前正进行临床前的相关研究。 五味子为木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实，因具有保护肝脏、抑制中枢神经系统、增强机体免疫及滋补强壮等药用功能，临床应用已有两千多年的历史
醌类化合物的生物活性
醌类化合物的生物活性是多方面的.1，致泻作用(番泻叶中的番泻苷类化合物)2，抗菌作用(大黄中游离的羟基蒽醌类化合物)3，止血作用(茜草中的茜草素类成分)4，扩张冠状动脉的作用，用于治疗冠心病，心肌梗死等(丹参中丹参醌类)5，驱赶捕食者，一些昆虫(如气步甲)会喷射以苯醌为有效物质的液体防御捕食者。6，
成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议
成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心（SPARC）达成新药研发合作，以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议，成都先导将充分利用以DNA编码化合物库（DNA Encoded Library，以下简称“DEL”）设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新
一种基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物
近日，中国科学院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d
有关化合物靶点的活性验证探讨
1A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性，除了需要买蛋白回来测活性以外，还有没有什么替代的方法来验证活性?B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试，或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。C:你要明确你的靶点，最好有这个靶点现有药物的构效关系或者药效团，然后再做结构改造，
有关化合物靶点的活性验证探讨
1 A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性，除了需要买蛋白回来测活性以外，还有没有什么替代的方法来验证活性? B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试，或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。 C:你要明确你的靶点，最好有这个靶点现有药物的构效关系
什么是先导离子？
中文名称先导离子英文名称leading ion定 义等速电泳中电泳迁移率最高的快离子。在电泳缓冲系统中常用的向阳极先导离子是氯离子，向阴极先导离子是钾离子。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），方法与技术（二级学科）
先导离子的定义
中文名称先导离子英文名称leading ion定 义等速电泳中电泳迁移率最高的快离子。在电泳缓冲系统中常用的向阳极先导离子是氯离子，向阴极先导离子是钾离子。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），方法与技术（二级学科）
华南农大合成具有抗肿瘤活性新型化合物
记者从华南农业大学获悉，该校理学院日前设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近日在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。 据了解，关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中，靶向DNA小沟特异碱基系列的金属
黄酮类化合物的活性介绍
心血管系统活性不少治疗冠心病有效的中成药均含黄酮类化合物，研究发现芦丁、槲皮素、葛根素以及人工合成的立可定等均有明显的扩冠作用；槲皮素、芦丁、金丝桃苷、葛根素、灯盏花素、葛根总黄酮、银杏叶总黄酮对缺血性脑损伤有保护作用；金丝桃苷、水飞蓟素、木犀草素、沙棘总黄酮对心肌缺血性损伤有保护作用；银杏叶总黄酮
昆明植物所在天然先导化合物12f发现与研究取得新进展
天然先导化合物是创新药物研究重要的基础，中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实研究组多年来一直从事天然先导化合物发现与研究工作，在Journal Medicinal Chemistry和European Journal Medicinal Chemistry等
郝小江课题组发现抗阿尔茨海默病先导化合物
阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD），又称早老性痴呆症，是发生在老年期的一种常见的神经退行性疾病，在临床上尚缺乏有效的AD治愈方法或药物。近年来，针对AD的新药潜在靶点探索及开发作用于潜在新药靶点的药物是医药企业、科研院所探索的方向。 中国科学院昆明植物研究所植物化学生
海洋真菌中发现新颖结构抗菌除草活性化合物
近日，中国农业科学院烟草研究所滩涂生物资源保护利用创新团队在海洋真菌来源生物农药研究方面取得新进展，发现了海洋来源新颖结构3-decalinoyltetramic acid (3DTA)类活性化合物，为新颖高效海洋生物农药的研发提供了化合物模板。相关研究成果在线发表在《微生物学前沿（Fronti
关于碳水化合物活性酶的作用介绍
碳水化合物活性酶（Carbohydrate-Active enzymes, CAZy）是一大类很重要的酶，分为糖苷水解酶类、糖基转移酶类、多糖裂解酶类以及糖酯酶类，具有降解、修饰及生成糖苷键的功能。 碳水化合物活性酶常常具有多结构域的特点，除了其催化作用的催化结构域外，还包含有功能各异的其它结
筛选活性化合物的小功臣—秀丽隐杆线虫
秀丽隐杆线虫为一种在土壤中生存、以微生物和腐烂生物碎片为食、易于繁殖的小型整体模式生物，具有结构简单、遗传背景清晰、生命周期短、易于实验室培养等优势，使得其成为有些的体内药物筛选模型。利用秀丽隐杆线虫建立的一些模型，被广泛用在实验室里。在实验室的遗传学、细胞生物学、分子生物学的研究中使用秀丽隐杆线虫
在海洋真菌中发现新颖结构抗菌除草活性化合物
中国农业科学院烟草研讨所滩涂生物资源维护应用创新团队在海洋真菌来源生物农药研讨方面获得新停顿，发现了海洋来源新颖构造3-decalinoyltetramic acid (3DTA)类活性化合物，为新颖高效海洋生物农药的研发提供了化合物模板。相关研讨成果在线发表在《微生物学前沿（Frontiers