抗肿瘤抗生素生物合成研究中发现了一种新奇的自抗性机制
结构独特、活性显著的天然产物是大自然进化的结果，而要合成这些高活性化合物同时又要避免其对宿主可能造成的自身伤害是关键前提之一。为此宿主生物进化出多种自抗性保护途径：如外排泵将化合物排出细胞外，对化合物减毒的化学修饰或屏蔽，针对作用靶体的多拷贝、修饰或修复等。最近中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组在抗肿瘤抗生素谷田霉素的生物合成研究中发现了一类独特的糖基水解酶，其生理功能是水解被抗生素烷基化修饰的碱基，进而启动碱基剪切修复机制修复因抗生素造成DNA损伤。 谷田霉素（Yatakemycin，YTM）是一类高活性的DNA烷基化试剂（IC50为3 pM），典型的结构特征是吡咯吲哚环上的环丙烷结构。其生物活性源于分子与DNA双螺旋的小沟中畗含AT区域的识别，进而三元环活性中心对腺嘌呤A碱基发生DNA烷基化修饰引起DNA链断裂。 研究表明，该家族化合物不仅可以对游离的D......阅读全文
抗肿瘤抗生素生物合成研究中发现了一种新奇的自抗性机制
结构独特、活性显著的天然产物是大自然进化的结果，而要合成这些高活性化合物同时又要避免其对宿主可能造成的自身伤害是关键前提之一。为此宿主生物进化出多种自抗性保护途径：如外排泵将化合物排出细胞外，对化合物减毒的化学修饰或屏蔽，针对作用靶体的多拷贝、修饰或修复等。最近中国科学院
高活性天然产物生物合成中发现新自抗性机制
GyrI-like蛋白广泛存在于原核与真核生物中，并被注释为小分子结合蛋白。GyrI-like家族环丙基水解酶赋予微生物对YTM和CC-1065的抗性 近期，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组与周佳海课题组以及瑞士洛桑联邦理工学院袁曙光合作，以抗肿瘤抗生素谷田霉
上海有机化学所硫肽类抗生素生物合成研究取得进展
经过近6年的不懈努力，中国科学院上海有机化学研究所刘文课题组的专家通过最为典型的硫链丝菌素及其类似物盐屋霉素A的比较研究，发现硫肽类抗生素起源于一条核糖体编码的前体肽，经过包括环化脱水/脱氢形成噻唑/咪唑环、脱水形成脱水氨基酸以及【4 + 2】环合反应等后修饰步骤构建了这一家族化合物所共有的特征
高活性天然产物生物合成中发现新的自抗性机制
GyrI-like蛋白广泛存在于原核与真核生物中，被注释为小分子结合蛋白。近期，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员唐功利课题组与研究员周佳海课题组以及瑞士洛桑联邦理工学院EPFL的袁曙光合作，以抗肿瘤抗生素谷田霉素（YTM）和CC-1065为研究对象，报道了GyrI-l
有机化学中有关酯类化合物合成方法有哪些
酯化反应如果用酰氯和醇反应活性较高，加碱就可以反应。但酰氯要从酸制备过来，稳定性不好且对设备有腐蚀。如果直接用酸和醇反应必须加催化剂，可以使少量的对甲苯磺酸，也可以是DCC/DMAP，如果更加困难还需使用Yamaguchi酯化法都一些其他体系
俞飚小组首次实现系列抗生素全合成
记者从中科院上海有机化学研究所获悉，该所生命有机化学国家重点实验室俞飚课题组在最新研究中，完成了抗生素A201A的首次全合成。相关研究成果已发表于《美国化学会志》。 自1928年英国科学家弗莱明发现青霉素以来，抗生素已成为人类发现抗菌、抗肿瘤和免疫抑制等药物的主要来源。不同来源的抗生素往往结构
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素，其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到，对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟t
浙大课题组最新研究为研发广谱抗生素提供结构信息
这是一股怎样神奇的力量让细胞产生“凹陷”，进而一分为二?浙江大学生命科学研究院叶升课题组，第一次解析了细胞分裂蛋白FtsZ所形成的原丝纤维的三维结构，找到了其中的答案，这一研究将为广谱抗生素的研发提供依据。 7月26日，美国《科学》杂志刊登了题为《FtsZ原丝纤维通过轴转机制而产生分裂力》
研究揭示萘啶霉素生物合成途径中的自抗性机制
细菌通过次级代谢产生具有生物活性的抗生素从而清除异己，争夺环境中的资源，那抗生素产生菌如何避免抗生素对自身产生伤害呢？近期，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员唐功利课题组在高活性天然产物萘啶霉素（NDM）的生物合成研究过程中，发现了一个分泌型、FAD依赖的氧化还原酶Na
硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物
近期，Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。 碳杂键（如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等）是有机分子中最常见的化学键，其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材
抗生素A201A首次实现全合成
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验俞飚课题组近期完成了核苷类抗生素A201A的首次全合成。该抗生素合成采用线性合成策略，通过对5个砌块的糖苷化和酰胺化完成拼接。这种线性和模块化的合成策略也为A201A类似物的发散性合成研究提供了可能。 A201A是一个结构独特的核苷类抗生素
上海有机所等揭示硫肽类抗生素抗胞内菌感染的作用机制
感染性疾病是目前全球范围内第二大威胁人类健康的致死疾病，由于抗生素滥用等原因，临床耐药菌的不断产生使得这一现状更为严峻，尤其是由多重耐药结核杆菌等胞内寄生菌感染引起的疾病，临床治疗更加困难。目前新型抗生素的研发速度远慢于临床中耐药菌的产生速度，每当推出一种能够临床安全应用的抗生素，很快就能检测到
张国柱课题组：唑类化合物的不对称烷基化
导读 近日，上海有机化学研究所张国柱课题组在Angew. Chem. Int. Ed. 上发表论文，报道了通过直接C-H官能团化实现唑类化合物与1-芳基烷基溴化物的不对称烷基化反应。在蓝光激发下，铜（I）/咔唑基双恶唑啉（CbzBox）催化体系具有良好的反应性和高的立体选择性，从而可高效的构建
中美学者合作为抗肿瘤药物研发提供新线索
中新网杭州2月25日电(黄龄亿)25日，记者从国科大杭州高等研究院获悉，该研究院化学与材料科学学院联合中科院上海有机化学研究所唐功利课题组与美国范德堡大学Brandt F. Eichman课题组合作完成的最新研究成果“Base excision repair system targeting DNA
上海有机所在抗肿瘤天然产物生物合成研究中取得新进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究，经过几年的努力，该课题组最近在两个课题上均取
郝小江课题组发现抗阿尔茨海默病先导化合物
阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD），又称早老性痴呆症，是发生在老年期的一种常见的神经退行性疾病，在临床上尚缺乏有效的AD治愈方法或药物。近年来，针对AD的新药潜在靶点探索及开发作用于潜在新药靶点的药物是医药企业、科研院所探索的方向。 中国科学院昆明植物研究所植物化学生
中科院《PNAS》获抗癌药物研究进展
来自中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的研究人员发表了题为“Hijacking a hydroxyethyl unit from a central metabolic ketose into a nonribosomal peptide assembly line”
抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究，经过几年的努力，该课题组最近在两个课题上均取得突破。
硫肽类抗生素的生物合成机制研究取得进展
近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组对c型硫肽Sch40832核心二氢咪唑并哌啶结构的生物合成机制进行阐释，相关成果发表在《美国化学会志》上。 硫肽类抗生素是由微生物产生的核糖体肽类天然产物，大多具备良好的抗革兰氏阳性菌活性，在针对细菌耐药性研究方面得到
硫肽类抗生素的生物合成机制研究方面获得进展
黄素依赖的加氧酶（Flavin-dependent oxygenase）是一类以黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素单核苷酸为辅酶的氧化还原酶，在生命过程的各个阶段参与各种与氧化还原相关的生化反应。近日，中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员刘文课题组和金属有机国家重点实验室研究员郭寅
许国旺课题组提出基于“质谱”糖苷类化合物注释新方法
近日，我组在糖苷类化合物规模化注释方面取得新进展。通过构建in silico苷元库和糖基/酰基-糖基碎裂模式库，以及发展利于苷元离子检出的LC-HR MS/MS分析条件，建立了苷元离子的高通量识别方法以及高效去除假阳性候选结果的方法，并开发了相应的糖苷类化合物规模化注释程序plantMS2（http
新研究发现响尾蛇毒液化合物可取代抗生素
据国外媒体报道，近期一项研究显示，在响尾蛇毒液中发现的一种化合物或许能取代目前常用的抗生素。澳大利亚昆士兰大学的研究者宣称，响尾蛇或许正是解决抗生素耐药性和开发能力不足问题的关键，这两个问题越来越受到人们的关注和担忧。在发表于《生物化学杂志》（Journal of Biological Chem
中药免疫抑制成份杠柳苷全合成
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室俞飚课题组于近期实现了对杠柳苷Periploside A的全合成。该类化合物具有一个独特的亚甲基缩醛桥连的七元环原酸酯结构，这一的结构模块加之连续的2-脱氧-beta-糖苷键，使得它的化学合成挑战性。俞飚课题组利用分子内缩醛环化反应成功地
有机化学中DMSO是什么
二甲基亚砜（DMSO）是一种含硫有机化合物，常温下为无色无臭的透明液体，是一种吸湿性的可燃液体。具有高极性、高沸点、热稳定性好、非质子、与水混溶的特性，能溶于乙醇、丙醇、苯和氯仿等大多数有机物，被誉为“万能溶剂”。在酸存在时加热会产生少量甲基硫醇、甲醛、二甲基硫、甲磺酸等化合物。在 高温下有分解现象
有机化学中DMSO是什么
二甲基亚砜（DMSO）是一种含硫有机化合物，常温下为无色无臭的透明液体，是一种吸湿性的可燃液体。具有高极性、高沸点、热稳定性好、非质子、与水混溶的特性，能溶于乙醇、丙醇、苯和氯仿等大多数有机物，被誉为“万能溶剂”。在酸存在时加热会产生少量甲基硫醇、甲醛、二甲基硫、甲磺酸等化合物。在 高温下有分解现象
有机化学反应的种类
有机化学中类别较多，有自由基反应，离子型反应；亲电反应，亲核反应；硝化反应，卤化反应，磺化反应，氨化反应，酰化反应，氰化反应，加成反应，消去反应，取代反应，加聚反应，缩聚反应等。
有机化学改进剂的应用
有机螯合剂是另一类常用的有机化学改进剂。用2%二酮(乙酰丙酮、三氟乙酰丙酮、苯甲酰丙酮)为化学改进剂,提高了Al的灰化温度,加入三氟乙酰丙酮和苯甲酰丙酮,灰化温度由400℃分别提高到600℃和600℃～800℃。A1与B二酮形成螯合物,阻止Al形成碳化物。使用化学改进剂,灵敏度提高2～3倍。分析植
卤素的有机化学反应
在有机化学中，卤族元素经常作为决定有机化合物化学性质的官能团存在。氯的存在范围最广，按照氟、溴、碘的顺序减少，砹是人工合成的元素。卤素单质都是双原子分子，都有很强的挥发性，熔点和沸点随原子序数的增大而增加。常温下，氟、氯是气体、溴是液体，碘是固体。卤素最常见的有机化学反应为亲核取代反应（nucleo
上海有机所在钴配合物与硅烷反应机制研究中取得进展
金属催化的氢硅化反应在有机硅化合物和硅氧烷材料合成中应用广泛。近年来国内外许多研究人员以开发可媲美稀有贵金属催化剂的廉价金属催化剂为目标，致力于高效铁钴配合物催化剂的研究。对廉价金属配合物活化硅烷的机制认识不足是制约该领域进一步发展的瓶颈。 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验