概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学

进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: 采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; 大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。 药物的半衰期为15-17小时。儿童通常更短。 产生治疗作用的血清药物浓度低限通常为40-50mg/L,范围可放宽至40-100mg/L。如果确认有必要使血药浓度更高,必须在产生的疗效与可能产生的副反应之间进行权衡,尤其是那些与血药浓度相关的副反应。但是,如果血药浓度水平一直维持在150mg/L之上,则需要减低剂量。 连续服药3-4天后药物的血药浓度达到稳态。 丙戊酸盐在体内通过葡萄糖醛酸化和β-氧化等转化后通过尿液排泄。 丙戊酸盐可被透析出来,但血液透析仅影响游离药物的血药浓度(约占血药浓度的10%)。 丙戊酸盐对CYP450代谢系统所涉及的酶......阅读全文

概述丙戊酸钠缓释片的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。  药物的半衰期为15-

概述丙戊酸的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜

关于丙戊酸钠片的药代动力学介绍

  口服胃肠吸收迅速而完全,约1~4小时血药浓度达峰值,生物利用度近100%,有效血药浓度为50~100μg/ml。血药浓度约为50mg/ml时血浆蛋白结合率约94%;血药浓度约为100μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80%~85%。 血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增

关于丙戊酸钠片糖衣的药代动力学介绍

  口服吸收迅速而完全,1~2小时达血药浓度峰值。饭后服药吸收较慢,但不影响吸收总量。脑脊液中药物浓度为血药总浓度的10%~20%,血浆蛋白结合率为85%~95%,半衰期(t1/2)为9~18小时。在肝内代谢,经肾脏排泄。肝损害患者的半衰期明显延长。

简述磷酸丙吡胺缓释片的药代动力学

  口服后本品与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰期(t1/2)约(11.7±4.7)小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时

概述帕利哌酮缓释片的药代动力学

  单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。在推荐的临床剂量范围内(3-12 mg),给药后的帕利哌酮药物代谢动力学与剂量成比例。帕利哌酮的终末半衰期大约是23小时。  给予本品后,多数受试者大约在4-5天内达稳态浓度。在9 mg的帕利哌酮剂量下,平

概述盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学

  1、吸收  哌甲酯吸收迅速。成人口服盐酸哌甲酯缓释片后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人

概述盐酸安非他酮缓释片的药代动力学

  安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。  吸收:由于安非他酮不能用于人体静脉注射,所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮缓释

达美康缓释片的药代动力学

  -口服后,药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高,在6小时至l2小时之间达到稳定状态。  -在中国人l8例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中,发现药代动力学参数存在较大个体差异,可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料中无明显个体差异。  -格列齐特

概述盐酸文拉法辛缓释片的药代动力学

  通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450 mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2 h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.

概述丙戊酸钠缓释片的药物相互作用

  在服用本品的同时服用诱导发作的药物、或减低发作阈值的药物时应仔细考量,根据潜在风险的严重程度可确定不使用或禁用。这类药品主要包括大多数抗抑郁药(丙咪嗪、SSRI)、安定药(酚噻嗪和苯丁酮类药物〉、美尔奎宁(见后面章节〉、丁环螺酮、曲马多等。  1、禁止的联合应用:  (1)与美尔奎宁合用:  癫

概述丁丙诺啡透皮贴剂的药代动力学

  有证据表明,丁丙诺啡可经肝肠循环吸收。  未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的实验结果表明;丁丙诺啡可以通过血脑屏障和胎盘屏障。通过胃肠外给药,在动物脑中的药物浓度(所含成分仅为丁丙诺啡原形)为口服用药的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙诺啡后,在胎儿的胃肠道内,丁丙诺啡具有明显的蓄积作用,推测与胆汁排泄有关,

概述迪沙盐酸安非他酮缓释片的药代动力学

  安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3-4小时。  1、吸收:由于安非他酮不能用于人体静脉注射,所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮

甲硝唑缓释片的药代动力学

  24例28.8±8.8岁的健康成年女性,分别在进食与空腹情况下口服750mg甲硝唑缓释片,每日一次,其稳态药代动力学参数如下: 相对于空腹状态,进食情况下由于缓释特性的改变,甲硝唑缓释片的吸收率增加。 甲硝唑口服或静脉给药的体内分布过程相似。本品在健康人体内的平均清除半衰期为8小时。甲硝唑及其代

庆大霉素缓释片的药代动力学

  本品口服后吸收很少,在胃肠道中的浓度较稳定而持久,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过排出。

羟乙膦酸钠片的药代动力学

  据报道正常成人一次口服20mg/kg,1小时后血清中浓度达到最高,半衰期为2小时,24小时后为0.03(g/ml,连续服药7天未见积蓄倾向。吸收率约6%,进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。[1]

丙戊酸钠缓释片(Ⅰ)的处方

丙戊酸钠丙戊酸145g辅料适量制成1000片

概述特速欣(西替伪麻缓释片)的药代动力学

  吸收:文献报道,西替利嗪与伪麻黄碱间没有明显的药动学相互作用。单剂量口服本品后,西替利嗪的血药达峰时间(Tmax)为2.2小时,血药峰浓度(Cmax)为114 ng/ml;伪麻黄碱的Tmax为4.4小时,其Cmax为309 ng/ml。健康志愿者每日口服本品两次,每次1片,连服7天后,西替利嗪平

关于丙吡胺的药代动力学介绍

  口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持

氯苯磺酰丙脲的药代动力学

  氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速,口服每次后1h即可从血浆中检出,血浆药物达峰时间为2~4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用,3~6h内作用最大,并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢(80%),以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄,血浆半衰期约30~36h。服用1次

丙硫异烟胺的药代动力学

  口服迅速吸收(80%以上),广泛分布于全身组织体液中,在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障。蛋白结合率约10%。服药后1~3小时血药浓度可达峰值,有效血药浓度可持续6小时,T1/2约3小时。主要在肝内代谢。经肾排泄,1%为原形,5%为有活性代谢物,其余均为无活性代谢产

关于亮丙瑞林的药代动力学

  醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg,1~2日血药浓度达峰值为1~2ng/ml。用于前列腺癌时,每次皮下注射3.75mg,每 4周1次,共注射3次,达稳态血药浓度为0.1~1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物,经肾脏排泄。单次皮下注射28日后原形药和代谢物

丙硫氧嘧啶片的药代动力学

  本品服用后经胃肠道迅速吸收,代谢速度快,需要经常服用。在24小时内,35%的药物从尿中排出。

简述丁丙诺啡的药代动力学

  丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

简述氨茶碱缓释片的药代动力学

  1、药物过量:  未进行该项实验且无可参考文献,尚不明确。  2、药代动力学:  口服本品能缓慢被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1

关于茶碱缓释片的药代动力学介绍

  口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟

关于阿司匹林缓释片的药代动力学介绍

  本品口服吸收完全,在小肠上部可吸收大部分。1~2小时后,血药浓度达高峰。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合

关于卡托普利缓释片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴溜。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排