非洛地平缓释片的药代动力学原理
非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%.血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率>99%.年轻、健康受试者口服10mg非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L.高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg非洛地平缓释片后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L.由于非洛地平缓释片的半数有效浓度为4——6nmol/L,所以根据不同患者,口服5——10mg非洛地平缓释片或口服20mg非洛地平缓释片,均可期望达到24小时降压效应。非洛地平缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min,表观分布容积约为10L/kg.非洛地平缓释片的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳......阅读全文
非洛地平缓释片的药代动力学原理
非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%.血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率>99%.年轻、健康受试者口服10mg非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nm
简述非洛地平缓释片的药代动力学
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20 mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率约99%。 年轻、健康受试者口服10 mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7 nmol/L和2 n
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由
关于非洛地平片的药代动力学
据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除,约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由粪便排出。药物消除半衰期10-25小时,老年人半衰期长约36小时。
达美康缓释片的药代动力学
-口服后,药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高,在6小时至l2小时之间达到稳定状态。 -在中国人l8例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中,发现药代动力学参数存在较大个体差异,可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料中无明显个体差异。 -格列齐特
庆大霉素缓释片的药代动力学
本品口服后吸收很少,在胃肠道中的浓度较稳定而持久,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过排出。
甲硝唑缓释片的药代动力学
24例28.8±8.8岁的健康成年女性,分别在进食与空腹情况下口服750mg甲硝唑缓释片,每日一次,其稳态药代动力学参数如下: 相对于空腹状态,进食情况下由于缓释特性的改变,甲硝唑缓释片的吸收率增加。 甲硝唑口服或静脉给药的体内分布过程相似。本品在健康人体内的平均清除半衰期为8小时。甲硝唑及其代
关于茶碱缓释片的药代动力学介绍
口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟
头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后
简述氨茶碱缓释片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可参考文献,尚不明确。 2、药代动力学: 口服本品能缓慢被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1
关于卡托普利缓释片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴溜。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排
关于阿司匹林缓释片的药代动力学介绍
本品口服吸收完全,在小肠上部可吸收大部分。1~2小时后,血药浓度达高峰。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合
简述酮洛芬缓释片的药代动力学
可在胃肠道快速和完全吸收。健康受试者单次服用150mg,在给药后2-3小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为2.61小时,达峰时间(tmax)为2.03小时,峰浓度(Cmax)为5401μg/ml,曲线下面积(AUC)为33.136μg/(ml·h),本品在血浆中主要以原形药、羟化代谢物和相应
吲达帕胺缓释片的药代动力学
本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收存在个体间的差
简述吲哚美辛缓释片的药代动力学
据报导,本品口服5-6小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为16-18ng/ml。 本品血浆蛋白结合率90%,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶作用下转化为O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪便排出。 本品为缓释片,其血药
咪唑斯汀缓释片的药代动力学介绍
咪唑斯汀缓释片口服后吸收迅速,血浆浓度达峰时间(Tmax) 中值为1.5小时,生物利用度约为65%,药代动力学呈线性,平均消除半衰期为13.0小时,血浆蛋白结合率约为98.4%。 在肝功能损害的患者体内,咪唑斯汀的吸收减慢,分布相延长,药时曲线下面积(AUC)增加50%。 咪唑斯汀主要在肝脏
简述硝苯地平缓释片的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体
甲硝唑缓释片的药代动力学与贮藏
药代动力学 24例28.8±8.8岁的健康成年女性,分别在进食与空腹情况下口服750mg甲硝唑缓释片,每日一次,其稳态药代动力学参数如下: 相对于空腹状态,进食情况下由于缓释特性的改变,甲硝唑缓释片的吸收率增加。 甲硝唑口服或静脉给药的体内分布过程相似。本品在健康人体内的平均清除半衰期为8小时
盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学
吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和
概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: 采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; 大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。 药物的半衰期为15-
关于头孢氨苄缓释片的药代动力学介绍
据资料介绍,健康成年人空腹单次口服本品0.5g后,高峰血浓度约为10.08±1.68ug/ml,达峰时间约为2.58±0.59小时,半衰期为2.67±0.23小时,血浆中药物浓度维持≥3.14ug/ml的时间可达4小时以上。除脑和脑脊液外,本品的组织分布良好。药物主要经肾脏排泄。
简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学
口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时
关于复方茶酮缓释片的药代动力学介绍
1、药物过量: 茶碱的有效浓度范围较窄,体内清除率的个体差异较大,过量服用可引起头晕、心悸、心律失常、甚至血压剧降,惊厥等严重反应。 2、药代动力学: 单次给药的生物利用度参数Tmax:6.3(h),Cmax:3.43(μg/ml) AUC:79.76(mg/l·h)。 多次连续口服达
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.
关于头孢克洛缓释片的药代动力学介绍
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好,虽然本品可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,本品的生物利用度大于90%。当空腹给药时,本品的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),本品的平均血药峰浓度(餐后及空腹)滞后40-90分钟,且峰值较低。
卡左双多巴缓释片的药代动力学
卡左双多巴缓释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小,血浆峰值浓度比普通片低60%。临床试验中,运动失调的患者服用本品的关时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价,经本品治疗,开和关现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为,与普通片相比,卡左双多巴缓释片更有
关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药代动力学介绍
头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照,当餐后1小时给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度大于90%。当空腹给药时,头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的77%。与头孢克洛相比(空腹状态),头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度(餐后
甲硝唑缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1 药效学 甲硝唑是一种合成口服抗原虫药和抗菌药。 甲硝唑可能通过以下机理在厌氧环境下发挥抗菌活性:药物进入机体后受细胞内离子转运蛋白作用,形成一种促使药物向细胞内转运的浓度梯度。药物在细胞内形成自由基,反过来与细胞内成分起作用最终导致微生物死亡。 体外试验证实,当甲硝唑的最小抑菌浓
茶碱沙丁胺醇缓释片的药代动力学
本品含两种活性成分,茶碱和沙丁胺醇。本品单剂口服后(茶碱30mg,沙丁胺醇4mg),沙丁胺醇3.8小时血药浓度达到峰值,Cmax为5.17ng/ml,T1/21为2.7-5小时,约76%随尿排出,一日内大部分排出,60%为代谢物,约4%随粪便排出;茶碱4.9小时血药浓度达到峰值,Cmax为3.9
关于己酮可可碱缓释片的药代动力学介绍
1、己酮可可碱缓释片口服给药后,己酮可可碱将被快速、完全吸收。本品有首过作用,系统生物利用度仅20-30%。 2、口服非缓释制剂,血浆达峰时间小于1小时。 3、己酮可可碱几乎全部经肝脏代谢。血浆中,主要活性代谢产物1-(5-羟己基)-3,7-二甲基黄嘌呤具有较高水平,与原形药物的含量比值为2