5氟尿嘧啶的副作用

1 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血,应立即停药,给以对症治疗,否则可致生命危险。2 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。3 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。4 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。5 偶见对肾及心肌功能的影响。6 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫,故不作鞘内注射。7 神经系统,少数可有小脑变性、共济失调。......阅读全文

关于5氟尿嘧啶的物化性质的介绍

  本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230

复方氟尿嘧啶的副作用有哪些?

  恶心、食欲减退或呕吐,这些症状通常在一般剂量下不会很严重,但偶尔可能出现口腔黏膜炎或溃疡,以及腹部不适或腹泻;  周围血白细胞减少,这种情况通常在疗程开始后的2~3周内达到最低点,约在3~4周后恢复正常。血小板减少的情况较为罕见;  极少见的副作用包括咳嗽、气急或小脑共济失调等;  长期应用可能

5氟尿嘧啶抗代谢药的注意事项

用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有灼烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。除醛氢叶酸外,许多药物可

5氟尿嘧啶抗代谢药的药理作用

由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位

5氟尿嘧啶抗代谢药的不良反应

1、骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。2、食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。3、注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。4、其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。

5氟尿嘧啶抗代谢药的药物相互作用

与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。

5氟尿嘧啶的鉴别和药物间的相互作用

  鉴别  (1)取本品的水溶液(1→100)5mL,加溴试液1mL,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2mL,生成紫色沉淀。  (2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1mL,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管

抗肿瘤药物-5氟尿嘧啶对肿瘤细胞迁移的影响

实验导读瘤组织的增殖失控、瘤细胞的分化异常、瘤细胞具有侵袭和转移的能力是恶性肿瘤最基本的生物学特征,而侵袭和转移又是恶性肿瘤威胁患者健康乃至生命的主要原因。因此研究肿瘤侵袭和转移的规律及其发生机制,对恶性肿瘤的防治有重要意义。肿瘤转移是指恶性肿瘤细胞从原发部位侵入淋巴管、血管或体腔,至靶组织或靶器官

嘧啶的主要应用

(1)抗癌药物。抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代

嘧啶的在制药领域的应用介绍

(1)抗癌药物。抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代

嘧啶的应用介绍

(1)抗癌药物。抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代

嘧啶作为抗癌药物的相关介绍

  抗癌物质的选择,至关重要的是它必须在肿瘤组织和正常组织中有显著的差异,即对靶细胞有一定的识别能力。卟啉化合物以其独特的结构对癌细胞有特殊的亲和作用,它能选择性地滞留于癌组织中。它作为癌的定位剂和诊治药物的研究早已引起化学家、医学家及生物学家的极大兴趣。5-氟尿嘧啶是临床广泛使用的抗代谢、抗肿瘤药

氟尿嘧啶氯化钠注射液的副作用有哪些?

  氟尿嘧啶氯化钠注射液的副作用包括恶心、食欲减退、呕吐、口腔黏膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻、周围血白细胞减少、血小板减少、咳嗽、气急、小脑共济失调、脱发、静脉滴注外药物外溢可能引起的局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎、长期应用可能导致神经系统毒性以及偶见的心肌缺血。

复方氟尿嘧啶口服溶液的药理毒理

  本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。油酸在处方中与氟尿嘧

复方氟尿嘧啶口服溶液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。油酸在处

3D打印药膜能“剿灭”癌细胞

科技日报讯 (记者刘霞)澳大利亚科学家首次研制出一种载药3D打印薄膜。其由含有特定剂量抗癌药物5-氟尿嘧啶和顺铂的凝胶制成,可杀死癌细胞,显著降低复发率,并能最大限度减少传统化疗的毒性。相关研究论文发表于最新一期《国际药学杂志》。全球每年有超过80万人被诊断出患有肝癌。目前主要治疗方案是手术切除肿瘤

3D打印药膜能“剿灭”癌细胞

  澳大利亚科学家首次研制出一种载药3D打印薄膜。其由含有特定剂量抗癌药物5-氟尿嘧啶和顺铂的凝胶制成,可杀死癌细胞,显著降低复发率,并能最大限度减少传统化疗的毒性。相关研究论文发表于最新一期《国际药学杂志》。  全球每年有超过80万人被诊断出患有肝癌。目前主要治疗方案是手术切除肿瘤,然后辅以化疗。

复方氟尿嘧啶口服溶液的药理毒理及贮藏

  药理毒理  本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞。油酸在处

霉菌性肉芽肿的治疗

  (1)两性霉素B 是治疗中枢神经系统隐球菌病的首选药物,口服首剂量一般为每日1mg,每日增加2~5mg至每日剂量达1mg/kg。期间每周进行一次脑脊液培养,待培养转为阴性后治疗至少再持续4周。(2)5-氟尿嘧啶每日50~150mg/kg,分次每6小时口服用1次。以每日150mg/kg与两性霉素B

关于希罗达的药理作用及药代动力学介绍

  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。  药代动力学  通过以502-3514 mg/m

希罗达的药理作用及药代动力学

  药理作用  卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。  药代动力学  通过以502-3514 mg/m

希罗达的药代动力学及适应症

  药代动力学  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量

关于希罗达的药代动力学介绍

  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时,除5-氟尿

希罗达的药代动力学

  通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明,用药第1天和第14天时,卡培他滨,5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时,5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%,但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时,除5-氟尿

使用注射用左亚叶酸钙的警告介绍

  1、注射用左亚叶酸钙与5-氟尿嘧啶联用可增强5-氟尿嘧啶细胞毒性。临床试验中曾出现死亡病例。本疗法有高度危险性,必须在有充分经验的医师指导下使用。  2、本疗法有时会引起严重的骨髓抑制和腹泻,并可能致命,故要定期(特别是给药初期和每次给药前)严密监测,出现异常应及时采取适当处置。另外本疗法开始使

雷替曲塞的药理毒理

  药理学研究表明,雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶,雷替曲塞的IC50长期给药为1.3~3.9 nm

雷替曲塞的药理作用

  药理学研究表明,雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂,该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内,而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在细胞内潴留,长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶,雷替曲塞的IC50长期给药为1.3~3.9 nm

简述注射用左亚叶酸钙的药理作用

  亚叶酸是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物,其生物活性物质为左旋体,称为左亚叶酸。左亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移"一碳基团"载体的生物反应。L-亚叶酸(L-5甲酰四氢叶酸)快速代谢(依次为5,10-甲川基四氢叶酸,5,10-亚甲基四氢

氟尿嘧啶的用途

  本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。  临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。

氟尿嘧啶葡萄糖注射液的药理作用

   氟尿嘧啶在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可转变为三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,